Kategori

Jawatan Popular

1 Rhinitis
37 demam, loya, lemah, hilang selera makan, mengantuk
2 Pencegahan
Kenapa anak mempunyai suhu badan yang rendah dan apa yang perlu dilakukan?
3 Laryngitis
Memilih inhaler untuk kanak-kanak: bagaimana dan apa yang harus dipilih
Image
Utama // Klinik

Kapsul Tamiflu - arahan rasmi untuk digunakan


Nombor pendaftaran:

№ П N012090 / 01 bertarikh 15 Julai 2005
Nama dagang dadah:

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Nama rasional kimia:

(3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1 ethylpropoxy) -cyclohex-1-karboksilik asid etil ester, fosfat

Borang Dos

Komposisi

Satu kapsul mengandungi:
oseltamivir 75 mg
(dalam bentuk oseltamivir fosfat 98.5 mg)
excipients:
kanji pregelatinized, Povidone K30, sodium croscarmellose, talc, natrium stearyl fumarate

Penerangan

Kapsul

Kapsul gelatin keras, saiz 2. Badan - kelabu, legap; topi - cahaya kuning, legap. Kandungan kapsul putih menjadi serbuk kekuningan. "Roche" digunakan pada badan kapsul, "75 mg" digunakan pada topi.

Kumpulan farmakoterapi

Kod ATC [J05AH02]

Tindakan farmakologi

Mekanisme tindakan

Ubat antiviral. Oseltamivir fosfat adalah pro-dadah, metabolit aktif (oseltamivir carboxylate) secara serentak dan secara terpilih menghalang neuraminidase influenza virus jenis A dan B - enzim pemangkin proses pembebasan zarah virus baru terbentuk daripada sel-sel yang dijangkiti dan penembusan mereka ke dalam epitelium sel-sel pernafasan cara dan penularan dalam badan.

Oseltamivir carboxylate bertindak di luar sel-sel. Ia menghalang pertumbuhan virus influenza secara in vitro dan menghalang replikasi virus dan patogeniknya dalam vivo, mengurangkan rembesan virus influenza A dan B dari badan. Kepekatannya diperlukan untuk menyekat aktiviti enzim sebanyak 50% (IC50), terletak di sempadan bawah julat nanomolar.

Keberkesanan

Tamiflu telah terbukti berkesan dalam mencegah dan merawat selesema pada remaja (≥ 12 tahun), orang dewasa, orang tua, dan rawatan influenza pada kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun. Pada awal rawatan tidak lewat daripada 40 jam selepas gejala pertama influenza, Tamiflu ketara memendekkan tempoh manifestasi klinikal jangkitan influenza, mengurangkan berat badan mereka dan mengurangkan kejadian komplikasi influenza yang memerlukan antibiotik (bronkitis, pneumonia, sinusitis, otitis media), memendekkan pengasingan virus dari badan dan mengurangkan kawasan di bawah lengkung "viral titers-time."

Apabila diambil dengan tujuan pencegahan, Tamiflu ketara (sebanyak 92%) dan berkurangan kejadian influenza di kalangan orang Terdedah mengurangkan kadar perkumuhan virus dan menghalang penyebaran virus dari satu ahli keluarga yang lain.

Tamiflu tidak menjejaskan pembentukan antibodi anti-selesema, termasuk penghasilan antibodi sebagai tindak balas terhadap pengenalan vaksin influenza yang tidak aktif.

Semasa tempoh peredaran virus influenza di kalangan penduduk, satu percubaan yang dikendalikan dua kali ganda, plasebo dikendalikan di kalangan kanak-kanak berumur 1-12 tahun (umur 5.3) yang mempunyai demam (> 100 F) dan salah satu gejala pernafasan (batuk atau rinitis akut). Dalam kajian ini, 67% pesakit telah dijangkiti virus A dan 33% daripada pesakit telah dijangkiti virus B. Rawatan dengan Tamiflu, yang bermula 48 jam selepas permulaan simptom, berkurangnya tempoh penyakit sebanyak 35.8 jam berbanding plasebo. Tempoh penyakit itu ditakrifkan sebagai tempoh masa yang diperlukan untuk mengurangkan batuk, hidung berair, menyelesaikan demam dan kembali ke aktiviti normal dan normal. Kadar pesakit pediatrik yang membangun otitis media akut dan yang mengambil Tamiflu menurun sebanyak 40% berbanding dengan plasebo. Kanak-kanak yang menerima Tamiflu kembali ke aktiviti normal dan normal hampir 2 hari lebih awal daripada kanak-kanak yang menerima plasebo.

Rintangan virus

Menurut data yang ada sekarang, apabila mengambil Tamiflu untuk tujuan pencegahan pasca kontak (7 hari) dan bermusim (42 hari) rintangan dadah influenza tidak diperhatikan.

peruntukan frekuensi influenza fana virus dengan sensitiviti dikurangkan kepada neuraminidase oseltamivir carboxylate pada pesakit dewasa berjumlah 0.4% influenza penghapusan virus tahan daripada pesakit yang menerima Tamiflu berlaku tanpa semakin merosot keadaan klinikal pesakit.

Kekerapan rintangan isolat klinikal virus influenza A tidak melebihi 1.5%. Di antara virus kuman selesema klinikal, tiada strain yang tahan dadah ditemui.

Farmakokinetik

Suction

Selepas pentadbiran oral oseltamivir fosfat mudah diserap dalam saluran gastrointestinal dan sangat ditukar menjadi metabolit aktif di bawah tindakan esterase hepatik. Kepekatan plasma metabolit aktif ditentukan dalam masa 30 minit, mencapai tahap maksimum 2-3 jam selepas pentadbiran dan ketara (lebih daripada 20 kali) melebihi kepekatan ubat pro. Sekurang-kurangnya 75% daripada dos yang ditelan memasuki peredaran sistemik dalam bentuk metabolit aktif, kurang daripada 5% dalam bentuk ubat asal. Kepekatan plasma kedua-dua ubat dan metabolit aktif adalah berkadar dengan dos dan tidak bergantung kepada pengambilan makanan.

Pengedaran

Pada manusia, purata pengagihan (Vss) Metabolit aktif adalah kira-kira 23 liter.

Seperti yang ditunjukkan oleh eksperimen pada ferret, tikus dan arnab, metabolit aktif mencapai semua laman utama jangkitan influenza. Dalam eksperimen ini, selepas pentadbiran oral oseltamivir fosfat, metabolit aktifnya didapati di dalam paru-paru, pembersihan bronkial, mukosa hidung, telinga tengah dan trakea dalam kepekatan yang memberi kesan antiviral.

Pengikatan metabolit aktif kepada protein plasma manusia tidak penting (kira-kira 3%). Mengikat pro-ubat kepada protein plasma manusia adalah 42%, yang tidak mencukupi untuk menyebabkan interaksi ubat yang ketara.

Metabolisme

Oseltamivir fosfat sangat ditukar menjadi metabolit aktif oleh tindakan esterases, yang terutama di hati dan usus. Baik oseltamivir fosfat mahupun metabolit aktif adalah substrat atau perencat isoenzim P450 cytochrome.

Pembuangan

Oseltamivir diserap, terutamanya diperolehi (> 90%), dengan menjadi metabolit aktif. Metabolit aktif tidak mengalami perubahan selanjutnya dan diekskresikan dalam air kencing (> 99%). Dalam kebanyakan pesakit, separuh hayat metabolit aktif dari plasma adalah 6-10 jam.

Metabolit aktif dihapuskan sepenuhnya (> 99%) oleh perkumuhan buah pinggang. Pelepasan buah pinggang (18.8 l / h) melebihi kadar penapisan glomerular (7.5 l / h), yang menunjukkan bahawa ubat juga dikumuhkan oleh rembesan tubular. Dengan najis kurang daripada 20% daripada dadah radiolabel yang diberikan secara oral dikeluarkan.

Farmakokinetik dalam Kumpulan Khas

Pesakit dengan kerosakan buah pinggang

Dengan pelantikan Tamiflu 100 mg 2 kali sehari selama 5 hari pada pesakit dengan pelbagai tahap kerosakan buah pinggang di bawah kurva "kepekatan plasma masa metabolit aktif" (AUC) berkadar songsang dengan penurunan fungsi buah pinggang.

Pesakit dengan kerosakan hati

Eksperimen in vitro menunjukkan bahawa pada pesakit dengan patologi hepatik, nilai AUC oseltamivir fosfat tidak meningkat dengan ketara, dan AUC daripada metabolit aktif tidak dikurangkan.

Pesakit warga emas

Pada pesakit umur tua (65 - 78 tahun), AUC metabolit aktif dalam keadaan keseimbangan adalah 25-35% lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda apabila menetapkan dos Tamiflu yang serupa. Penghapusan separuh hayat dadah pada orang tua tidak jauh berbeza dari itu pada pesakit dewasa yang dewasa. Memandangkan data mengenai AUC ubat dan tolerabiliti, pesakit dengan umur yang tidak dewasa tidak memerlukan pelarasan dos dalam rawatan dan pencegahan influenza.

Kanak-kanak

Farmakokinetik Tamiflu diteliti pada kanak-kanak dari 1 tahun hingga 16 tahun dalam kajian farmakokinetik dengan satu dos dadah dan dalam kajian klinikal dalam bilangan kecil kanak-kanak berumur 3-12 tahun. Pada kanak-kanak kecil, perkumuhan pro-dadah dan metabolit aktif lebih cepat daripada pada orang dewasa, yang menyebabkan kurang AUC berbanding dengan dos tertentu. Mengambil dadah pada dos 2 mg / kg memberikan AUC yang sama dari oseltamivir carboxylate, yang dicapai pada orang dewasa selepas dos tunggal 75 mg kapsul (bersamaan dengan kira-kira 1 mg / kg). Farmakokinetik oseltamivir pada kanak-kanak berumur 12 tahun adalah sama seperti pada orang dewasa.

Petunjuk

  • Rawatan influenza pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun.
  • Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja berumur 12 tahun yang berkumpulan berisiko tinggi jangkitan dengan virus (dalam unit ketenteraan dan pasukan pengeluaran besar, dalam pesakit yang lemah).
  • Pencegahan influenza pada kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun.

Contraindications

Hypersensitivity to oseltamivir fosfat atau mana-mana komponen dadah.

Kegagalan buah pinggang kronik (hemodialisis tetap, dialisis peritoneal kronik, pembersihan kreatinin £ 10 ml / min).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Dalam tikus menyusu, oseltamivir dan metabolit aktif memasuki susu. Sama ada ekskresi oseltamivir atau metabolit aktif berlaku dengan susu pada manusia tidak diketahui. Walau bagaimanapun, ekstrapolasi data yang diperolehi dalam haiwan menunjukkan bahawa jumlah mereka dalam susu ibu adalah 0.01 mg / hari dan 0.3 mg / hari, masing-masing.

Pada masa ini, data penggunaan dadah pada wanita hamil tidak mencukupi untuk menilai kesan teratogenik atau fetotoksik oseltamivir fosfat.

Dengan ini, Tamiflu perlu diresepkan semasa kehamilan atau penyusuan hanya jika manfaat yang mungkin dari penggunaannya melebihi risiko yang berpotensi untuk janin atau bayi.

Dos dan pentadbiran

Tamiflu diambil secara lisan, dengan makanan atau tanpa makan. Dalam sesetengah pesakit, ketahanan dadah diperbaiki jika diambil dengan makanan.

Regimen dos standard

Rawatan

Rawatan hendaklah bermula pada hari pertama atau kedua timbul gejala selesema.

Dewasa dan remaja ≥ 12 tahun. Rejimen dos yang disyorkan Tamiflu - satu kapsul 75 mg 2 kali sehari di dalam selama 5 hari, atau 75 mg penggantungan 2 kali sehari di dalam selama 5 hari. Meningkatkan dos melebihi 150 mg / hari tidak meningkatkan kesannya.

Kanak-kanak> 40 kg atau ≥ 8 tahun yang boleh menelan kapsul juga boleh menerima rawatan, mengambil satu kapsul 75 mg 2 kali sehari, sebagai alternatif kepada larutan Tamiflu yang disyorkan (lihat di bawah).

Kanak-kanak ≥ 1 tahun. Rejimen dos yang disyorkan Tamiflu penggantungan untuk pentadbiran lisan:
Rejimen dos yang disyorkan Tamiflu penggantungan untuk pentadbiran lisan:

Berat badan

Dos yang disyorkan selama 5 hari

Tamiflu ® (Tamiflu ®)

Bahan aktif:

Kandungan

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

Tindakan farmakologi

Dos dan pentadbiran

Di dalam, dengan atau tanpa makanan. Toleransi boleh diperbaiki dengan mengambilnya dengan makanan.

Dewasa, remaja, atau kanak-kanak yang tidak boleh menelan kapsul juga boleh menerima rawatan Tamiflu® dalam bentuk dos sebagai serbuk untuk menyediakan penggantungan lisan.

Sekiranya Tamiflu ® dalam bentuk dos tidak mengandungi serbuk untuk menyediakan penggantungan untuk pentadbiran lisan, atau jika ada tanda-tanda kapsul penuaan (contohnya, peningkatan kerapuhan atau gangguan fizikal lain), buka kapsul dan kosongkan kandungannya dalam jumlah yang kecil (maks. 1 sudu teh ) produk makanan manis yang sesuai (sirap coklat dengan kandungan gula biasa atau tidak, madu, gula perang ringan atau gula meja yang dibubarkan dalam air, pencuci mulut manis, susu anak dengan gula, epal atau yogurt) untuk menyembunyikan rasa pahit. Campuran mestilah bercampur-campur dan diberikan kepada pesakit secara keseluruhan. Tuangkan campuran segera selepas persiapan. Cadangan terperinci diberikan dalam seksyen penyesaran Tamiflu ® penyerahan.

Regimen dos standard

Rawatan. Ubat harus dimulakan tidak lebih dari 2 hari selepas permulaan gejala.

Dewasa dan remaja ≥12 tahun. 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari. Meningkatkan dos melebihi 150 mg / hari tidak meningkatkan kesannya.

Kanak-kanak berat> 40 kg atau 8 hingga 12 tahun. Kanak-kanak yang mampu menelan kapsul juga boleh menerima rawatan dengan mengambil 1 kapsul. 75 mg 2 kali sehari selama 5 hari.

Kanak-kanak dari 1 tahun hingga 8 tahun. Serbuk Tamiflu ® disyorkan untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral 12 mg / ml atau 30 dan 45 mg kapsul (untuk kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun). Untuk menentukan rejimen dos yang disyorkan, lihat arahan pentadbiran serbuk Tamiflu® untuk menyediakan penggantungan oral 12 mg / ml atau 30 dan 45 mg kapsul.

Pencegahan. Ubat harus dimulakan tidak lebih dari 2 hari selepas bersentuhan dengan pesakit.

Dewasa dan remaja ≥12 tahun. 75 mg 1 kali sehari dalam sekurang-kurangnya 10 hari selepas bersentuhan dengan pesakit. Semasa wabak selesema bermusim, 75 mg 1 kali sehari selama 6 minggu. Tindakan pencegahan berlangsung selagi mengambil ubat.

Kanak-kanak berat> 40 kg atau 8 hingga 12 tahun. Kanak-kanak yang boleh menelan kapsul juga boleh menerima terapi profilaktik, mengambil 1 kapsul. 75 mg 1 kali sehari.

Kanak-kanak dari 1 tahun hingga 8 tahun. Serbuk Tamiflu® disyorkan untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral 12 mg / ml atau 30 dan 45 mg kapsul. Untuk menentukan rejimen dos yang disyorkan, lihat arahan pentadbiran serbuk Tamiflu ® untuk menyediakan penggantungan untuk pentadbiran oral 12 mg / ml atau topi. 30 dan 45 mg. Penyediaan temporal yang mungkin dilakukan dengan penggantungan menggunakan 75 mg kapsul (lihat penyebaran Tamiflu® Extamporal).

Dos dalam kes-kes khas

Pesakit dengan kerosakan buah pinggang, rawatan. Pesakit dengan creatinine Cl> 60 ml / min pelarasan dos tidak diperlukan. Pada pesakit dengan kreatinin Cl dari 30 hingga 60 ml / min, dos Tamiflu ® harus dikurangkan kepada 30 mg 1 kali sehari selama 5 hari.

Pesakit hemodialisis tetap, Tamiflu ® dalam dos awal 30 mg boleh diambil sebelum dialisis, jika tanda-tanda selesema muncul dalam tempoh 48 jam antara sesi dialisis. Untuk mengekalkan kepekatan plasma pada tahap terapeutik, Tamiflu ® perlu diambil 30 mg selepas setiap sesi dialisis. Pesakit dialisis di peritoneal, Tamiflu ® perlu diambil dalam dos awal 30 mg sebelum dialisis, kemudian 30 mg setiap 5 hari (lihat juga Dos dalam kes-kes khas dan "Arahan khas").

Farmakokinetik oseltamivir pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir (dengan Cl creatinine ≤ 10 ml / min) yang tidak dialisis tidak dipelajari. Dalam hal ini, cadangan untuk dos dalam kumpulan ini tidak hadir.

Pesakit dengan kerosakan buah pinggang, pencegahan. Pesakit dengan creatinine Cl> 60 ml / min pelarasan dos tidak diperlukan. Pada pesakit dengan kreatinin Cl dari 30 hingga 60 ml / min, dos Tamiflu ® perlu dikurangkan kepada 30 mg 1 kali sehari. Pesakit hemodialisis tetap, Tamiflu ® dalam dos awal 30 mg boleh diambil sebelum permulaan dialisis (sesi 1). Untuk mengekalkan kepekatan plasma pada tahap terapeutik, Tamiflu ® perlu diambil pada 30 mg selepas setiap sesi dialisis ganjil berikutnya. Pesakit pada dialisis peritoneal, Tamiflu ® perlu diambil dalam dos awal 30 mg sebelum mula dialisis, kemudian 30 mg setiap 7 hari (lihat juga Dos dalam kes-kes khas dan "Arahan khas"). Farmakokinetik oseltamivir pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir (dengan Cl creatinine ≤ 10 ml / min) yang tidak dialisis tidak dipelajari. Dalam hal ini, cadangan untuk dos dalam kumpulan ini tidak hadir.

Pesakit yang merosakkan hati. Pelarasan dos dalam rawatan dan pencegahan influenza pada pesakit dengan fungsi hati ringan dan sederhana yang tidak terjejas tidak diperlukan. Keselamatan dan farmakokinetik Tamiflu ® pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas belum dipelajari.

Pesakit yang berumur tua dan tua. Pelarasan dos untuk pencegahan atau rawatan influenza tidak diperlukan.

Pesakit dengan imuniti yang lemah (selepas pemindahan). Untuk pencegahan bermusim influenza dalam pesakit imunocompromi berumur ≥ 1 tahun - selama 12 minggu, pelarasan dos tidak diperlukan (lihat Dosis dan Pentadbiran).

Kanak-kanak Tamiflu ® dalam bentuk dos ini tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun.

Penyediaan haba Tamiflu ® penggantungan

Dalam kes di mana orang dewasa, remaja dan kanak-kanak mempunyai masalah dengan menelan kapsul, dan Tamiflu ® dalam bentuk dos tidak mengandungi serbuk untuk penggantungan lisan atau jika terdapat tanda-tanda kapsul penuaan (contohnya peningkatan kerapuhan atau gangguan fizikal lain), anda mesti membuka kapsul dan tuangkan kandungannya kepada sedikit (maksimum 1 sudu) produk makanan manis yang sesuai (lihat di atas) untuk menyembunyikan rasa pahit. Campuran mestilah bercampur-campur dan diberikan kepada pesakit secara keseluruhan. Tuangkan campuran segera selepas persiapan.

Sekiranya pesakit memerlukan dos 75 mg, maka arahan berikut harus diikuti:

1. Memegang 1 cap. 75 mg Tamiflu ® di dalam bekas kecil, perlahan-lahan membuka kapsul dan tuangkan serbuk ke dalam bekas.

2. Masukkan sedikit makanan (tidak lebih daripada 1 sudu teh) produk makanan manis yang sesuai (untuk menyembunyikan rasa pahit) dan kacau dengan baik.

3. Aduk campuran dengan teliti dan minum segera selepas persiapan. Sekiranya sebilangan kecil campuran kekal di dalam bekas, bilas bekas dengan sedikit air dan masukkan campuran yang tinggal.

Sekiranya pesakit memerlukan dos 30-60 mg, maka untuk dos yang betul, anda mesti mengikuti arahan berikut:

1. Memegang 1 cap. 75 mg Tamiflu ® di dalam bekas kecil, perlahan-lahan membuka kapsul dan tuangkan serbuk ke dalam bekas.

2. Tambah 5 ml air ke serbuk menggunakan picagari dengan label yang menunjukkan jumlah cecair yang dikumpul. Campurkan dengan teliti selama 2 minit.

3. Masukkan jarum suntikan jumlah campuran yang diperlukan dari bekas mengikut jadual di bawah.

TAMIFLU

Kapsul gelatin keras, saiz №2, kelabu badan, legap, penutup cahaya kuning, legap; dengan tulisan "ROCHE" (dalam kes itu) dan "75 mg" (di topi) berwarna biru muda; kandungan kapsul putih menjadi serbuk putih kekuningan.

Pengeksport: kanji pregelatinized, Povidone K30, sodium croscarmellose, talc, natrium stearyl fumarate.

Komposisi kapsul shell: kes - gelatin, pewarna besi hitam oksida (E172), titanium dioksida (E171); cap - gelatin, oksida merah pewarna besi (E172), oksida kuning pewarna besi (E172), titanium dioksida (E171).
Komposisi dakwat untuk percetakan pada kapsul: etanol, shellac, butanol, titanium dioksida (E171), pernis aluminium berdasarkan pada indigo carmine, etanol denatured (alkohol metilated).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.

Nota: selepas 5 tahun penyimpanan dadah, mungkin ada tanda-tanda kapsul penuaan, yang mungkin menyebabkan kerapuhan meningkat atau gangguan fizikal lain yang tidak menjejaskan keberkesanan atau keselamatan ubat.

Ubat antiviral. Oseltamivir fosfat ialah prodrug, metabolit aktif (oseltamivir carboxylate, OK) - perencat berkesan dan terpilih neuraminidase influenza virus jenis A dan B - enzim pemangkin proses pembebasan zarah virus baru terbentuk daripada sel-sel yang dijangkiti dan penembusan mereka ke dalam sel-sel epitelium daripada saluran pernafasan dan penyebaran lanjut virus dalam badan.

Ia menghalang pertumbuhan virus influenza secara in vitro dan menghalang replikasi virus dan patogeniknya dalam vivo, mengurangkan rembesan virus influenza A dan B dari badan. Kepekatan OK diperlukan untuk menghalang neuraminidase sebanyak 50% (IC50) ialah 0.1-1.3 nM untuk virus influenza A dan 2.6 nM untuk virus influenza B. Nilai IC median50 untuk virus influenza B sedikit lebih tinggi dan adalah 8.5 nM.

Dalam kajian yang dijalankan, Tamiflu tidak menjejaskan pembentukan antibodi anti-influenza, termasuk mengenai pengeluaran antibodi sebagai tindak balas kepada pengenalan vaksin influenza yang tidak aktif.

Kajian terhadap jangkitan influenza semulajadi

Dalam kajian klinikal yang dijalankan semasa jangkitan influenza bermusim, pesakit mula menerima Tamiflu tidak lewat daripada 40 jam selepas gejala pertama jangkitan influenza. 97% pesakit telah dijangkiti virus influenza A dan 3% pesakit dengan virus influenza B. Tamiflu secara signifikan memendekkan tempoh manifestasi klinikal jangkitan influenza (selama 32 jam). Pada pesakit dengan diagnosis influenza yang telah disahkan oleh Tamiflu, keterukan penyakit itu, dinyatakan sebagai kawasan di bawah lengkung untuk indeks gejala kumulatif, adalah 38% kurang berbanding pesakit yang menerima plasebo. Selain itu, pada pesakit muda tanpa penyakit bersamaan, Tamiflu dikurangkan sebanyak 50% kejadian komplikasi influenza, yang memerlukan penggunaan antibiotik (bronkitis, radang paru-paru, sinusitis, otitis media). Bukti jelas keberkesanan ubat berkenaan dengan kriteria keberkesanan sekunder yang berkaitan dengan aktiviti antiviral telah diperolehi: Tamiflu menyebabkan kedua-dua masa yang singkat memendekkan virus itu dikeluarkan dari badan dan penurunan di kawasan di bawah lengkung "titer masa-titer".

Data yang diperolehi dalam kajian pada terapi pesakit Tamiflu tua menunjukkan bahawa penerimaan Tamiflu 75 mg 2 kali / hari untuk 5 hari diiringi oleh pengurangan klinikal yang penting dalam masa median manifestasi klinikal jangkitan influenza, sama dengan pesakit dewasa lebih muda Walau bagaimanapun, umur tidak mencapai maksud statistik. Dalam satu lagi kajian, pesakit dengan influenza berusia lebih dari 13 tahun yang mengalami penyakit kronik yang bersamaan dengan sistem kardiovaskular dan / atau pernafasan telah menerima Tamiflu dalam rejimen dos atau plasebo yang sama. Tiada perbezaan dalam median tempoh sebelum pengurangan manifestasi klinikal jangkitan influenza di kumpulan Tamiflu dan plasebo, bagaimanapun, tempoh kenaikan suhu apabila mengambil Tamiflu menurun sebanyak kira-kira 1 hari. Peratusan pesakit yang melepaskan virus pada hari ke-2 dan ke-4 menjadi lebih kurang. Profil keselamatan Tamiflu pada pesakit yang berisiko tidak berbeza daripada populasi umum pesakit dewasa.

Rawatan selesema pada kanak-kanak

Kanak-kanak berumur 1-12 tahun (bermakna umur 5.3 tahun) yang mempunyai demam (≥37.8 ° C) dan salah satu daripada tanda-tanda sistem pernafasan (batuk atau rinitis) semasa peredaran virus influenza di kalangan penduduk mempunyai placebo buta double kajian terkawal. 67% daripada pesakit yang dijangkiti influenza A dan 33% daripada pesakit - influenza B. Tamiflu (di penerimaan tetamu tidak lewat daripada 48 jam selepas gejala pertama jangkitan influenza), berkurangan tempoh penyakit (35.8 jam) berbanding dengan plasebo. Tempoh penyakit itu ditakrifkan sebagai masa untuk menghentikan batuk, kesesakan hidung, kehilangan demam, dan kembali kepada aktiviti biasa. Dalam kumpulan kanak-kanak yang menerima Tamiflu, insiden otitis media akut dikurangkan sebanyak 40% berbanding dengan kumpulan plasebo. Pemulihan dan kembali ke aktiviti biasa berlaku hampir 2 hari lebih awal pada kanak-kanak yang menerima Tamiflu berbanding dengan kumpulan plasebo.

Satu lagi kajian melibatkan kanak-kanak berumur 6-12 tahun yang menghidapi asma bronkial; 53.6% pesakit mempunyai jangkitan influenza disahkan secara serologis dan / atau dalam budaya. Tempoh median penyakit dalam kumpulan pesakit yang dirawat dengan Tamiflu tidak berkurangan dengan ketara. Tetapi dalam 6 hari terakhir terapi Tamiflu, jumlah ekspedisi paksa dalam 1 saat (FEV1) meningkat sebanyak 10.8% berbanding dengan 4.7% pada pesakit yang menerima plasebo (p = 0.0148).

Pencegahan influenza pada orang dewasa dan remaja

Keberkesanan profilaksis Tamiflu dalam jangkitan influenza semulajadi A dan B telah terbukti dalam 3 kajian klinikal tahap III yang berasingan. Sekitar 1% pesakit mendapat sakit dengan menerima selesema Tamiflu. Tamiflu juga mengurangkan frekuensi pembebasan virus dari saluran pernafasan dan mencegah penyebaran virus dari satu keluarga ke anggota lain.

Orang dewasa dan remaja yang bersentuhan dengan ahli keluarga yang sakit mula mengambil Tamiflu dalam masa dua hari selepas bermulanya gejala selesema di kalangan ahli keluarga dan berterusan selama 7 hari, dengan ketara mengurangkan kejadian kes influenza pada orang hubungan sebanyak 92%.

Pada orang dewasa yang tidak sempurna dan umumnya sihat berusia 18-65 tahun, mengambil Tamiflu semasa wabak selesema berkurangan insiden influenza (sebanyak 76%). Pesakit mengambil dadah selama 42 hari.

Orang tua dan orang tua yang berada di rumah penjagaan, 80% daripada mereka telah divaksinasi sebelum musim semasa kajian dijalankan, Tamiflu berkurangan sebanyak 92%. Dalam kajian yang sama, Tamiflu dengan ketara (sebanyak 86%) mengurangkan kekerapan komplikasi selesema: bronkitis, pneumonia, sinusitis. Pesakit mengambil dadah selama 42 hari.

Pencegahan influenza pada kanak-kanak

Keberkesanan profilaksis Tamiflu dalam jangkitan influenza semulajadi telah ditunjukkan dalam kajian kanak-kanak berumur 1 hingga 12 tahun selepas bersentuhan dengan anggota keluarga yang sakit atau seseorang dari persekitaran yang tetap. Parameter utama keberkesanan adalah kekerapan makmal yang mengesahkan jangkitan influenza. Pada kanak-kanak yang menerima Tamiflu / serbuk untuk menyediakan penggantungan untuk pentadbiran lisan / dengan dos 30 hingga 75 mg 1 kali / hari selama 10 hari dan tidak melepaskan virus pada mulanya, kekerapan influenza yang disahkan oleh makmal menurun hingga 4% (2/47) berbanding dengan 21% (15/70) dalam kumpulan plasebo.

Mencegah influenza di kalangan orang yang tidak terkompromi

Dalam orang immunocompromised dengan jangkitan influenza bermusim dan dalam ketiadaan menumpahkan virus mulanya, penggunaan profilaktik Tamiflu mengurangkan kekerapan jangkitan influenza makmal mengesahkan disertai oleh gejala-gejala klinikal, sehingga 0.4% (1/232) berbanding dengan 3% (7/231) dalam kumpulan plasebo. Jangkitan influenza yang disahkan oleh makmal, disertai dengan gejala klinikal, didiagnosis apabila terdapat suhu mulut melebihi 37.2 ° C, batuk dan / atau rinitis akut (semua yang didaftarkan pada hari yang sama semasa mengambil ubat / plasebo), serta hasil positif tindak balas rantai polimerase transkrip untuk RNA virus influenza.

Risiko virus influenza dengan sensitiviti atau rintangan yang berkurangan terhadap ubat ini dikaji dalam kajian klinikal yang ditaja oleh Roche. Dalam semua pesakit dengan virus tahan OK, pembawa mempunyai sifat sementara, tidak menjejaskan penghapusan virus dan tidak menyebabkan kemerosotan keadaan klinikal.

Tamiflu: arahan untuk digunakan

Penyakit virus Catarrhal semakin mendapat momentum dengan setiap tahun yang akan datang. Kemunculan strain baru membawa kepada masalah sebenar - bagaimana menangani seseorang dengan jangkitan virus? Tamiflu adalah ubat moden dan berkesan yang direka khusus untuk memerangi jangkitan virus, tugasnya ialah rawatan dan pencegahan influenza.

Nama antarabangsa dan prinsip tindakan

Nama lain untuk bahan aktif Tamiflu oseltamivir adalah antarabangsa dan diterima di kalangan rakan-rakan perubatan asing. Tetapi tidak ada nama perdagangan lain untuk ubat itu, dengan kata lain, pembungkusan Tamiflu tidak mempunyai pengganti dadah yang sama sekali sama.

Rumus kimia: (3R, 4R, 5S) -4-asetilino-5-amino-3 (1-etilpropoksi) -1-sikloheksena-1-karboksilat asid etil ester, fosfat

Kesan ubat ini dijalankan di Amerika Syarikat pada tahun 2009, yang kelihatan agak meyakinkan. Menurut data, dia aktif menentang virus baru yang mempunyai kepekaan terhadap perencat neuraminidase.

Neurominidase adalah enzim khas yang zarahnya melindungi kapsul virus dan mempromosikan penembusannya ke dalam sel-sel manusia. Juga, enzim ini memulakan pembebasan zarah-zarah virus baru dari sel-sel yang sudah terjejas oleh badan, yang menyumbang kepada jangkitan keseluruhan manusia.

Perencat dalam ubat adalah nama biasa bagi banyak bahan yang boleh melambatkan proses tertentu dalam tubuh.

Mekanisme tindakan

Ubat itu sendiri tidak memberi kesan kepada virus, kesan terapeutik ditunjukkan oleh produk metabolismenya (hanya, pemprosesan) pada orang itu sendiri - oseltamivir carboxylate. Metabolit secara selektif menghalangi neurominidase virus influenza, mengurangkan kadar pembiakan dan membantu mengurangkan pembebasan zarah virus dari badan, sehingga mengurangkan infeksi manusia.

Keberkesanan

Keputusan ujian ubat klinikal membuktikan keberkesanannya. Ia mengurangkan keterukan penyakit, membantu mengurangkan keterukan gejala, mengurangkan tempoh penyakit. Terima kasih kepada Tamiflu, kemungkinan komplikasi yang memerlukan penggunaan segera antibiotik (bronkitis, radang paru-paru, otitis purulen) telah berkurang secara mendadak.

Tetapi penyelidikan terbaru mengenai strain virus baru mengecewakan - virus yang tahan terhadap ubat ini muncul. Tetapi semasa mereka agak kecil, maka penggunaan Tamiflu semasa tempoh selesema adalah wajar.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Apa itu? Jika dalam istilah mudah, maka:

  • farmakodinamik mengkaji bagaimana ubat berfungsi,
  • farmakokinetik - bagaimana ia memasuki badan, bagaimana ia ditukar dalam badan dan bagaimana ia dikeluarkan.

Ubat ini diserap dengan pantas dari saluran gastrousus. Di dalam usus, bahan khas hati dan usus - esterase - menjejaskan dadah, yang disebabkan selepas 30 minit produk metabolisme memasuki darah. Lebih daripada 75% bahan aktif dikeluarkan ke dalam aliran darah, yang menerangkan keberkesanan Tamiflu sebagai ubat antivirus.

Dari badan, ubat ini dikeluarkan melalui buah pinggang.

Pada kanak-kanak dari 1 tahun hingga 12 tahun, pengedaran ubat adalah sedikit berbeza. Oleh kerana metabolisme yang lebih cepat, Tamiflu metabolit disingkirkan dari tubuh dengan lebih cepat, yang menyebabkan penurunan dalam jumlah bahan aktif dalam tubuh kanak-kanak. Ciri ini diambil kira semasa memilih dos yang betul dari ubat.

Petunjuk untuk digunakan

Terapkan Tamiflu dalam kes berikut:

1) Terapi (iaitu, rawatan) selesema, baik pada populasi dewasa maupun pada anak-anak yang lebih tua dari satu tahun. Perlu diingat bahawa penggunaan Tamiflu oleh kanak-kanak mengurangkan sebanyak 40% kemungkinan proses radang dari telinga, yang sangat penting diberikan ciri-ciri tubuh anak.

2) Pencegahan jangkitan virus pada bayi, bermula dari 1 tahun, jika keluarga mempunyai kes-kes selesema;

3) Dengan tujuan pencegahan pada orang dewasa dan kanak-kanak dari usia 12 tahun yang berisiko mendapatkan selesema: tinggal di rumah anak yatim piatu, unit tentera, penjara. Tamiflu juga digunakan oleh pakar perubatan penyakit berjangkit, pengamal am, dan ahli otolaryngologi semasa wabak, kerana pakar ini mempunyai hubungan langsung dengan orang yang dijangkiti.

Kontra untuk Tamiflu

Ubat ini mempunyai beberapa kontraindikasi, tetapi mereka harus selalu diingati:

  1. Anda tidak boleh menggunakan ubat ini dengan kehadiran intoleransi individu terhadap komponennya, kerana ia boleh menyebabkan reaksi alergi, bahkan kejutan anaphylactic.
  2. Memandangkan Tamiflu diekskresikan melalui buah pinggang, kegunaannya tidak praktikal pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk. Dengan patologi ini, adalah mustahil untuk mengawal jumlah ubat yang beredar dalam darah, yang boleh menyebabkan kesan sampingan yang berlebihan dan tidak diingini.
  3. Kerosakan hati dengan kegagalan hati yang teruk juga merupakan kontraindikasi. Berdasarkan farmakodinamik, mudah difahami batasan ini. Kekurangan aktiviti enzim hati menyebabkan metabolisme terjejas Tamiflu, yang bermaksud ubat akan tidak berkesan.
  4. Juga, ubat ini dilarang digunakan pada kanak-kanak di bawah satu tahun.

Kehamilan dan penyusuan: bagaimana untuk memohon Tamiflu

Semasa mengandung dan menyusukan badan seorang wanita menjalani goncangan hormonal yang besar, ia akan mengurangkan imuniti. Influenza dalam kumpulan ini boleh membawa kepada perkembangan komplikasi yang paling serius - pneumonia, sepsis, dan kematian. Menggunakan Tamiflu dalam keadaan sedemikian adalah perlu kerana kehidupan ibu dan anak tidak ternilai, tetapi pelantikannya harus diselaraskan dengan doktor yang hadir dan ahli kandungan ginekologi.

Kajian terbaru mengenai ubat tidak menunjukkan kesan negatif pada janin atau bayi. Dalam susu ibu, ubat itu terkandung di dalam keran kepekatan rendah, yang tidak mempunyai kesan yang signifikan pada badan bayi. Tetapi memandangkan itu, sebagai tambahan kepada Tamiflu, selesema terapi terapi dan antibiotik ditetapkan, lebih baik memindahkan bayi ke makanan buatan untuk tempoh rawatan.

Adakah Tamiflu digabungkan dengan ubat atau makanan lain?

Ubat ini boleh dirujuk dengan hampir semua ubat, tidak ada interaksi jelas dengan ubat-ubatan lain yang diperhatikan. Penyelidikan yang dijalankan oleh pengilang, meliputi sebilangan besar ubat-ubatan yang paling sering diambil oleh pesakit:

  • Kurangkan tekanan darah dari kumpulan yang berlainan (diuretik, perencat ATP, dan lain-lain);
  • Nonsteroidal anti-radang dadah (analgin);
  • Ejen antibakteria (penisilin, cephalosporins);
  • Persediaan antacid (Almagel, Maalox);
  • Bronkodilator untuk melegakan serangan asma (salbutamol);
  • Glucocorticoids (prednisone).

Tamiflu tidak menunjukkan sebarang interaksi yang signifikan dengan mana-mana kumpulan di atas, jadi ia boleh digunakan tanpa menghapuskan terapi berterusan untuk penyakit kronik.

Tamiflu harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan pelbagai tindakan: methotrexate (digunakan dalam rawatan proses neoplastik), chlorpropamid (digunakan dalam kencing manis).

Tamiflu dan makanan

Ia diambil pada bila-bila masa, ia boleh dimakan dengan makanan, dan ia mungkin berlaku dalam waktu rehat antara makanan. Tetapi sejak ubat kadang-kadang menyebabkan loya dan muntah, lebih baik untuk mengambilnya dengan makanan, ini akan membantu untuk memindahkan rawatan dengan lebih baik.

Bagaimana untuk mengambil dadah

Ubat ini digunakan di dalamnya dengan sedikit air. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk kapsul dan serbuk, dengan mana penggantungan disediakan. Menariknya, orang yang tidak boleh menelan kapsul sendiri tanpa ketulenan dapat membukanya dan mencampurnya dengan sesuatu yang manis (madu, susu pekat, susu coklat) dan mudah.

Ia perlu untuk memulakan rawatan pada hari-hari pertama penyakit, dalam kes ini, keberkesanan maksimum ubat diperhatikan.

Tamiflu 75 mg

Dos ini digunakan untuk merawat orang dewasa dan kanak-kanak dari 12 tahun. Sekiranya seorang kanak-kanak dapat menelan kapsul, anda boleh menggunakan ubat ini dari umur 8 tahun, dengan syarat kanak-kanak itu berat lebih daripada 40 kg.

Perubatan perlu diambil dua kali sehari selama 5 hari. Melebihi dos tidak menyebabkan peningkatan keberkesanan dadah, oleh itu, peningkatan dos tidak sesuai.

Tamiflu 30 atau 45 mg

Dos ini disyorkan untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 8 tahun, yang boleh menelan tablet dengan sendirinya. Tablet mengambil 2p / d selama 10 hari tanpa rehat.

Serbuk Tamiflu

Pada kanak-kanak berumur 1 tahun, kanak-kanak dan orang dewasa yang tidak dapat menelan kapsul keras, dan juga orang tua, borang bubuk digunakan untuk penggantungan. Lebih baik jika ahli farmasi di farmasi menjaga penyediaannya, tetapi anda boleh menyediakan penyelesaian itu sendiri dengan berhati-hati mengikut arahan. Dos serbuk Tamiflu akan larutan 12 mg / ml, dalam beg 1 gr. serbuk.

Algoritma untuk penyediaan suspensi untuk pengingesan

1) Ketik botol beberapa kali pada botol, ini perlu untuk mengagihkan serbuk pada bahagian bawah;

2) Dalam cawan ukur tuangkan 52 ml air dan campurkan dengan serbuk di dalam vial;

3) Tutup dengan penutup dan goncang selama 15 saat untuk membubarkan serbuk;

4) Keluarkan topi dari botol dan masukkan penyesuai ke leher, dengan mana anda boleh dengan mudah mengambil ubat yang diperlukan dengan jarum suntikan.

Pakar jarum datang dengan dadah dan mempunyai label khas yang menunjukkan dos: 30, 45, 60 mg. Untuk mengelakkan tarikh tamat tempoh, pada label botol tulis tarikh penyediaan penyelesaian terapeutik.

Tamiflu prophylactic

Untuk pencegahan jangkitan, kursus terapi pencegahan bermula pada 2 hari pertama selepas menghubungi orang yang sudah sakit dan terus selama 10 hari.

Orang dewasa dan kanak-kanak berumur 8 tahun (dengan kanak-kanak seberat lebih daripada 40 kg) memohon sebanyak 75 mg sekali sehari.

Kanak-kanak berumur sehingga 8 tahun, serta orang-orang yang tidak dapat menelan tablet padat, gunakan penggantungan itu. Jumlah ubat yang diperlukan ditetapkan oleh berat anak.

TAMIFLU

TAMIFLU adalah nama Latin untuk ubat TAMIFLU

Pemegang sijil pendaftaran:
F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Dihasilkan oleh:
CENEXI SAS atau CATALENT Jerman Schorndorf GmbH

Kod ATX untuk TAMIFLU

Analog ubat oleh kod ATH:

Sebelum menggunakan TAMIFLU, anda perlu berunding dengan doktor. Manual arahan ini bertujuan semata-mata untuk mendapatkan maklumat. Untuk maklumat lanjut, sila rujuk penjelasan pengeluar.

Kumpulan klinikal dan farmakologi

10.001 (ubat antivirus)

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Kapsul gelatin pepejal, saiz No 2, legap, badan kelabu, topi kuning cahaya; dengan tulisan "ROCHE" (dalam kes itu) dan "75 mg" (di topi) berwarna biru muda; kandungan kapsul putih menjadi serbuk putih kekuningan.

Pengeksport: kanji pregelatinized, Povidone K30, sodium croscarmellose, talc, natrium stearyl fumarate.

Komposisi badan kapsul: gelatin, besi oksida hitam (E172), titanium dioksida (E171) Komposisi cap kapsul: gelatin, zat merah oksida merah (E172), oksida kuning pewarna besi (E172), titanium dioksida (E171) untuk inskripsi pada kapsul: etanol, shellac, butanol, titanium dioksida (E171), pernis aluminium berasaskan indigo carmine, denatured ethanol (alkohol metilasi).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.

Nombor pendaftaran

topi. 75 mg: 10 pcs. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00) topi. 75 mg: 10 pcs. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00)

Tamiflu

Tamiflu: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Tamiflu

ATX Kod: J05AH02

Bahan aktif: Oseltamivir (Oseltamyvir)

Pengilang: GmbH, Catalent Jerman Schorndorf (Jerman), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Switzerland)

Aktualisasi keterangan dan foto: 03.11.2017

Harga di farmasi: dari 1048 rubel.

Tamiflu adalah ubat antivirus yang digunakan untuk mencegah dan merawat influenza.

Borang dan komposisi pelepasan

Tamiflu boleh didapati dalam bentuk berikut:

  • kapsul: gelatin keras, saiz No 4 (dos 30 mg dan 45 mg) atau No. 2 (dos 75 mg), legam, dengan warna badan dan tudung cahaya kuning (dos 30 mg) atau kelabu (dos 45 mg) warna, atau badan kelabu dan topi kuning cahaya (dos 75 mg); mengenai kes itu dan tudung kapsul itu terdapat inskripsi biru muda (pada kes - nama pengeluar, pada tudung - petunjuk dos); kandungan kapsul adalah serbuk putih atau kekuningan putih (10 setiap satu dalam lepuh, dalam kadbod satu lepuh);
  • serbuk untuk penggantungan untuk pentadbiran lisan: denda berbutir, warna putih atau cahaya kuning, dengan aroma buah; kelumpuhan yang boleh diterima; Suspensi selesai adalah legap, dari putih ke kuning berwarna kuning (30 g setiap dalam botol kaca pelindung cahaya, dalam kotak kadbod dengan partition, satu botol lengkap dengan cawan pengukur, penyesuai plastik dan jarum dos).

Komposisi 1 kapsul Tamiflu:

  • Bahan aktif: oseltamivir (dalam bentuk oseltamivir fosfat) - 30 mg, 45 mg atau 75 mg;
  • Komponen tambahan: natrium stearyl fumarate, povidone, talc, natrium croscarmellose, kanji pregelatinized;
  • Kotak kapsul: pewarna besi oksida kuning (dos 30 mg dan 75 mg), oksida merah pewarna besi (dos 30 mg dan 75 mg), oksida hitam pewarna besi (dos 45 mg dan 75 mg), titanium dioksida, gelatin;
  • Dakwat kapsul: butanol, etanol, alkohol methylated, shellac, pernis aluminium berasaskan indigo carmine, titanium dioksida.

Komposisi 1 g serbuk Tamiflu:

  • Bahan aktif: oseltamivir (dalam bentuk oseltamivir fosfat) - 30 mg;
  • Komponen tambahan: gusi xanthan, saarincharinate natrium, sorbitol, natrium benzoat, natrium dihydrocitrate, titanium dioksida, rasa buah.

Dalam penggantungan terakhir, Tamiflu oseltamivir terkandung dalam jumlah 12 mg / ml.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Oseltamivir - komponen aktif Tamiflu - merujuk kepada prodrugs. Oseltamivir carboxylate, yang merupakan metabolit aktifnya, merupakan perencat terpilih influenza A dan B neuraminidase. Enzim ini, yang mengaktifkan pelepasan virus dari sel-sel yang terjejas, menyebabkan pembiakan dan penyebaran mikroorganisma berbahaya di seluruh badan, termasuk lapisan epitelium saluran pernafasan. Penggunaan oseltamivir menghalang replikasi virus dan mengurangkan patogeniknya. Aktiviti perkumuhan dan pengedaran agen patologi dari badan pengangkut penyakit juga dihalang.

Tamiflu memudahkan perjalanan penyakit dan memendekkan tempohnya, mengurangkan risiko mengalami komplikasi seperti otitis, sinusitis, bronkitis, atau radang paru-paru. Kajian klinikal menunjukkan bahawa pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, tempoh penyakit ini berkurangan sebanyak 2 hari.

Apabila diambil untuk profilaksis oleh orang yang bersentuhan dengan pesakit yang dijangkiti, ahli keluarga pesakit kurang cenderung mendapat apa-apa jenis selesema sebanyak 92%. Kesan klinikal yang signifikan terhadap ubat pada intensiti tindak balas badan terhadap penembusan virus ke dalamnya tidak dikesan, antibodi dihasilkan dengan cara yang sama seperti tanpa menggunakan Tamiflu. Kes yang disahkan pembentukan rintangan dadah tidak didaftarkan.

Farmakokinetik

Oseltamivir fosfat dengan kelajuan tinggi dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal, di mana ia melepasi bentuk metabolit aktif dengan penyertaan esterase hepatik dan usus. Adalah mungkin untuk mengesan metabolit aktif dalam plasma darah 30 minit selepas pentadbiran. Kandungan maksimum metabolit dalam darah dicapai dalam 120-180 minit. Kepekatan metabolit dalam plasma adalah 20 kali lebih besar daripada oseltamivir itu sendiri.

Ciri-ciri farmakokinetik Tamiflu adalah bebas dari pengambilan makanan. Ia menembusi tisu trakea, paru-paru, telinga tengah, mukosa nasofaring dan bronchi.

Metabolit mengikat protein plasma kira-kira 3%, dan tahap mengikat kepada mereka oseltamivir mencapai 50%, bagaimanapun, parameter farmakodinamik kekal tidak berubah.

Oseltamivir dan metabolit aktifnya dikumuhkan terutamanya dalam air kencing dan sedikit di dalam najis. Separuh hayat kira-kira 5-10 jam.

Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk, penyingkiran oseltamivir dari badan dikaitkan dengan masalah tertentu. AUC (kawasan di bawah kurva kepekatan farmakokinetik) dalam pesakit sedemikian berkadar berbanding dengan tahap kerosakan organ. Pada pesakit yang mengalami masalah disfungsi hati, kebergantungan ini tidak dipatuhi.

Pesakit warga tua tidak memerlukan pelarasan dos Tamiflu. Pada kanak-kanak yang berusia di bawah 12 tahun, metabolisme oseltamivir mempercepatkan: ia disingkirkan dari badan hampir 2 kali lebih cepat. Oleh itu, pelarasan dos adalah perlu.

Petunjuk untuk digunakan

Tamiflu digunakan pada orang dewasa dan kanak-kanak yang lebih tua daripada satu tahun untuk pencegahan dan rawatan influenza.

Penggunaan dadah untuk tujuan prophylactic terutama ditunjukkan untuk orang dewasa dan remaja yang berumur 12 tahun yang berada dalam kelompok di mana risiko jangkitan dengan virus cukup tinggi (kemudahan pengeluaran besar, institusi pendidikan sekolah, unit ketenteraan).

Contraindications

  • kegagalan buah pinggang kronik (pelepasan kreatinin 10 ml / min atau kurang, dialisis peritoneal kronik, hemodialisis kekal);
  • umur kanak-kanak sehingga 1 tahun (kerana keselamatan dan keberkesanan ubat pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun belum ditetapkan);
  • kepekaan individu yang meningkat kepada mana-mana ramuan dadah.

Tamiflu ditetapkan dengan berhati-hati kepada wanita hamil dan menyusu, serta kepada pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas.

Arahan penggunaan Tamiflu: kaedah dan dos

Dadah diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, tetapi toleransi Tamiflu bertambah baik jika diambil dengan makanan.

Rawatan dengan ubat itu harus dimulakan tidak lebih dari dua hari dari permulaan gejala penyakit yang pertama. Dos yang disyorkan:

  • pesakit dewasa dan remaja 12 tahun ke atas: 75 mg (sebagai kapsul atau penggantungan) dua kali sehari, tempoh kursus - 5 hari. Apabila mengambil dos melebihi 150 mg sehari, kesannya tidak meningkat;
  • kanak-kanak berumur 8 tahun ke atas (beratnya 40 kg atau lebih): 75 mg dua kali sehari dalam bentuk kapsul, dengan syarat anak itu boleh menelan kapsul; jika kapsul tidak boleh diambil untuk apa-apa sebab, Tamiflu ditetapkan sebagai penggantungan kepada kanak-kanak itu. Kursus rawatan adalah 5 hari;
  • kanak-kanak berumur 1 tahun ke atas: kanak-kanak yang beratnya 15 kg atau kurang - 30 mg dua kali sehari; kanak-kanak berumur 15-23 kg - 45 mg dua kali sehari; kanak-kanak dengan berat 23-40 kg - 60 mg dua kali sehari; kanak-kanak yang beratnya lebih dari 40 kg - 75 mg dua kali sehari. Kursus rawatan adalah 5 hari.

Penggunaan Tamiflu untuk menghalang harus dimulakan tidak lewat daripada 2 hari pertama selepas bersentuhan dengan orang yang dijangkiti dan terus mengambil ubat selama sekurang-kurangnya 10 hari. Semasa wabak selesema bermusim, Tamiflu diambil selama 6 minggu. Ubat itu diambil dalam dos yang sama seperti dalam rawatan, tetapi bukan dua, tetapi sekali sehari. Kesan propphylactic Tamiflu berlangsung selagi penerimaannya berlangsung.

Cadangan untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran lisan:

  1. Ambil sebotol bubuk, perlahan-lahan mengetuk dengan jari anda supaya kandungannya diagihkan di bahagian bawah botol.
  2. Menggunakan cawan ukur, yang dimasukkan ke dalam kit, ukur 52 ml air.
  3. Masukkan jumlah air yang diukur ke botol dengan serbuk, tutup dengan penutup dan goncang selama 15 saat.
  4. Keluarkan topi dari botol dan masukkan penyesuai.
  5. Skru vakum rapat dengan topi untuk memastikan penyesuai berada di kedudukan yang betul.

Untuk dos penggantungan siap, perlu menggunakan jarum suntikan yang dilabel, yang menandakan tahap dos.

Suspensi harus digoncang sebelum digunakan.

Dengan tanda-tanda penuaan, apabila orang dewasa atau kanak-kanak berumur 8 tahun tidak dapat menelan kapsul, dan Tamiflu tidak dalam bentuk serbuk untuk menyediakan penggantungan, membuka dengan teliti kapsul dan campurkan kandungannya dengan satu sendok teh produk manis supaya sembunyikan rasa pahit kandungan kapsul. Sebagai produk sedemikian, anda boleh menggunakan yogurt, madu, epal, sirap coklat, susu pekat manis, gula meja atau gula perang ringan yang larut dalam air. Campuran harus dicampur dengan teliti dan dibiarkan menelan pesakit dengan segera selepas persiapan.

Pesakit dengan keradangan hepatik ringan hingga sederhana, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (pelepasan kreatinin lebih daripada 30 ml / min), dan juga orang tua, pelarasan dos tidak diperlukan.

Dengan pelepasan kreatinin 10-30 ml / min, adalah perlu untuk mengurangkan dos Tamiflu kepada 75 mg sekali sehari setiap hari selama 5 hari (semasa rawatan). Apabila mencegah influenza pada pesakit dengan pelepasan kreatinin 10-30 ml / min, dos harus dikurangkan kepada 30 mg setiap hari sebagai penggantungan atau pesakit perlu dipindahkan ke ubat setiap hari pada dos 75 mg sehari.

Kesan sampingan

Pesakit dewasa yang paling sering mengalami muntah-muntah dan loya, yang paling kerap berlaku selepas mengambil dos pertama Tamiflu, bersifat sementara dan hilang sendiri tanpa memerlukan ubat yang dihentikan.

Kesan sampingan yang berikut juga dihadapi dengan kekerapan sebanyak 1% atau lebih: pening, kelemahan, gangguan tidur, sakit kepala, bronkitis, batuk, sakit perut, cirit-birit, rhinorrhea, jangkitan saluran pernafasan atas, dispepsia, kesakitan lokalisasi yang berlainan.

Kanak-kanak sering mengalami muntah, serta mual, bronkitis, asma (termasuk memburuk), sinusitis, pneumonia, epistaxis, konjunktivitis, otitis media akut, gangguan organ pendengaran, limfadenopati, cirit-birit, sakit perut dan dermatitis. Sesetengah kesan sampingan ini berlaku secara tiba-tiba dan berhenti sendiri, tanpa menyebabkan terapi pemberhentian.

Semasa tempoh pengawasan pasca pemasaran, tindak balas yang tidak diingini dari sistem dan organ berikut telah dinyatakan:

  • saluran gastrousus dan hati: jarang - pendarahan gastrousus; sangat jarang - meningkatkan enzim hati, hepatitis;
  • bidang neuropsychik: sawan, tingkah laku yang tidak normal, halusinasi, kecemasan, kesedaran terjejas, pergolakan, kecemasan, mimpi buruk, kekecewaan dalam ruang dan masa (tetapi peranan Tamiflu dalam fenomena ini tidak diketahui sepenuhnya, pesakit selesema yang tidak menerima ubat);
  • kulit dan hipoderma: jarang - urtikaria, dermatitis, ekzema, ruam kulit; sangat jarang - angioedema, anaphylactoid dan reaksi anaphylactic, multiforme erythema, sindrom Lyell.

Berlebihan

Semasa kajian klinikal dan penggunaan pemasaran Tamiflu, terlebih dos telah dilaporkan. Kebanyakan mereka tidak disertai oleh sebarang fenomena yang tidak diingini. Dalam kes-kes lain, gejala-gejala overdosis meningkat kesan sampingan dadah.

Arahan khas

Semasa penggunaan ubat Tamiflu disyorkan untuk mengawasi pemantauan yang teliti terhadap tingkah laku pesakit untuk mengesan tanda-tanda tingkah laku yang tidak normal.

Keberkesanan dadah untuk penyakit lain (kecuali influenza A dan B) belum ditubuhkan.

Satu botol Tamiflu dalam bentuk serbuk mengandungi 25.713 g sorbitol. Dengan pelantikan dadah dalam dos 45 mg dua kali sehari, 2.6 g sorbitol diberikan kepada pesakit. Jumlah sorbitol ini melebihi kadar harian yang dibenarkan untuk pesakit dengan intoleransi fruktosa kongenital.

Suspensi yang disediakan boleh disimpan selama 10 hari pada suhu tidak melebihi 25 ° C atau selama 17 hari pada suhu + 2... +8 ° C.

Kesan keupayaan untuk memandu kenderaan bermotor dan mekanisme kompleks

Kajian mengenai kesan Tamiflu mengenai keupayaan memandu dan melibatkan diri dalam aktiviti-aktiviti yang memerlukan peningkatan kepekatan dan tindak balas psikomotor segera tidak dijalankan. Data dalam profil keselamatan menunjukkan kesan minimum ubat terhadap prestasi aktiviti ini.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Menurut arahan, Tamiflu jatuh ke dalam kategori B (mengikut klasifikasi FDA). Semasa kajian yang mengkaji kesan toksik ubat pada prestasi pembiakan menggunakan contoh haiwan (arnab, tikus), tiada kesan teratogenik dikesan. Eksperimen pada tikus tidak mendedahkan impak negatif oseltamivir pada kesuburan. Pendedahan janin tidak melebihi 15-20% daripada ibu.

Kajian terkawal di ibu hamil belum dijalankan. Selaras dengan maklumat yang terhad yang diperolehi daripada mesej pasca-pemasaran, eksperimen haiwan dan pemantauan survival retrospektif, tidak ada kesan langsung atau tidak langsung Tamiflu pada kehamilan dan perkembangan janin atau postnatal kanak-kanak. Apabila menetapkan ubat kepada wanita hamil, perlu menimbangkan kedua-dua maklumat keselamatan dan kehamilan, serta tahap patogenik strain virus influenza yang beredar di alam sekitar.

Semasa kajian pramatik, didapati oseltamivir dan metabolit aktifnya menembusi susu tikus yang memberi makan anak. Maklumat mengenai perkumuhan bahan aktif Tamiflu dengan susu ibu pada manusia dan penggunaan oseltamivir oleh wanita kejururawatan agak terhad. Oseltamivir dan metabolit aktifnya dalam dos kecil menembusi susu ibu, selepas itu kepekatan subterapeutik mereka dikesan dalam darah bayi.

Pentadbiran oseltamivir kepada pesakit menyusui juga memerlukan pertimbangan terhadap ciri-ciri penyakit yang berkaitan dan tahap patogeniknya strim virus influenza yang beredar.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Apabila merawat pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dengan CC lebih daripada 60 ml / min, pelarasan dos tidak diperlukan. Pesakit dengan CC 30-60 ml / min harus mengambil Tamiflu pada dos yang tidak melebihi 30 mg 2 kali sehari selama 5 hari. Bagi pesakit dengan CC 10-30 ml / min, ubat ini ditetapkan dalam dos 30 mg sekali sehari selama 5 hari. Pesakit hemodialisis berterusan boleh mengambil Tamiflu dalam dos awal 30 mg sebelum dialisis, jika tanda-tanda selesema muncul selama 48 jam antara sesi dialisis. Untuk mengekalkan kepekatan plasma oseltamivir pada tahap terapeutik, Tamiflu dianjurkan untuk mengambil 30 mg selepas setiap sesi dialisis. Pesakit dialisis di peritonea harus mengambil ubat dalam dos awal 30 mg sebelum permulaan sesi dialisis, dan kemudian 30 mg selama 5 hari. Parameter farmakokinetik pada pesakit dengan tahap terminal diagnosis kegagalan buah pinggang (CC kurang daripada 10 ml / min) yang tidak menjalani dialisis tidak dipelajari. Akibatnya, cadangan untuk pemilihan regimen dos untuk kategori pesakit ini tidak hadir.

Apabila mengambil Tamiflu sebagai langkah prophylactic pada pesakit dengan CC lebih daripada 60 ml / min, tidak perlu penyesuaian dos. Pesakit dengan CC 30-60 ml / min, ubat harus ditetapkan dalam dos 30 mg 1 kali sehari. Pada pesakit dengan CC 10-30 ml / min, pengurangan dos ubat kepada 30 mg adalah disyorkan, yang diambil setiap hari. Pesakit hemodialisis tetap boleh mengambil Tamiflu dalam dos awal 30 mg sebelum sesi dialisis pertama. Agar paras oseltamivir plasma kekal pada tahap terapeutik, ubat harus diambil dalam 30 mg selepas setiap sesi dialisis ganjil berikutnya. Pesakit dialisis di peritonea perlu mengambil Tamiflu dalam dos awal 30 mg sebelum permulaan sesi dialisis, kemudian 30 mg setiap 7 hari.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Pesakit dengan disfungsi hati ringan dan sederhana tidak perlu menyesuaikan dos Tamiflu dalam rawatan dan pencegahan influenza. Pada pesakit yang mengalami masalah kerosakan hati yang teruk, farmakokinetik dan keselamatan ubat tidak dipelajari.

Gunakan pada usia tua

Pada pesakit yang berusia lanjut dan tua tidak perlu pembetulan rejimen rawatan dalam rawatan dan pencegahan influenza.

Interaksi dadah

Interaksi dadah yang signifikan secara klinikal dengan Tamiflu tidak mungkin.

Analog

Analogi Tamiflu ialah: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flostop.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Kehidupan rak serbuk - 2 tahun, kapsul - 7 tahun.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan Tamiflu

Menurut ulasan, Tamiflu disokong dengan baik dan cekap bertindak terhadap virus influenza. Pesakit mengatakan bahawa semasa mengambil ubat mereka menjadi lebih kurang dan lebih mudah kerana ia memudahkan perjalanan penyakit. Dalam sesetengah kes, terdapat kesan sampingan, yang paling biasa adalah mual dan cirit-birit (terutamanya pada kanak-kanak).

Kebanyakan ibu bapa berpuas hati dengan tindakan Tamiflu apabila menetapkannya kepada anak-anak. Dalam banyak kes, kursus mengambil dadah untuk tujuan prophylactic sebelum pergi ke tadika atau sekolah membolehkan anda untuk mengelakkan daripada mendapat anak yang dijangkiti virus selesema.

Harga Tamiflu di farmasi

Harga anggaran untuk kapsul Tamiflu dengan dos 75 mg adalah 1215-1405 rubles (untuk pakej yang terdiri daripada 10 buah.). Serbuk untuk penyediaan penggantungan untuk pentadbiran lisan kini tidak tersedia secara komersial.

Top