Utama // Rhinitis

Zdorovyh.net

Farmakokinetik cephalotine adalah sama dengan cephaloridine, bagaimanapun, cephalotin agak cepat dikeluarkan dari tubuh. Dalam tisu ginjal dan dalam otot yang meradang, kepekatannya adalah 100%. Tahap antibiotik dalam pleura, peritoneal, exudate sinovial adalah 50-100% kepekatannya dalam darah. Cephalotine sebahagiannya dikumuhkan oleh hati, tetapi kepekatannya pada empedu lebih rendah daripada darah. Di hati, cefalotin dimetabolisme (diacetylized) untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. Buah pinggang mengeluarkan 65% daripada cephalotin dalam bentuk aktif biologi. Nephrotoxicity cephalotine kurang ketara daripada cephaloridin.

Cefalotin diberikan secara intravena sahaja. Dengan flora positif gram, dos harian adalah 2-3 g, dengan gram negatif - 4-6 g, dengan jangkitan yang teruk, dos boleh ditingkatkan hingga 12 g. Interval antara suntikan adalah 4-6 jam.

CEFAZOLIN (cefamezin, kefzol) adalah ubat nefrotoksik yang paling rendah di kalangan cephalosporins kumpulan I. Cefazolin kurang aktif daripada cefaloridin berhubung dengan mikroorganisma gram-positif, H.influenzae, protein indole-negatif; kesan ketara dadah pada S.aureus, E.coli, Klebsiella spp.

Ciri farmakokinetik cefazolin adalah pengekalan terapeutik yang lebih lama dalam darah berbanding dengan cephalotine (8-12 jam). Cefazolin tidak dimetabolisme di dalam badan. Kepekatan ubat yang paling tinggi apabila diberikan secara parenteral dibuat dalam tisu hati, buah pinggang, paru-paru, pankreas, miokardium dan tisu-tisu lembut lainnya. Konsentrasi pada hempedu dan hempedu lebih tinggi daripada darah. Cefazolin menembusi penghalang plasenta dan masuk ke dalam susu ibu; Kesan cephalosporin pada bayi pramatang dan bayi yang baru dilahirkan pada bulan pertama kehidupan adalah kurang difahami, jadi tidak disyorkan untuk memberikannya kepada kanak-kanak zaman ini. Cefazolin diekskresikan oleh buah pinggang dalam 24 jam (kira-kira 90%) oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Fungsi buah pinggang terjejas memperlahankan perkumuhannya.

Sapukan dadah secara intravena atau intramuskular (sama seperti dalam cephalotine, ada kesakitan apabila dos 1 g, tetapi lebih rendah dari pada cephaloridin).

Dos harian purata untuk orang dewasa dengan pendedahan kepada flora-positif flora adalah 0.75-1.5 g (dalam 2 dos), dengan pneumokokal pneumonia - 500 mg dalam 2 dos, dengan pyelonephritis dan penyakit lain saluran kencing - 1-2 g (2 kali setiap hari). Dalam penyakit yang disebabkan oleh flora gram-negatif, dos harian mencapai 1.5-3 g (dalam 3 dos). Sepsis dan keadaan lain yang berkaitan memerlukan 6 g atau lebih setiap hari untuk rawatan.

Tanda-tanda untuk cefazolin adalah sama seperti yang berlaku untuk cefaloridin. Oleh kerana, apabila mengambil cefazolin, kepekatan tinggi dicipta di hempedu, ubat ini digunakan untuk merawat kolangitis suppurative dan cholecystitis. Cefazolin memainkan peranan penting dalam pencegahan jangkitan pembedahan purulen.

CEFAMANDOL (kefadol, mandala) merujuk kepada dadah kumpulan II. Ia mempunyai ketahanan yang jelas untuk beta-lactamase. Secara aktif memberi kesan kepada streptokokus beta-hemolytic (enterococci relatif tahan), staphylococcus - secara abstinen-positif dan negatif, penicillin-menghasilkan dan tahan kepada methicillinus, S.pneumoniae, H.influenzae (ampicillin-resistant, non-active, non-humanized, non-transferable, non-active, non-transfective, anti-inflammatory.mirabilis, enterobacter, Salmonella spp., termasuk kepialu, Serratia, P.aeruginosa, streptococci anaerobik, peptococci, bacteroids, clostridia.

Dengan pentadbiran intramuskular dan intravena 1 g, kepekatan tertinggi cefamandol dalam darah dicapai dalam 30-120 minit dengan pentadbiran intramuskular dan selepas 10 minit dengan pentadbiran intravena. Selepas 4-6 jam, kepekatan ubat mula berkurangan. T1 / 2 adalah 0.5-1 jam Cefamundol diekskresikan dalam air kencing, dan kepekatan tinggi dalam air kencing dicipta. Kepekatan terapeutik dicatatkan dalam cecair pleura, hempedu, sendi dan tulang. Ubat ini juga digunakan dalam bentuk aplikasi. Dos untuk suntikan tunggal ialah antara 0.5 hingga 2 g setiap 4-6 jam dan bergantung kepada keterukan jangkitan. Mengurangkan fungsi penggunaan buah pinggang Cefamundol adalah terhad.

Ubat tersebut ditunjukkan untuk jangkitan radang bronkopulmonary, kawasan ginekologi dan urologi; keradangan tendon dan tulang, kulit dan tisu penghubung, pundi hempedu; dengan septikemia, peritonitis.

Cefuroxime (ketocef, cynasef) adalah kumpulan II cephalosporin yang tahan terhadap beta-lactamases daripada mikroorganisma gram-negatif. Ia aktif terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif, dan berkesan terhadap Staphylococcus aureus yang tahan terhadap penisilin, tetapi bukan untuk methicillin.

Cefuroxime tidak dapat diserap dari saluran gastrousus, jadi ia digunakan secara parenteral. Kepekatan maksimum dalam titisan intravena diambil kira selepas 30 minit. Ia beredar di dalam badan pada tahap terapeutik selama 6 jam dan selepas 12 jam ia dihapuskan sepenuhnya. Ia tidak menjalani biotransformasi dalam badan dan dieksperimen hampir tidak berubah oleh buah pinggang oleh rembesan tiub dan penapisan glomerular. 85% daripada dos yang diberikan dikeluarkan setiap hari. Ubat ini menembusi tisu dan cecair, khususnya, ke tisu tulang, cecair sinovial, dan kelembapan kebuk.

Dos Cefuroxime untuk orang dewasa adalah 750 mg intramuskular atau intravena setiap 6 jam, jumlah dos harian adalah 3 hingga 6 g. Bagi rawatan gonorea, dos awal ialah 1.5 g, kemudian 750 mg 2 kali sehari. Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam mengurangkan fungsi buah pinggang. Dos, seperti cephalosporins lain, bergantung pada keparahan penyakit.

Tanda-tanda untuk cefuroxime adalah sama seperti cephalosporin lain. Ia juga ditetapkan untuk sinusitis, osteomyelitis, arthritis purulent, penyakit ginekologi, gonorea yang tahan penisilin, meningitis, septikemia, jangkitan pelvis (abses, thrombophlebitis purulen urat pelvis, dll.).

CEFOTAXIM (klaforan) merujuk kepada wakil-wakil kumpulan II cephalosporins. Memiliki lebih banyak tindakan antimikrobik yang lebih luas. Menunjukkan aktiviti maksimum yang berkaitan dengan streptococci (kecuali enterococcus).

Secara aktif mempengaruhi strain indole-positif Proteus, S.marcescens, Providencia, H.influenzae, serta strain tahan terhadap ampicillin dan chloramphenicol. Sekurang-kurangnya, mempengaruhi anaerobes dan nanah biru. Berhubung dengan S.aureus, ia lebih aktif daripada cefoxitin dan kurang daripada cefemundol. Ia juga bertindak menentang strain-strain multivariat hospital. Cefotaxime adalah ubat pilihan untuk "buta" rawatan jangkitan pada masa apabila keputusan analisis bakteriologi belum diperoleh, dan boleh digunakan bukannya kombinasi penisilin yang sama dengan aminoglikosida.

Ubat tidak mempunyai rintangan silang dengan penisilin dan cephalosporin generasi ke-1 dan ke-2. Cefotaxime menembusi baik ke dalam tisu dan cecair badan. Ia harus diperhatikan kebolehtelapan yang tinggi melalui BBB, yang membolehkan rawatan berkesan untuk meningitis. Ubat ini dikumuhkan oleh buah pinggang, tetapi ia tidak mempunyai nefrotoxicity (kepekatan antibiotik dalam air kencing dalam tempoh 24 jam melebihi IPC untuk patogen sensitif). Cefotaxime asetil dalam tubuh dan membentuk 2 metabolit tidak aktif, desacetylcefamethones (M2 dan MH) dan satu metabolit aktif, desacetylcefotaxime. Kepekatan maksimum ubat dalam serum apabila ditadbir secara intravena diperhatikan selepas 5 minit, dengan intramuskular - selepas 0.5 jam. Farmakokinetik cefotaxime pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang melambatkan (dari 1.4 hingga 10 jam). Kelembapan yang paling ketara diperhatikan dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 5 ml / min (dengan penunjuk sedemikian pengurangan dalam dos cefotaxime sebanyak 50% diperlukan, mengekalkan interval pentadbiran yang sama). Selepas suntikan berulang ubat, kecenderungan untuk pengumpulannya hanya dikesan pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk. Hemodialisis menyebabkan pengurangan kuat dalam separuh hayat cefotaxime (35%) dan desacetylcefotaxim (sebanyak 53%) untuk 4-6 jam.

Cefotaxime mempunyai metabolit aktif, desacetylfotaxime, yang aktiviti antibakterianya lebih tinggi daripada pendahulunya. Ia lebih tahan terhadap hydrolases (beta-laktamase) daripada cefotaxime. Terdapat satu tindakan sinergi antara cefotaxime dan metabolitnya. D-cefotaxime mempunyai T1 / 2 lebih lama daripada cefotaxime; kepekatannya dalam tisu juga lebih tinggi.

Apabila antibiotik ini digunakan, phlebitis, leukopenia sementara, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase atau alkali fosfatase, dan tindak balas alergi sama seperti yang diperhatikan dengan cephalosporins lain, muncul dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Cephalosporins perlu diberi perhatian dengan teliti kepada individu yang mempunyai reaksi alahan terhadap penisilin. Tidak diketahui sama ada penggunaan ubat ini selamat untuk wanita hamil, tetapi dalam eksperimen haiwan teratogenisinya belum dikenal pasti. Dos biasa cefotaxime 2 g, dengan jangkitan teruk, ia boleh ditingkatkan menjadi 6-8 g.

Cefotaxime ditetapkan kepada kanak-kanak dari semua peringkat umur dan dewasa dengan jangkitan teruk saluran pernafasan, kawasan urogenital; dengan septikemia, endokarditis, meningitis; jangkitan pada saluran gastrousus, telinga, tekak, hidung, tulang, sendi, kulit dan tisu lembut; gonorrhea; dengan rawatan rapi dan patologi bayi baru lahir.

ZEFTRIAXON (longacef, rocephin). Antibiotik spektrum luas: aktif terhadap 90% daripada jenis enterobakteria dan kebanyakan bakteria gram-negatif yang lain. Ia mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap streptococci. Staphylococci yang tahan methicillin tahan terhadap ceftriaxone. Ceftriaxone tahan kepada enterokocci. Apabila digabungkan dengan ceftriaxone dan aminoglycosides, kesan sinergistik dikesan berbanding 20-80% daripada P. aeruginosae strains, walaupun strain tahan berganda biasanya tidak sensitif kepada ceftriaxone. Ceftriaxone stabil kepada banyak beta-laktamase.

Ceftriaxone mempunyai data farmakokinetik yang baik: selepas pentadbiran intravena dan intramuskular, kepekatan plasma selepas pentadbiran 1 g selepas 12 h masing-masing adalah 35-39 dan 20-32 μg / ml, dan selepas 24 jam, 6-15 dan 4.6-15 μg / ml. T1 / 2 ialah 5.8-8.7 jam; dari 33 hingga 67% daripada ubat dikeluarkan di dalam air kencing tidak berubah oleh penapisan glomerular. Sehingga 10% daripada dadah dikeluarkan dalam hempedu (kepekatan hempedu adalah 4700 mg / l). 27 h selepas pentadbiran intramuskular 1 g dadah, kepekatannya dalam paru-paru (2 mg / kg), mukosa hidung (3.6 mg / kg), tonsil (3.3 mg / kg) dan telinga tengah (0.74 mg / kg) melebihi banyak kali IPC untuk patogen pernafasan. Dalam individu yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik, tua dan tua, ubat T1 / 2 meningkat. Ceftriaxone pada kepekatan terapeutik menghalang kebanyakan bakteria Gram-negatif ditentukan dalam dahak (0.8 kg / l) - μg / ml, pleura, ascitic, dan lain-lain cecair, tulang, ovari, CSF dan tisu otak.

Kumpulan III termasuk ubat-ubatan yang aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa (ceftazidime, cefoperazone, cefsulodin).

CEFTAZIDIM (kefadim, fortum) mengandungi cincin amino-thiazole dalam strukturnya, yang membawa kepada peningkatan pertalian bagi PSB bakteria gram-negatif, kestabilan tinggi terhadap tindakan beta-laktamase, dan pengembangan spektrum aktiviti terhadap P. aeruginosae dan Acinetobacter. Ia aktif menentang kebanyakan jenis enterobakteria yang menghasilkan beta-laktamase dan tahan kepada cephalosporins generasi pertama. 90% daripada strain P.auguginosae, termasuk yang tahan terhadap cefsulodin, piperacillin, karbenisilin dan aminoglikosida, sensitif terhadap ceftazidime.

Sangat sensitif kepadanya H.influenzae. Berhubung dengan Staphylococcus aureus dan Enterococcus, ubat memperlihatkan aktiviti lemah. Sinergisme diperhatikan berkaitan dengan P.aeruginosae dan enterobacteria apabila ubat digabungkan dengan aminoglycosides, cefsulodine, mezlocillin dan piperacillin.

Setelah pentadbiran ubat dalam dos 0.5-1.2 g selepas 5 minit, kepekatan serum puncak adalah 45, 90, 170 μg / ml, masing-masing. Penyerapan dan penghapusan dadah adalah berkadar dengan dos. Dengan pentadbiran intravena, T1 / 2 adalah 1.9 jam. Kurang daripada 20% ceftazidime mengikat protein. Tahap pengikatan protein tidak bergantung kepada kepekatan dalam darah.

Dengan pengambilan ubat intravena yang berulang dalam dos 1-2 g setiap 8 jam selama 10 hari, ubat tidak terkumpul di dalam badan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Dengan pentadbiran intramuskular dadah dalam dos 0.5 atau 1 g, kepekatan puncak dalam satu jam adalah sama dengan 17 dan 39 μg / ml. Kepekatan 4 μg / ml dikekalkan selama 6-8 jam T1 / 2 untuk pentadbiran intramuskular - 2 jam. Fungsi hati terjejas tidak mempengaruhi farmakokinetik dan farmakodinamik ubat pada pesakit yang menerima ubat intravena pada dos 2 g setiap 8 jam selama 5 hari Akibatnya, dos ubat pada pesakit ini tetap normal, jika fungsi ginjal tidak terjejas. 80-90% daripada ceftazidime dikeluarkan tidak berubah selama 2 jam 20% daripada ubat itu dikeluarkan 2-4 jam selepas pentadbiran, 12% - dalam masa 4-8 jam Penghapusan kefadim membawa kepada kepekatannya yang tinggi dalam air kencing. Apabila fungsi buah pinggang semakin merosot, farmakokinetik perubahan dadah dan T1 / 2 bertambah, yang memerlukan pelarasan dos. Dengan sirosis hati, penambahan T1 / 2 juga diperhatikan. Pada pesakit dengan fibrosis cystic, T1 / 2 berkurangan kira-kira 3 kali disebabkan peningkatan pelepasan: 60-70% daripada keseluruhan dan 40% daripada buah pinggang.

Terdapat perubahan dalam farmakokinetik pada kanak-kanak pramatang dan kecil, dan juga pada individu tua dengan peningkatan T1 / 2 dari 1.5-2 kali. Pada kepekatan yang menghalang 90% daripada strain enterobakteria, ceftazidim didapati dalam banyak organ dan tisu - dalam tisu paru-paru, dada, cairan pleural dan cerebrospinal.

Ceftazidime digunakan 2-3 kali sehari pada dos harian 2-6 g Di kalangan dewasa dengan fibrosis cyst dan jangkitan pulmonari yang disebabkan oleh P. aeruginosae, penggunaan ubat dalam dos 100-150 mg / kg sehari adalah disyorkan. Kanak-kanak di bawah umur 2 bulan ditetapkan 25-50 mg / kg sehari, dan lebih tua daripada 2 bulan - 50-100 mg / kg sehari. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, dengan fibrosis sista dan jangkitan bronchopulmonary yang lain, penggunaan gabungan, termasuk penyedutan dadah, adalah disyorkan.

CEPHOPERAZONE (cephobid) sangat aktif terhadap enterobakteria, protein indole-positif, cytobacterium, Escherichia coli. Ia bertindak pada bacillus pus biru dengan lebih banyak aktiviti daripada cefotaxime, tetapi kurang aktif daripada ceftazidime (lihat di bawah). Kelebihannya lebih ketara apabila terdedah kepada strain tahan gentamicin Pseudomonas aeruginosa. Sinergi tindakan apabila digabungkan dengan asid clavulanic pada strain enterobacteria yang tahan, dan dengan tobramycin dan ticarcillin pada P.aeruginosae, S.marcescens diperhatikan.

Cefoperazone tidak aktif untuk staphylococcus tahan methicillin, walaupun BMD untuk staphylococcus epidermal adalah 0.1-1.6 μg / ml, serta untuk acinetobacter dan anaerobes.

Selepas pentadbiran intravena 2, 3, dan 4 g cefoperazone, kepekatan dalam darah melebihi 200, 300, dan 500 μg / ml, dan dalam masa 7 jam kepekatan dalam darah ialah 17 dan 30 μg / ml. Ubat ini diedarkan dengan baik dalam organ dan tisu. Pada pesakit dengan fibrosis cyst selepas pentadbiran intravena 100 mg / kg, kepekatan dalam sputum selama 6 jam adalah 0 hingga 40 μg / ml, dalam cairan pleural selepas pemberian 2 g - 6 hingga 25 μg / ml selepas 4-6 jam dan dari 4 hingga 10 μg / ml dalam masa 12 jam. Ubat itu dikeluarkan dari pleura 2-3 kali ganda lebih perlahan daripada darah. 70% daripada cefoperazone diekskresikan oleh saluran empedu, jadi dos untuk kerosakan hati perlu kurang.

Tidak perlu menyesuaikan dos semasa mengurangkan penapisan glomerular. T1 / 2 meningkat pada bayi baru lahir dan orang tua.

Untuk jangkitan sederhana, cefoperazone diberikan secara intravena atau intramuskular pada dos 1-2 g, 2 kali sehari, untuk jangkitan teruk, dos boleh ditingkatkan hingga 16 g. Kanak-kanak ditetapkan 25-100 mg / kg dua kali sehari.

Dalam rawatan jangkitan bronchopulmonary, keberkesanan dadah adalah 90-95%.

Dengan pneumonia intrahospital, keberkesanan ubat berbanding ceftazidime lebih rendah, masing-masing 73 dan 79%. Menandakan keberkesanan ubat dalam rawatan pesakit dengan fibrosis sista.

Penyediaan gabungan cefoperazone dengan penghambat beta-lactamase sulbactam (sulperazon) telah dibuat. Yang kedua menghapuskan kesan merosakkan enzim pada cefoperazone dan meningkatkan spektrum tindakan antimikroba yang terakhir.

Kesan sampingan diperhatikan dari 3 hingga 14% kes, dan mereka biasa dengan cephalosporins lain, walaupun cirit-birit sering diamati. Cefoperazone, serta cefamandol, cefmenoxime, moxalactam, cefotetan, mengandungi kumpulan N-methylthiotetrazol dalam struktur, yang menyebabkan kesan sampingan biasa - diatesis hemorrhagic. Diatesis hemoragik dikaitkan dengan sekatan hati reductase vitamin K-epoksida dan terjadinya kekurangan faktor koagulasi yang bergantung kepada K (II, VII, IX dan X). Kesan sampingan rawatan dengan antibiotik ini adalah sama dengan terapi disulfiram, dan cirit-birit dan gangguan dyspeptik lain boleh berlaku.

Dadah Kumpulan IV dengan aktiviti anti-anaerobik terutamanya termasuk cefoxitin, cefotetan, cefmetazole.

CEFOXITIN (mefoxin) dekat dengan cefamandole dalam spektrum antibakteria, ia terutamanya aktif terhadap bakteria dan bakteria yang dekat dengannya. Kesan kurang aktif terhadap mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif telah diperhatikan. Selepas pentadbiran intramuskular dan intravena 1 g dadah, kepekatan puncak adalah 24 μg / ml 20-30 minit selepas pentadbiran intramuskular dan 10 μg / ml 5 minit selepas pentadbiran intravena. T1 / 2 ubat untuk kedua-dua kaedah pentadbiran adalah kira-kira 1 1/2 jam.

Hampir 85% daripada ubat yang dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang selama tempoh 6 jam, menyebabkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Dengan pentadbiran intramuskular 1 g dadah, kepekatan dalam air kencing melebihi 3000 μg / ml. Cefoxitin menembusi rongga pleura dan cecair intraartikular, didapati dalam kepekatan antibakteria di hempedu.

Biasanya digunakan untuk jangkitan anaerobik. Ubat ini boleh digabungkan dengan karbenisilin, kanamisin, gentamicin, tobramycin, amikacin.

Dos biasa 1-2 g setiap 6-8 jam.

MOXALACT (moxam) sangat aktif terhadap aerobes gram positif dan gram negatif, anaerobes, Klebsiella spp., P.mirabilis, E.coli, Providencia, Pseudomonas bacillus, aktif aktif terhadap S.aureus, tidak berkesan terhadap Acinetobacter.

Apabila diberikan secara parenterally, moksaltakam menyerap dengan baik ke dalam tisu dan cecair badan (termasuk melalui BBB dan cecair interstitial). Kepekatan maksimum dalam serum selepas pentadbiran intravena diperhatikan selepas 5 minit. Ubat tersebut dikeluarkan dalam air kencing dalam 24 jam (61%). Dos ubat diperbetulkan apabila tahap penapisan glomerular kurang daripada 50 ml / min. Di dalam sputum, kepekatan mencapai 1.8 μg / ml. Dos ubat ini bergantung kepada keterukan jangkitan dan berkisar antara 1-1.5 hingga 9-12 g / hari.

Moxalactam

Keadaan penyimpanan untuk Moxalactam

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Tinggalkan komen anda

• Kit pertolongan cemas
• Kedai dalam talian
• Mengenai syarikat
• Hubungi Kami

• Kenalan penerbit:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mel: [email protected]
• Alamat: Russia, 123007, Moscow, st. Mainline ke-5, 12.

Laman rasmi syarikat radar ®. Ensiklopedia utama ubat-ubatan dan barang-barang farmasi dari Internet Rusia. Rujukan buku ubat Rlsnet.ru menyediakan pengguna dengan akses kepada arahan, harga dan perihalan ubat-ubatan, makanan tambahan, peralatan perubatan, peralatan perubatan dan barangan lain. Buku rujukan farmakologi merangkumi maklumat mengenai komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologi, petunjuk penggunaan, kontraindikasi, kesan sampingan, interaksi ubat, kaedah penggunaan dadah, syarikat farmaseutikal. Buku rujukan perubatan mengandungi harga untuk ubat-ubatan dan barang-barang pasar farmaseutikal di Moscow dan bandar-bandar lain di Rusia.

Pemindahan, penyalinan, pengedaran maklumat dilarang tanpa kebenaran LLC RLS-Paten.
Apabila memetik bahan maklumat yang diterbitkan di laman www.rlsnet.ru, rujukan kepada sumber maklumat diperlukan.

Ramai yang lebih menarik

© PENDAFTARAN PERUBATAN RUSSIA ® Radar ®, 2000-2019.

Semua hak terpelihara.

Penggunaan bahan komersil tidak dibenarkan.

Maklumat ini bertujuan untuk profesional perubatan.

Arahan Moksalaktam untuk digunakan

Ese antibiotik penisilin bermula dengan penemuan pada tahun 1929 ciri-ciri antimikrob tanah jamur acuan Penicillium notatum, yang menghalang pertumbuhan mikroorganisma Staphylococcus, dan pembebasan sebatian aktif, sebatian individu yang dipanggil penisilin (6), pada tahun 1940. Daripada beberapa penisilin semula jadi yang diketahui, benzylpenicillin paling murah dan paling rendah telah menerima penggunaan yang paling luas. Struktur semua penisilin semula jadi dan sintetik (6) berasaskan kepada asid α-aminopenikillanik (28), yang merangkumi dua heterosik pekat - azetidine (P-laktam) dan thiazolidine, yang mempunyai atom nitrogen biasa (nodal). Penisilin berbeza dalam struktur radikal dalam kumpulan α-amino. Kesemuanya menunjukkan aktiviti bakteria terutamanya pada bakteria gram-positif: streptococci. staphylococci, pneumococci, dan lain-lain, menghalang biosintesis protein dinding sel di dalamnya, terutamanya pada peringkat terakhir - penghubung silang protein. Antibiotik ini tidak aktif

transpeptidase selular memangkinkan penghubung silang protein dengan menghubungkan kovalen dengan pusat aktifnya. Bahagian kitaran daripada molekul penisilin boleh secara rasmi diwakili oleh dipeptida yang terdiri daripada asid amino - serine dan cysteine ​​atau cysteine ​​dan valine:

Tulang penisilin seperti dipeptida seolah-olah meniru serpihan molekul protein yang mana enzim "menyesuaikan" (mengiktiraf) secara konvensional, membolehkan antibiotik menjadi pusat aktifnya.

Penisilin digunakan untuk merawat pneumonia, tonsilitis, tuberkulosis, disentri, luka dan jangkitan purulen dan penyakit lain.

Kelemahan kebanyakan penisilin adalah rintangan asid rendah mereka (hidrolisis cepat teras laktam apabila diambil secara lisan), spektrum tindakan yang sempit (mereka tidak menghalang bakteria gram-negatif) dan perkembangan pesat dalam bakteria. Dua keadaan terakhir dijelaskan oleh pengeluaran penicillinase (β-laktamase) oleh mikroorganisma, yang dengan mudah membuka siklus laktam penisilin, menukarnya daripada derivatif asid α-aminopenikillanik (24) kepada derivatif asid penisilinat tidak aktif (25):

Untuk mengatasi kekurangan ini, sejumlah besar penisilin semi-sintetik telah diperoleh, di antaranya persediaan telah didapati yang cukup tahan terhadap tindakan asid dan laktamase,

Sebagai contoh, phenoxymethylpenicillin (26), ampicillin (27), amoksilin (28). Mereka digunakan secara meluas sekarang [amoxillin (28) pada tahun 1990 di kedudukan ke-23 dari segi jualan di kalangan semua dadah di dunia]. Pada peringkat pertama pengeluaran industri penisilin, asid aminopenikillanik adalah biosintesis (24) menggunakan cecair budaya jamur acuan atau enzim tulen penicillin amide hydrolase. Di peringkat kedua, satu bahan kimia, amilasi amine (24) dilakukan dengan asid yang bersamaan atau asid klorida untuk menghasilkan pelbagai penisilin.

Baru-baru ini, metzillinam antibiotik (30) dicipta, di mana, bukan rantai sampingan α-amide biasa, terdapat kumpulan amidina. Ia telah terbukti aktif terhadap bakteria gram-negatif dan berkesan digunakan untuk menyerang jangkitan saluran kencing, terutama yang disebabkan oleh Escherichia coli. Ia disintesis daripada asid amino (24), yang diambil dalam bentuk garam kuartner dengan triethylamine, oleh tindakan sikloheptane klorida N-label-simetilena-azonia di atasnya (29):

Asid clavulanic semula jadi (4), yang tidak mempunyai aktiviti antibakteria, juga digunakan dalam perubatan sebagai penstabil penisilin, kerana ia tidak dapat kembali menghalang tindakan β-lactamases yang menyahaktifkan penisilin. Untuk tujuan ini, gabungan ubat-ubatan antibiotik telah dicipta, misalnya, amoxiclavl atau clavulin [termasuk amoxicillin (28) dan asid (4)], di mana asid clavulanic (4) "mengalihkan" enzim, dan penisilin tanpa gangguan "berfungsi" dengan bakteria patogen.

Satu pengubahsuaian struktur asid clavulanic, terutamanya, penggantian oxazole berkepala lima atau kitaran baru dengan oxazine enam berkembar, memungkinkan untuk mensintesis antibiotik-moxalactum generasi ketiga yang kuat (31). Ia mempunyai kesan antibiotik yang panjang, tahan terhadap laktamase dan ketoksikan yang rendah. Tetapi pada masa ini ia mahal, kerana skim sintesis perindustriannya merangkumi 16 peringkat. Penisilin oksida (32) digunakan sebagai bahan permulaan. Pada peringkat pertama, cincin thiazolidine dalam oksida (32) dibuka

di bawah tindakan triphenylphosphine. Apabila ini berlaku desulfurization, disertai dengan penyiaran cincin laktam baru oxazoline teras dan pembentukan kompaun (33). Pada peringkat berikut, hidroksilasi C = C-C dan kitar semula dijalankan untuk membentuk heterocycle oxazine (34a). Kemudian satu siri tindak balas memberikan 3-chloromethyl-derivative (346), yang pada peringkat terakhir digabungkan dengan natrium 1-methyltetrazol-5-thiolate, untuk memberikan moxalactam (31) dengan jumlah hasil kira-kira 20%:

Maxilac

Maksilak: arahan untuk penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Maxilac

Bahan aktif: lyophilizate bakteria probiotik (lyophilizate bakteria probiotik) dan oligofruktosa prebiotik (oligofruktosa prebiotik)

Pengeluar: Genexo Sp. z.o.o. (Poland)

Aktualisasi keterangan dan foto: 11/23/2018

Harga di farmasi: dari 331 rubel.

Maksilak adalah aditif makanan biologikal aktif (BAA) yang merangsang motilitas usus, meningkatkan penghadaman dan mempunyai kesan bacteriostatic; sumber probiotik (lactobacilli, bifidobacteria) dan asid laktik (lactococci mesophilic, streptococci termofilik) mikroorganisma.

Borang dan komposisi pelepasan

Mereka menghasilkan Maxilac dalam bentuk kapsul: kandungan kapsul adalah jisim lyofilized cahaya atau warna krim gelap, warna gelap, hitam atau coklat dibenarkan; Kotak kapsul terdiri daripada gelatin sayuran (10 setiap satu dalam lepuh, 1 lepuh dalam kotak kadbod).

Bahan-bahan 1 kapsul:

• bahan aktif: bakteria probiotik lyophilisate - 4.5 × 10 9 CFU (unit pembentukan koloni adalah penunjuk bilangan mikroorganisma yang berdaya maju); oligofructose (komponen prebiotik) - 63 mg;
• Komponen tambahan: kanji jagung gelatin, kanji jagung, hidroksipropil methylcellulose (E464), titanium dioksida (E171), shellac (E904), magnesium stearate (E470B), asid alginik (E400), asid askorbik (E300), trietil sitrat, etil asetat. zaitun, gula karob (E410).

The lyophilisate bakteria probiotik termasuk mikroorganisma berikut:

• lactobacilli: Lactobacillus casei - 2.25 × 10 8 CFU; Lactobacillus plantarum - 2.25 × 10 8 CFU; Lactobacillus rhamnosus - 4.5 × 10 8 CFU; Lactobacillus helveticus - 9 × 10 8 CFU;
• Bifidobacteria: Bifidobacterium bifidum - 2.25 × 10 8 CFU; Bifidobacterium breve - 4.5 × 10 8 CFU; Bifidobacterium longum - 6.75 × 10 8 CFU;
• mikroorganisma laktik: Streptococcus thermophilus - 4.5 × 10 8 CFU; Lactococcus lactis - 9 × 10 8 BEBERAPA.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Maksilak adalah sinbiotik (probiotik + prebiotik) - kompleks yang merangkumi probiotik (9 budaya bakterinya yang bermanfaat pada kepekatan 4,5 × 10 9 CFU dalam 1 kapsul) dan komponen prebiotik (oligofructose) untuk pembetulan gangguan gastrointestinal (GI) termasuk yang disebabkan oleh ubat-ubatan.

Probiotik adalah mikroorganisma hidup yang mempunyai kesan yang baik terhadap kesihatan manusia dengan meningkatkan komposisi atau meningkatkan aktiviti mikroflora usus normal.

Prebiotik adalah komponen makanan yang memberi kesan positif kepada tubuh kerana rangsangan selektif pertumbuhan dan / atau peningkatan dalam aktiviti biologi bakteria berfaedah dalam usus.

Synbiotik adalah bahan yang merupakan kombinasi pro dan prebiotik yang saling meningkatkan kesan metabolisme dalam tubuh manusia.

Penyediaan, menormalkan komposisi kualitatif dan / atau kuantitatif mikroflora usus, membantu menghilangkan gangguan fungsinya, seperti cirit-birit, sembelit, senak, muntah, kembung perut, mual, belching, dan lain-lain. Kesan Maxilak adalah disebabkan oleh tindakan mikroorganisma yang bermanfaat dan bahan aktif yang membentuk komposisinya:

• Bifidobacteria: memastikan proses normal penguraian parietal, mengganggu pertumbuhan dan aktiviti mikroflora patogen, membantu menguatkan sistem imun, membantu mengurangkan pH jisim makanan;
• Lactobacilli: menghalang pertumbuhan mikroorganisma patogenik, terlibat dalam pemprosesan laktosa menjadi gula mudah, yang amat penting untuk orang yang mengalami kekurangan laktase, intoleransi terhadap susu dan produk tenusu;
• oligofructose: mengaktifkan pembiakan mikroba berguna untuk tubuh dan menghalang pertumbuhan bakteria patogen dengan asal luar, membantu meningkatkan fungsi usus dan mengurangkan pencemarannya dengan toksin, meningkatkan peristalsis, menghilangkan toksin, membantu mencegah cirit-birit dan sembelit.

Melalui penggunaan teknologi pengeluaran inovatif MURE (Multi Resistant Encapsulation - kapsul yang tahan terhadap banyak faktor) bakteria yang terkandung dalam kapsul dilindungi dari hubungan dengan kandungan asid perut, garam hempedu dan enzim pencernaan. Sebilangan besar bakteria probiotik dari Maksilak tidak runtuh di dalam perut, tetapi memasuki usus, yang memastikan pemulihan mikroflora gastrointestinal.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Maksilak disyorkan untuk penerimaan sebagai makanan tambahan untuk makanan, sumber mikroorganisma asid probiotik dan asid laktik, terutama dengan kehadiran penyakit dan syarat berikut:

• gangguan fungsi usus, termasuk gangguan seperti mengendap, cirit-birit, loya, dispepsia, muntah-muntah, sembelit, kembung perut (kembung), sakit perut (sebagai bantuan);
• gangguan usus yang timbul pada latar belakang perubahan iklim, tempat tinggal (untuk tujuan pencegahan);
• rawatan dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan perubahan komposisi kualitatif / kuantitatif mikroflora saluran gastrousus, serta tempoh selepas diambil (sebagai bantuan);
• satu tempoh yang dicirikan oleh peningkatan kerentanan kepada penyakit berjangkit.

Contraindications

Penerimaan suplemen makanan adalah kontraindikasi dalam kes intolerans individu terhadap mana-mana komponennya.

Arahan untuk penggunaan Maxilac: kaedah dan dos

Maksilak diambil secara lisan.

Kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun dan orang dewasa mengambil 1 kapsul sekali sehari dengan makanan (sebaik-baiknya di waktu petang). Kanak-kanak yang berumur kurang daripada 5 tahun sebelum mengambil kandungan kapsul disyorkan untuk mencurahkan air atau susu dengan suhu tidak melebihi 40 ° C, campurkan dan beri segera minum.

Kursus ini adalah 1 bulan, jika perlu, anda boleh mengulangi penerimaan 2-3 kali setahun.

Kesan sampingan

Dalam beberapa kes, terhadap latar belakang penggunaan Maxilak, tindak balas alahan mungkin berlaku.

Berlebihan

Data tidak ditunjukkan.

Arahan khas

Maksilak tidak terpakai pada ubat-ubatan, sebelum mula menerima, anda harus berunding dengan pakar.

Suplemen boleh digunakan oleh orang dengan intoleransi laktosa. Oleh kerana Maksilak tidak termasuk kasein dan bahan pengawet, ia juga boleh diambil oleh orang yang alah kepada produk dalam kumpulan ini.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Maksilak disyorkan untuk kanak-kanak dari tiga tahun.

Apabila kanak-kanak mengambil makanan tambahan, ibu bapa dikehendaki memastikan bahawa anak itu boleh menelan kapsul. Kanak-kanak yang berumur di bawah 14 tahun harus mengambil Maxilac hanya atas cadangan seorang pakar pediatrik.

Interaksi dadah

Data tidak ditunjukkan.

Analog

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan, daripada jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C, dalam pembungkusan yang tidak dibuka. Penyimpanan di dalam peti sejuk tidak memerlukan.

Hidup rak - 2 tahun.

Terma jualan farmasi

Ia dikeluarkan tanpa preskripsi.

Ulasan Maxilak

Menurut banyak ulasan, Maksilak adalah ubat yang berkesan dan mudah digunakan yang digunakan dalam rawatan usus usus, gangguan usus kecil, dan thrush. Menurut kebanyakan pesakit, ubat ini menghalang perkembangan dysbacteriosis dengan terapi antibiotik, mengembalikan aktiviti usus normal, membantu mengatasi ketidakselesaan dalam perut, cirit-birit atau sembelit.

Terdapat hampir tiada aduan tentang perkembangan kesan sampingan, tetapi dalam kes-kes yang jarang berlaku terdapat mesej yang menunjukkan kekurangan kesan selepas mengambil sinbiotik.

Harga Maksilak di farmasi

Harga anggaran untuk Maksilak (10 kapsul setiap pakej) adalah 380-470 rubles.

moxalactam

Universal Kamus Rusia-Inggeris. Akademik.ru 2011

Lihat apa "moxalactam" dalam kamus lain:

Moxalactam - n., Bilangan sinonim: 1 • latamoxef (2) Kamus Sinonim ASIS. V.N. Trishin. 2013... Kamus Sinonim

Cephalosporins - antibiotik spektrum luas bakterisida, termasuk terhadap staphylococci yang terbentuk (tahan) penisilin, enterobakteria, khususnya Klebsiella. Sebagai peraturan, C. disahkan dengan baik, mempunyai alergenik yang agak lemah...... Ensiklopedia perubatan

Latamoxef (Latamoxef) adalah sejenis antibiotik yang merangkumi cephalosporin; berkesan terhadap banyak gram-negatif tongkat (lihat Thunder Coloring). Nama dagang: Moxalactam (Mohalactam). Sumber: Kamus Perubatan... Syarat Perubatan

latamoxef - n., bilangan sinonim: 2 • antibiotik (193) • moxalactam (1) kamus sinonim ASIS. V.N. Trishin. 2013... Kamus Sinonim

LATAMOXEF - (latamoxef) adalah sejenis antibiotik yang merangkumi cephalosporin; berkesan terhadap banyak gram-negatif tongkat (lihat Thunder Coloring). Nama dagang: Moxalactam (Mohlactam)... Kamus Penjelasan Perubatan

Buku "Farmakologi Klinikal dan Farmakoterapi" - Bab 15 Dadah yang digunakan dalam penyakit berjangkit dan parasit - 15.7 ANTIBIOTICS DAN ANTIBACTERIAL MEANS - 15.7.3 Cephalosporins

Belousov Yu.B., Moiseev A.S., Lepakhin V.K.

Cephalosporins

Penemuan ceflosporins pertama bermula pada tahun 1945, ketika Profesor Giuseppe Brotzu (G. Brotzu) dari University of Sardinia, bekerja dengan strain penghasil penisilin, bahan terpencil dengan aktiviti antibakteria yang berlainan. Antibiotik baru mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang luas, bertindak pada bakteria gram-negatif dan gram-positif. Kemudian, antibiotik pertama kumpulan ini, yang menemui permohonan klinikal pada separuh pertama 50-an, telah dikenalpasti. Selepas itu, struktur kimia yang tepat dan teras antibiotik aktif kumpulan ini, asid 7-aminofalosporik, telah ditubuhkan. Atas dasarnya, kemungkinan sintesis yang ditargetkan terhadap antibiotik baru dan mendapatkannya secara sintetik. Langkah seterusnya adalah untuk bekerja dengan teras b-laktam cephalosporins untuk mencari sebatian yang tahan terhadap tindakan b-laktamase, yang berjaya diakhiri dengan sintesis kumpulan baru sebatian - cephems.

Pada masa ini, kira-kira 40 cephalosporins digunakan dalam amalan klinikal. Pelbagai klasifikasi cephalosporins (ubat oral dan parenteral; cephalosporins kumpulan I-IV) telah dicadangkan, tetapi yang paling mudah dari pandangan praktikal adalah yang mencerminkan aktiviti antibakteria, ciri kinetik, metabolisme dan penghapusan ubat. Menurut aktiviti antibakteria, 4 kumpulan cephalosporins telah dikenalpasti.

Cephalosporins yang mempunyai aktiviti tinggi terhadap cocci gram-positif, termasuk S. aureus, staphylococci negatif koagulase, streptokokus b-hemolytic, pneumokokus dan streptokokus hijau dikelaskan sebagai kumpulan I. B. faecalis tahan terhadap tindakan cephalosporins kumpulan I, tetapi sensitif terhadap ubat lain. Cephalosporins kumpulan I biasanya stabil untuk tindakan staphylococcal b-lactamase, tetapi mereka dihidrolisis oleh b-lactamases bakteria gram-negatif.

Kumpulan II termasuk cephalosporins dengan aktiviti antibakteria yang tinggi terhadap bakteria gram-negatif kumpulan enterobakteria (E. coli, Proteus, Klebsiella, enterobacter dan mikrob lain), yang juga bertindak pada H.influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis. Cephalosporins kumpulan ini biasanya tahan terhadap beberapa atau semua b-laktamase terbentuk dan beberapa b-laktamase kromosom. Cephalosporins individu kumpulan ini tahan terhadap tindakan b-laktamase dan bakteria lain.

Kumpulan III termasuk antibiotik yang bertindak ke atas Aspioneus dan Acinetobacter. Cephalosporins individu tahan bakteria Gram-negatif b-laktamase.

Antibiotik aktif terhadap bakteria dan anaerob lain diberikan kepada kumpulan IV. Mereka tidak dihidrolisis oleh kromosom dan terbentuk b-laktamase, iaitu. mempunyai kestabilan yang sangat ketara untuk tindakan bakteria b-laktamase.

Klasifikasi ini termasuk ciri-ciri farmakologi siri ubat ini. Dalam tab. 15.21 memperlihatkan sebatian dengan farmakokinetik khas dari cephalosporins yang diberikan secara parenteral (T1 / 2 dari 1 hingga 2 jam) dan mempunyai laluan perkumuhan buah pinggang (75-90%). Terdapat ubat-ubatan yang teragih dan diserap dengan baik apabila diambil setiap os, serta mereka yang mempunyai tempoh separuh penghapusan panjang. Akhirnya, mereka mengeluarkan sebatian yang secara aktif dimetabolisme (deacetylated) di hati dan buah pinggang pesakit. Dalam kebanyakan kes, metabolit mempunyai aktiviti antibakteria yang lebih rendah.

Cephalosporins lisan boleh dibezakan dalam kumpulan berasingan (Jadual 15.22). Sesetengah cephalosporins kumpulan ini tahan kepada b-lactamases yang dihasilkan oleh bakteria gram-negatif. Aktiviti antibakteria mereka terhadap bakteria gram-positif lebih rendah daripada kumpulan I cephalosporins; mereka juga kurang berkesan dalam merawat jangkitan gram negatif daripada ubat kumpulan II. Mereka tidak bertindak atas bacillus pus dan bakteria.

Dalam tab. 15.23 menunjukkan ciri-ciri farmakokinetik cephalosporins. Kepekatan minimum yang menghalang sensitiviti bakteria kepada cephalosporins (cephalotin, cefazolin, cefamandol, cefuroxime, cefoxitin, ceftazidime, cefotaxime, ceftriaxone, cephtoxime, latamoxcef), adalah 8 mg / l, iaitu l Bakteria yang terus berkembang dan berkembang biak apabila kepekatan antibiotik dalam medium adalah> 32 mg / l untuk cefazolin a, cefalotin a, cefamundol a, cefuroxime a, cefoxitin a, ceftazidime a dan> 64 mg / l untuk ubat seperti cefotaxime, ceftriaxone, ceftizoxime, latamoccef, cefoperazone.

Satu kajian mengenai sensitiviti pelbagai strain Staphylococcus aureus, yang merupakan agen penyebab penyakit septik yang paling teruk, menunjukkan bahawa hanya 10% daripada strain sensitif terhadap penisilin (BMD penisilin 16 mg / l), dan hanya sebilangan kecil staphylococci yang menghasilkan penicillin sensitif terhadap methicillin 16 mg / l; Jadual 15.24, IPC 4-8 mg / l).

Antara cephalosporins, cephaloridin adalah yang paling aktif terhadap penisilin-sensitif dan penisilin yang menghasilkan strain ke tahap yang lebih rendah cefalotin dan cefazolin. Dalam kumpulan II, III dan IV cephalosporins, aktiviti terhadap Staphylococcus aureus adalah rendah, kecuali Cefamandol a. Cephalosporins lisan mempunyai sedikit aktiviti, walaupun dengan peningkatan kepekatan antibiotik dalam darah, bilangan kes pemulihan klinikal secara semulajadi meningkat. Antara penisilin, strain penicillin dan methicillin S. aureus paling sensitif terhadap cloxacillin dan flucloxacillin. Oleh itu, strain resisten methicillin dalam kebanyakan kes tidak sensitif kepada hampir semua cephalosporins.

Streptococci (S. pyogenes), dengan pengecualian enterococcus, mengekalkan kepekaan yang tinggi terhadap penisilin, cephalosporins oral, dan persediaan kumpulan I dan II (Jadual 15.25). Aktiviti antibakteria yang kurang kepada kumpulan streptokokus diperhatikan dalam cephalosporins kumpulan III dan IV (Jadual 15.26).

S. agalactiae adalah salah satu punca jangkitan pada tempoh neonatal. Mikroorganisma ini biasanya sensitif kepada coelophalosporins kumpulan I dan II, dan kepekaannya terhadap cephalosporins oral dan persediaan kumpulan III-IV adalah rendah. Kira-kira 20% daripada strain penghijauan dan streptokokus lembu tahan bukan sahaja untuk benzylpenicillin, tetapi juga kepada banyak cephalosporins.

Enterococci (S. faecalis dan S. faecium) mempunyai kepekaan yang rendah terhadap penisilin semulajadi dan cephalosporins. Bakteria ini terjejas dengan baik oleh openinillin amina dan acylureidopenicillin, yang mana mereka mengekalkan kepekaan yang sangat tinggi.

Enterobacteria boleh dibahagikan kepada tiga kumpulan mengikut kemampuan mereka untuk produk kromosom dan b-laktamase dan ciri-ciri kebolehtelapan mereka (Jadual 15.27). Faktor ini menentukan kepekaan mereka terhadap cephalosporins dan lain-lain laktam.

BMD cephalosporins kumpulan I dan cephalosporins yang diambil secara lisan, berhubung dengan strain Escherichia coli hampir ampisilin dan 1-16 mg / l. Kepekaan yang lebih tinggi dalam enterobakteria kumpulan Escherichia coli kepada kumpulan cephalosporins II, III dan IV (jadual 15.28).

Klebsiella tahan terhadap ampicillin dan carbenicillin, cukup sensitif terhadap cephalosporins oral dan cephalosporins kumpulan I. Tidak seperti E. coli, Klebsiella mensintesiskan Kelas IV b-laktamase, yang mempunyai aktiviti penisilinin yang lebih kuat daripada Kelas I b-laktamase, yang dihasilkan oleh kumpulan E. coli.

Kumpulan terakhir enterobakteria (enterobacter, citrobacter, serration, morganella, protease indole-positif) mendorong pengeluaran kelas I b-laktamase. Kumpulan bakteria ini tahan kepada kumpulan I cephalosporins dan persediaan oral (BMD> 128 mg / l). Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizoxime dan cefmenoxime bersama-sama dengan persediaan kumpulan III dan IV (tidak termasuk cefoxitin) mempunyai kesan antimikrobial terhadap kebanyakan bakteria dalam kumpulan ini secara in vitro. Dengan adanya cefoxitin, sejumlah bakteria dapat merangsang pengeluaran b-laktamase kromosom.

H. influenzae, sensitif atau tahan ampisilin Y, menghasilkan b-laktamase, agak kerap tahan terhadap cephalosporins kumpulan I dan persediaan oral. Dalam kes ini, keberkesanan tinggi diperhatikan dalam kumpulan cephalosporins II-III (BMD sehingga 0.01 mg / l).

Dalam keadaan purulen-septik yang teruk, dalam 10-16% kes, bakteria gram-negatif "bukan enzim", terutamanya bakteria nanah biru dan bakteria yang berdekatan, terpencil (Acinetobacter, P. pseudomallei, P. mallei). Ciri bakteria ini adalah kematian yang tinggi (dari radang paru-paru dan septikemia - sehingga 50%), penentangan terhadap banyak agen antibakteria, dan pengeluaran pesat strain tahan. P. aeruginosa tahan semua cephalosporins kumpulan I dan kebanyakan antibiotik kumpulan II dan IV kerana pengeluaran enzim b-laktamase kromosomal kelas I dan Sabuth-Abraham kelas, serta ketumpatan membran bakteria. Cefotaxime, ceftriaxone, cefpiron dan moxalactam mempunyai aktiviti antibakteria yang sederhana (IPC 4-32 mg / l). Kepekaan yang paling tinggi adalah ceftazidime, cefsulodine, dan cefoperazone (Jadual 15.29). Struktur penghasilan b-laktamase yang diselaraskan oleh plasmid dari sseum Pseudomonas (2% daripada isolat) adalah tahan terhadap karbenisilin y dan azlocicillin y, kepada semua cephalosporins, kecuali ceftazidime a, cefsacin, cefoperazone a. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, satu mekanisme baru untuk pembangunan rintangan (8% daripada isolat) telah dijelaskan, yang dikaitkan dengan penurunan tajam dalam kebolehtelapan dinding bakteria kepada antibiotik.

Bakteria yang tersisa dari kumpulan Pseudomonas, tetapi tidak termasuk Pseudomonas aeruginosa, tidak begitu sensitif terhadap kebanyakan cephalosporins: P. pseudomallei sensitif kepada cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime dan cefoperazone. Bakteria yang berkaitan dengan Acinetobacter tahan kepada hampir semua cephalosporins kumpulan II dan III, dan Flavobacterium bertindak balas dengan sederhana kepada cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime.

B. fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan tahan terhadap penisilin dan cephalosporins kumpulan I dan sebahagian besar persediaan kumpulan II. Hanya sebahagian kecil daripada B. fragilis isolat sensitif terhadap cefotaxime dan ceftriaxone. Seperti ceflosporins kumpulan I dan II, antibiotik kumpulan III dihidrolisiskan oleh B. fragilis b-lactamases dan mikrob dekatnya. Hanya cefoperazone dan ceftazidime dalam dos yang besar menghalang pertumbuhan bakteria. Aktiviti terbesar terhadap kumpulan bakteria anaerobik ini terdapat dalam cephalosporins kumpulan IV, terutamanya moxalactam. Cephalosporins Kumpulan IV biasanya tahan terhadap b-laktamase. Cefoxitin mempunyai aktiviti sederhana dan kira-kira 10% daripada isolat bakteria tahan terhadapnya (IPC.) "Farmakologi Klinikal dan Farmakoterapi" - Bab 15 Dadah yang digunakan dalam penyakit berjangkit dan parasit - 15.7 Antibiotik dan anti-ektokriptik dalam penyakit anti-infeksi dan parasit - 15.7.

Cephalosporins

Penemuan ceflosporins pertama bermula pada tahun 1945, ketika Profesor Giuseppe Brotzu (G. Brotzu) dari University of Sardinia, bekerja dengan strain penghasil penisilin, bahan terpencil dengan aktiviti antibakteria yang berlainan. Antibiotik baru mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang luas, bertindak pada bakteria gram-negatif dan gram-positif. Kemudian, antibiotik pertama kumpulan ini, yang menemui permohonan klinikal pada separuh pertama 50-an, telah dikenalpasti. Selepas itu, struktur kimia yang tepat dan teras antibiotik aktif kumpulan ini, asid 7-aminofalosporik, telah ditubuhkan. Atas dasarnya, kemungkinan sintesis yang ditargetkan terhadap antibiotik baru dan mendapatkannya secara sintetik. Langkah seterusnya adalah untuk bekerja dengan teras b-laktam cephalosporins untuk mencari sebatian yang tahan terhadap tindakan b-laktamase, yang berjaya diakhiri dengan sintesis kumpulan baru sebatian - cephems.

Pada masa ini, kira-kira 40 cephalosporins digunakan dalam amalan klinikal. Pelbagai klasifikasi cephalosporins (ubat oral dan parenteral; cephalosporins kumpulan I-IV) telah dicadangkan, tetapi yang paling mudah dari pandangan praktikal adalah yang mencerminkan aktiviti antibakteria, ciri kinetik, metabolisme dan penghapusan ubat. Menurut aktiviti antibakteria, 4 kumpulan cephalosporins telah dikenalpasti.

Cephalosporins yang mempunyai aktiviti tinggi terhadap cocci gram-positif, termasuk S. aureus, staphylococci negatif koagulase, streptokokus b-hemolytic, pneumokokus dan streptokokus hijau dikelaskan sebagai kumpulan I. B. faecalis tahan terhadap tindakan cephalosporins kumpulan I, tetapi sensitif terhadap ubat lain. Cephalosporins kumpulan I biasanya stabil untuk tindakan staphylococcal b-lactamase, tetapi mereka dihidrolisis oleh b-lactamases bakteria gram-negatif.

Kumpulan II termasuk cephalosporins dengan aktiviti antibakteria yang tinggi terhadap bakteria gram-negatif kumpulan enterobakteria (E. coli, Proteus, Klebsiella, enterobacter dan mikrob lain), yang juga bertindak pada H.influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis. Cephalosporins kumpulan ini biasanya tahan terhadap beberapa atau semua b-laktamase terbentuk dan beberapa b-laktamase kromosom. Cephalosporins individu kumpulan ini tahan terhadap tindakan b-laktamase dan bakteria lain.

Kumpulan III termasuk antibiotik yang bertindak ke atas Aspioneus dan Acinetobacter. Cephalosporins individu tahan bakteria Gram-negatif b-laktamase.

Antibiotik aktif terhadap bakteria dan anaerob lain diberikan kepada kumpulan IV. Mereka tidak dihidrolisis oleh kromosom dan terbentuk b-laktamase, iaitu. mempunyai kestabilan yang sangat ketara untuk tindakan bakteria b-laktamase.

Klasifikasi ini termasuk ciri-ciri farmakologi siri ubat ini. Dalam tab. 15.21 memperlihatkan sebatian dengan farmakokinetik khas dari cephalosporins yang diberikan secara parenteral (T1 / 2 dari 1 hingga 2 jam) dan mempunyai laluan perkumuhan buah pinggang (75-90%). Terdapat ubat-ubatan yang teragih dan diserap dengan baik apabila diambil setiap os, serta mereka yang mempunyai tempoh separuh penghapusan panjang. Akhirnya, mereka mengeluarkan sebatian yang secara aktif dimetabolisme (deacetylated) di hati dan buah pinggang pesakit. Dalam kebanyakan kes, metabolit mempunyai aktiviti antibakteria yang lebih rendah.

Cephalosporins lisan boleh dibezakan dalam kumpulan berasingan (Jadual 15.22). Sesetengah cephalosporins kumpulan ini tahan kepada b-lactamases yang dihasilkan oleh bakteria gram-negatif. Aktiviti antibakteria mereka terhadap bakteria gram-positif lebih rendah daripada kumpulan I cephalosporins; mereka juga kurang berkesan dalam merawat jangkitan gram negatif daripada ubat kumpulan II. Mereka tidak bertindak atas bacillus pus dan bakteria.

Dalam tab. 15.23 menunjukkan ciri-ciri farmakokinetik cephalosporins. Kepekatan minimum yang menghalang sensitiviti bakteria kepada cephalosporins (cephalotin, cefazolin, cefamandol, cefuroxime, cefoxitin, ceftazidime, cefotaxime, ceftriaxone, cephtoxime, latamoxcef), adalah 8 mg / l, iaitu l Bakteria yang terus berkembang dan berkembang biak apabila kepekatan antibiotik dalam medium adalah> 32 mg / l untuk cefazolin a, cefalotin a, cefamundol a, cefuroxime a, cefoxitin a, ceftazidime a dan> 64 mg / l untuk ubat seperti cefotaxime, ceftriaxone, ceftizoxime, latamoccef, cefoperazone.

Satu kajian mengenai sensitiviti pelbagai strain Staphylococcus aureus, yang merupakan agen penyebab penyakit septik yang paling teruk, menunjukkan bahawa hanya 10% daripada strain sensitif terhadap penisilin (BMD penisilin 16 mg / l), dan hanya sebilangan kecil staphylococci yang menghasilkan penicillin sensitif terhadap methicillin 16 mg / l; Jadual 15.24, IPC 4-8 mg / l).

Antara cephalosporins, cephaloridin adalah yang paling aktif terhadap penisilin-sensitif dan penisilin yang menghasilkan strain ke tahap yang lebih rendah cefalotin dan cefazolin. Dalam kumpulan II, III dan IV cephalosporins, aktiviti terhadap Staphylococcus aureus adalah rendah, kecuali Cefamandol a. Cephalosporins lisan mempunyai sedikit aktiviti, walaupun dengan peningkatan kepekatan antibiotik dalam darah, bilangan kes pemulihan klinikal secara semulajadi meningkat. Antara penisilin, strain penicillin dan methicillin S. aureus paling sensitif terhadap cloxacillin dan flucloxacillin. Oleh itu, strain resisten methicillin dalam kebanyakan kes tidak sensitif kepada hampir semua cephalosporins.

Streptococci (S. pyogenes), dengan pengecualian enterococcus, mengekalkan kepekaan yang tinggi terhadap penisilin, cephalosporins oral, dan persediaan kumpulan I dan II (Jadual 15.25). Aktiviti antibakteria yang kurang kepada kumpulan streptokokus diperhatikan dalam cephalosporins kumpulan III dan IV (Jadual 15.26).

S. agalactiae adalah salah satu punca jangkitan pada tempoh neonatal. Mikroorganisma ini biasanya sensitif kepada coelophalosporins kumpulan I dan II, dan kepekaannya terhadap cephalosporins oral dan persediaan kumpulan III-IV adalah rendah. Kira-kira 20% daripada strain penghijauan dan streptokokus lembu tahan bukan sahaja untuk benzylpenicillin, tetapi juga kepada banyak cephalosporins.

Enterococci (S. faecalis dan S. faecium) mempunyai kepekaan yang rendah terhadap penisilin semulajadi dan cephalosporins. Bakteria ini terjejas dengan baik oleh openinillin amina dan acylureidopenicillin, yang mana mereka mengekalkan kepekaan yang sangat tinggi.

Enterobacteria boleh dibahagikan kepada tiga kumpulan mengikut kemampuan mereka untuk produk kromosom dan b-laktamase dan ciri-ciri kebolehtelapan mereka (Jadual 15.27). Faktor ini menentukan kepekaan mereka terhadap cephalosporins dan lain-lain laktam.

BMD cephalosporins kumpulan I dan cephalosporins yang diambil secara lisan, berhubung dengan strain Escherichia coli hampir ampisilin dan 1-16 mg / l. Kepekaan yang lebih tinggi dalam enterobakteria kumpulan Escherichia coli kepada kumpulan cephalosporins II, III dan IV (jadual 15.28).

Klebsiella tahan terhadap ampicillin dan carbenicillin, cukup sensitif terhadap cephalosporins oral dan cephalosporins kumpulan I. Tidak seperti E. coli, Klebsiella mensintesiskan Kelas IV b-laktamase, yang mempunyai aktiviti penisilinin yang lebih kuat daripada Kelas I b-laktamase, yang dihasilkan oleh kumpulan E. coli.

Kumpulan terakhir enterobakteria (enterobacter, citrobacter, serration, morganella, protease indole-positif) mendorong pengeluaran kelas I b-laktamase. Kumpulan bakteria ini tahan kepada kumpulan I cephalosporins dan persediaan oral (BMD> 128 mg / l). Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizoxime dan cefmenoxime bersama-sama dengan persediaan kumpulan III dan IV (tidak termasuk cefoxitin) mempunyai kesan antimikrobial terhadap kebanyakan bakteria dalam kumpulan ini secara in vitro. Dengan adanya cefoxitin, sejumlah bakteria dapat merangsang pengeluaran b-laktamase kromosom.

H. influenzae, sensitif atau tahan ampisilin Y, menghasilkan b-laktamase, agak kerap tahan terhadap cephalosporins kumpulan I dan persediaan oral. Dalam kes ini, keberkesanan tinggi diperhatikan dalam kumpulan cephalosporins II-III (BMD sehingga 0.01 mg / l).

Dalam keadaan purulen-septik yang teruk, dalam 10-16% kes, bakteria gram-negatif "bukan enzim", terutamanya bakteria nanah biru dan bakteria yang berdekatan, terpencil (Acinetobacter, P. pseudomallei, P. mallei). Ciri bakteria ini adalah kematian yang tinggi (dari radang paru-paru dan septikemia - sehingga 50%), penentangan terhadap banyak agen antibakteria, dan pengeluaran pesat strain tahan. P. aeruginosa tahan semua cephalosporins kumpulan I dan kebanyakan antibiotik kumpulan II dan IV kerana pengeluaran enzim b-laktamase kromosomal kelas I dan Sabuth-Abraham kelas, serta ketumpatan membran bakteria. Cefotaxime, ceftriaxone, cefpiron dan moxalactam mempunyai aktiviti antibakteria yang sederhana (IPC 4-32 mg / l). Kepekaan yang paling tinggi adalah ceftazidime, cefsulodine, dan cefoperazone (Jadual 15.29). Struktur penghasilan b-laktamase yang diselaraskan oleh plasmid dari sseum Pseudomonas (2% daripada isolat) adalah tahan terhadap karbenisilin y dan azlocicillin y, kepada semua cephalosporins, kecuali ceftazidime a, cefsacin, cefoperazone a. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, satu mekanisme baru untuk pembangunan rintangan (8% daripada isolat) telah dijelaskan, yang dikaitkan dengan penurunan tajam dalam kebolehtelapan dinding bakteria kepada antibiotik.

Bakteria yang tersisa dari kumpulan Pseudomonas, tetapi tidak termasuk Pseudomonas aeruginosa, tidak begitu sensitif terhadap kebanyakan cephalosporins: P. pseudomallei sensitif kepada cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime dan cefoperazone. Bakteria yang berkaitan dengan Acinetobacter tahan kepada hampir semua cephalosporins kumpulan II dan III, dan Flavobacterium bertindak balas dengan sederhana kepada cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime.

B. fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan tahan terhadap penisilin dan cephalosporins kumpulan I dan sebahagian besar persediaan kumpulan II. Hanya sebahagian kecil daripada B. fragilis isolat sensitif terhadap cefotaxime dan ceftriaxone. Seperti ceflosporins kumpulan I dan II, antibiotik kumpulan III dihidrolisiskan oleh B. fragilis b-lactamases dan mikrob dekatnya. Hanya cefoperazone dan ceftazidime dalam dos yang besar menghalang pertumbuhan bakteria. Aktiviti terbesar terhadap kumpulan bakteria anaerobik ini terdapat dalam cephalosporins kumpulan IV, terutamanya moxalactam. Cephalosporins Kumpulan IV biasanya tahan terhadap b-laktamase. Cefoxitin mempunyai aktiviti sederhana dan kira-kira 10% daripada isolat bakteria tahan terhadapnya (IPC <16 мг/л). Бактероиды, не относящие к группе B. fragilis (B. oralis, B. melaninogenius и т.д.), достаточно высоко чувствительны к пенициллину и цефалоспоринам.

Clostridium amat sensitif kepada cephalosporins. Kepekatan penghalang minimum untuk kumpulan I, II, III dan IV, kecuali ceftazidime a, cefuroxime a dan cephaloridine, berkisar antara 0.5 hingga 4 mg / ml.

Bakteria gram-positif yang tidak berliang dan cocci anaerobik mengekalkan kepekaan tinggi kepada cephalosporins (kecuali moxalactam).

Ciri-ciri farmakokinetik cephalosporin adalah seperti plasma darah, dengan pengecualian ubat oral, mereka mengikat protein dengan kuat, kebanyakannya (kecuali ceftriaxone a, cefotetan a, cephonicide dan moxalactam) dalam tempoh 1.5-2.5 jam berasal dari plasma darah dalam bentuk bahan aktif atau dalam bentuk metabolit dengan aktiviti antibakteria. Kebanyakan ubat dikeluarkan dalam air kencing dan hanya cefoperazone, ceftriaxone, cefotiam dan moxalactam - dalam hempedu, yang digunakan dalam rawatan jangkitan saluran bilier. Persiapan diedarkan dengan baik dalam organ dan tisu, cephalosporins kumpulan II, III dan moxalacts menembusi dengan baik melalui BBB. Apabila meningitis dalam kes cefotaxime dan kandungannya dalam cecair serebrospinal mencapai 10-50% kepekatan serum, ceftriaxone a - 20-30%, ceftazidime a - kira-kira 20%, moxalactam - 10% daripada tahap dalam serum. Apabila memilih antibiotik untuk rawatan meningitis, terutamanya pada kanak-kanak dan bayi yang baru lahir, seseorang harus mengambil kira bukan sahaja keupayaan dadah untuk menembusi BBB dan mewujudkan kepekatan tertentu bahan di sana, tetapi juga membandingkannya dengan IPC untuk jenis patogen ini. Dalam kekurangan buah pinggang, pelarasan dos diperlukan.

Cephalosporins daripada kumpulan II, III dan moksalaktam menembusi dengan baik ke tulang dan sendi.

Cefaloridin (ceporin, loridin) mempunyai spektrum aktiviti yang luas, aktif terhadap staphylococci dan streptococci yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penicillinase dengan pengecualian enterococcus; pneumococci, gonococci, meningococci, anthrax sticks, clostridia, corynebacteria, treponema. Bakteria gram-negatif tertentu (E. coli, proteobacter indole-positif, enterobacter, dan lain-lain) adalah sensitif terhadapnya. Antara patogen seperti Escherichia coli, Proteus indole-negatif, mengandungi kira-kira 30% daripada strain dengan rintangan semulajadi kepada cephaloridin. Anaerobes Gram-negatif, serta rickettsia, virus dan protozoa tahan terhadapnya.

Spektrum tindakan antibakteria cephaloridin serupa dengan spektrum methicillin; Strain staphylococcal yang tahan penicillin biasanya dicirikan oleh rintangan silang kepada cephaloridin.

Cephaloridine dari saluran gastrointestinal kurang diserap, jadi ubat ini digunakan secara parenteral. Cefaloridine menembusi ke dalam tisu dan organ. Kepekatan tertinggi dibuat dalam buah pinggang dan tisu otot yang meradang, dadah menembusi cecair amniotik dan darah janin. Cefaloridine diekskresikan oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular selepas 24 jam (83% daripada dos yang diberikan). Ubat ini nefrotoxic dan di beberapa negara tidak lagi digunakan. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, dos dan selang antara dos ubat dibetulkan.

Dosis harian cephaloridin bergantung kepada keparahan penyakit dan antara 1 hingga 4 g dengan selang 6-8 jam antara suntikan. Bagi cocci gram positif, dos harian dadah adalah 1-2 g, untuk bakteria gram-negatif dan enterococci - 3-4 g.

Cefaloridine digunakan untuk penyakit saluran pernafasan, jangkitan saluran kencing, jangkitan purulen umum (sepsis, meningitis, peritonitis, dll) yang disebabkan oleh staphylococci.

Cefalotin (keflin, cepovenin) sangat dekat dengan cephaloridin dalam spektrum antimikrob tindakan. Strain methicillin S. aureus tahan terhadap cephalotin, dan S. epidermidis sensitif, tetapi cephalotin adalah bacteriostatic. Dalam kombinasi dengan gentamicin, cephalotin terhadap patogen yang terakhir memberikan kesan bakterisida yang baik. Bakteria gram-negatif yang tahan terhadap ampisilin y adalah tahan terhadap cephalotin y. Pada masa yang sama, strain tahan cephalotin lebih mudah terdedah kepada ampicillin a.

Menurut farmakokinetik, cephalotin adalah sama dengan cephaloridin, bagaimanapun, cephalotin agak cepat dikeluarkan dari tubuh. Dalam tisu ginjal dan otot yang meradang, kepekatannya adalah 100%, tahap antibiotik dalam pleura, peritoneal, exudate sinovial adalah 50-100% dari tahap kepekatannya dalam darah. Cephalotine sebahagiannya dikumuhkan oleh hati, tetapi kepekatannya pada empedu lebih rendah daripada darah. Di hati, cefalotin dimetabolisme (diacetylized) untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. Buah pinggang mengeluarkan 65% cephalotin dan dalam bentuk aktif secara biologi. Diacetylcephalotin (metabolit cephalotin) mengekalkan aktiviti biologi hanya berkaitan dengan B. subtilis. Cephalotin nefrotoxicity a kurang ketara daripada cephaloridin.

Cefalotin ditadbir secara intravena, suntikan intramuskular menyakitkan. Dengan flora positif gram, dos harian adalah 2-3 g, dengan gram negatif - 4-6 g, dengan jangkitan teruk, dos boleh ditingkatkan hingga 12 gram. Interval antara suntikan adalah 4-6 jam.

Cefazolin (cefamisin, kefzol) adalah ubat nefrotoksik yang paling sedikit dari cephalosporins kumpulan I. Cefazolin kurang aktif daripada cefaloridin berkenaan dengan mikroorganisma gram-positif, H. influenzae, protea indole-negatif, aktiviti ketara ubat yang berkaitan dengan S. aureus, E. coli, Klebsiella spp.

Ciri farmakokinetik cefazolin a adalah pengekalan terapeutik yang lebih lama dalam darah daripada di dalam cephalotin a (8-12 jam). Cefazolin tidak dimetabolisme di dalam badan. Kepekatan ubat yang paling tinggi apabila diberikan secara parenteral dibuat dalam tisu hati, buah pinggang, paru-paru, pankreas, miokardium dan tisu lembut yang lain. Kepekatan dalam hempedu dan saluran empedu melampaui bahawa dalam darah. Cefazolin menembusi halangan plasenta dan masuk ke dalam susu ibu. Terdapat maklumat mengenai penembusan cefazolin dan tisu tulang. Cefazolin diekskresikan oleh buah pinggang dalam 24 jam (kira-kira 90%) oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Fungsi buah pinggang terjejas memperlahankan penghapusannya.

Ubat ini diberikan secara intravena atau intramuskular (intramuskular menyakitkan). Dos harian purata bagi orang dewasa apabila terdedah kepada flora positif gram adalah 0.75-1.5 g, dengan pneumonia pneumonia - 0.5 g, pyelonephritis dan penyakit lain dalam saluran kencing - 1-2 g. Bagi penyakit yang disebabkan oleh flora gram negatif, dos harian mencapai 1.5-3 g. Dadah ditadbir setiap 8 jam (3 kali sehari).

Petunjuk untuk pelantikan cefazolin dan sama seperti cefaloridin. Sejak mengambil cefazolin kepekatan tinggi dalam hempedu dibuat, ubat ini digunakan untuk merawat kolangitis suppurative dan cholecystitis. Cefazolin u diberi peranan penting dalam pencegahan jangkitan pembedahan purulen.

Cefamandol (kefadol, mandala) tergolong dalam ubat kumpulan II dan mempunyai ketahanan yang jelas untuk b-laktamase. Ia aktif terhadap streptokokus b-hemolytic (enterococci yang relatif tahan), staphylococcus (kulit haiwan, koagulase-positif dan koagulase-negatif, penisilin dan penghasil methicillin), S. pneumoniae, H. influenzae, yang tahan terhadap bentuk kulit, dan rintangan kulit kepada tubuh. mirabilis, enterobacter, Salmonella spp., Serratia, P. aeruginosa, streptococci anaerobik, peptococci, bacterioids, clostridia.

Dengan pentadbiran intramuskular, kepekatan tertinggi cefamandol dalam darah dicapai dalam 30-120 minit, dengan pentadbiran intravena - dalam masa 10 minit. Kepekatan dadah mula menurun selepas 4-6 jam T1 / 2 ialah 0.5-1 jam Cefemandol diekskresikan dalam air kencing, yang menyebabkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Kepekatan terapeutik dicapai dalam cairan pleural, hempedu, sendi dan tulang. Ubat ini juga digunakan dalam bentuk aplikasi. Dos untuk suntikan tunggal berkisar antara 0.5 hingga 2 g setiap 4-6 jam dan bergantung kepada keparahan jangkitan (Jadual 15.30). Penggunaan cefamundol sementara mengurangkan fungsi buah pinggang adalah terhad (tab 15.31).

Cefamundol ditunjukkan untuk jangkitan radas broncho-radang, kawasan ginekologi dan urologi; keradangan tendon dan tulang, kulit dan tisu penghubung, pundi hempedu; septikemia, peritonitis.

Cefuroxime (ketocef, cinasef) adalah mikroorganisme b-laktamase gram-negatif tahan cephalosporin, ia aktif terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif. Berkesan menentang Staphylococcus aureus yang tahan terhadap penisilin, tetapi tidak methicillin.

Cefuroxime tidak boleh diserap dari saluran gastrousus, oleh itu ia digunakan secara parenteral. Kepekatan maksimum apabila ditadbir secara intravena dicapai selepas 30 minit. Ia beredar di dalam badan pada tahap terapeutik selama 6 jam dan selepas 12 jam ia dikeluarkan hampir sepenuhnya. Cefuroxime tidak biotransformed dalam badan dan diekskresi hampir tidak berubah oleh buah pinggang oleh penapisan tiub dan glomerular. 85% daripada dos yang diberikan dikeluarkan setiap hari.

Bagi orang dewasa, dos cefuroxime A adalah 750 mg intramuskular atau intravena setiap 6 jam dengan dos harian 3 hingga 6 g. Bagi rawatan gonorea, dos awal ialah 1.5 g, kemudian 750 mg 2 kali sehari. Ubat ini digunakan dengan berhati-hati dalam mengurangkan fungsi buah pinggang. Cefuroxime menembusi baik ke tisu dan cecair, khususnya, ke tisu tulang, cecair sinovial dan cerebrospinal, dan kelembapan kebuk.

Petunjuk untuk menggunakan cefuroxime dan yang sama seperti cephalosporin lain. Ia juga ditetapkan untuk sinusitis, osteomyelitis, arthritis purulent, penyakit ginekologi; gonorea tahan terhadap penisilin; meningitis, septikemia, jangkitan pelvis (abses, thrombophlebitis purulen daripada urat pelvik, dll.).

Cefotaxime (klaforan) menunjukkan aktiviti maksimum terhadap streptococci (kecuali enterococcus), aktif terhadap strain indole positif Proteus, S. marcescens, Providencia, H. influenzae, dan juga jenis strain yang tahan ampisilin dan levomycetin; bertindak pada gonococci yang tahan penisilin, sedikit sebanyak pada anaerobes dan batang pyocyanic. Berkenaan dengan S. aureus, ia lebih aktif daripada cefoxitin dan kurang daripada cefamandol. Tiada pertentangan silang dengan penisilin. Cefotaxime adalah ubat pilihan untuk "buta" rawatan jangkitan pada masa apabila keputusan analisis bakteriologi belum diperoleh, dan boleh digunakan dan bukannya kombinasi sepadan dengan penisilin dengan amina glikosida.

Cefotaxime menembusi baik ke dalam tisu dan cecair badan. Ia harus diperhatikan kebolehtelapan yang tinggi melalui BBB, yang membolehkan rawatan berkesan untuk meningitis. Ubat itu dikumuhkan oleh buah pinggang, kepekatan antibiotik dalam air kencing melebihi IPC untuk patogen sensitif dalam masa 24 jam, ia bukan nefrotoxic. Cefotaxime acetylizes dalam badan dan membentuk 2 metabolit tidak aktif, desacetylcefotaxamectones (M2 dan M3) dan saya, aktif, desacetylcefotaxime. Kepekatan maksimum ubat dalam serum apabila ditadbir secara intravena diperhatikan selepas 5 minit, dengan intramuskular - selepas 0.5 h. Dengan nilai pelepasan kreatinin kurang daripada 5 ml / min, pengurangan dos cefotaxime diperlukan oleh 50%, mengekalkan selang suntikan yang sama. Selepas suntikan berulang ubat, kecenderungan untuk pengumpulannya hanya terdapat pada pesakit yang mengalami masalah renal yang teruk. Hemodialisis membawa kepada pengurangan yang kuat dalam separuh hayat cefotaxime a (oleh 35%) dan desacetylcefotaxime (sebanyak 53%) untuk 4-6 jam.

Apabila antibiotik ini digunakan, phlebitis, leukopenia sementara, peningkatan sementara dalam aktiviti plasma transaminase atau alkali fosfatase, tindak balas alahan sama seperti yang diperhatikan dengan cephalosporins lain, muncul dalam kes-kes yang jarang berlaku.

Cefotaxime ditetapkan kepada kanak-kanak dari semua peringkat umur dan dewasa dengan jangkitan teruk saluran pernafasan, kawasan urogenital; septikemia, endokarditis, meningitis; jangkitan pada saluran gastrousus, telinga, tekak, hidung, tulang, sendi, kulit dan tisu lembut; gonorea.

Dos biasa cefotaxime ialah 2-4 g / hari. Untuk rawatan gonorea, dos tunggal 1 g dadah.

Ceftriaxone (longaceph, rocephin) mempunyai spektrum aktiviti yang luas, lebih aktif daripada antibiotik cephalosporin lain kumpulan II, dengan jangkitan streptokokus; dalam gonorea yang disebabkan oleh penisilin yang membentuk N. gonorrhoae; H. influenzae b-lactamase strain, tidak berkesan terhadap B. fragilis. Berkenaan dengan P. aeruginosa, ia lebih aktif daripada cefaperazone, terutama dalam kombinasi dengan amina glikosida, aztreonam, imipenem, piperacillin. 90% daripada strain enterobakteria ditindas pada kepekatan ceftriaxone 1 mg / l dalam darah.

Selepas pentadbiran intravena dengan bolus 0.5 dan 1.5 g ceftriaxone dan kepekatan maksimum dalam darah adalah 150 dan 290 mg / l, masing-masing. Jumlah mengikat protein plasma secara langsung bergantung kepada dos ubat. T1 / 2 dadah adalah 6-9 jam, sedikit dipanjangkan dengan kegagalan hepatik dan buah pinggang, dan ketara pada bayi baru lahir (12-15 jam) dan orang tua. Ubat ini dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah (sehingga 45-60%) dan dengan hempedu. Narkoba menembusi dengan baik melalui BBB, terkumpul di dalam cecair, pleural dan ascites cecair, pundi hempedu, buah pinggang, rahim dan pelengkap, tulang dalam kepekatan bakterisida.

Ia digunakan 1-2 g intravena atau intramuscularly 1 atau 2 kali sehari untuk jangkitan kencing yang rumit, radang paru-paru, meningitis bakteria, jangkitan tisu lembut, peritonitis, penyakit purulen-radang pelvis.

Ceftriaxone sangat berkesan dalam meningitis bakteria pada bayi baru lahir (sehingga 100% pemulihan). Dengan tujuan pencegahan ini digunakan secara meluas dalam pembedahan.

Apabila merawat ceftriaxone, cirit-birit, hipoprotrombinemia, pendarahan gastrousus mungkin berlaku.

Ceftazidim (Fotrum, Kefadim). Ceftazidime mempunyai spektrum tindakan yang luas dan mempengaruhi bakteria gram-negatif dan bakteria gram-positif. Terutamanya aktiviti tinggi dadah terhadap keluarga Pseudomonas aeruginosa dan jangkitan intrahospital. Apabila ditadbir secara intravena, T1 / 2 adalah 1.9 jam. Kurang daripada 20% ceftazidime mengikat protein. Tahap pengikatan protein tidak bergantung kepada kepekatan dalam darah.

Dengan pengambilan ubat intravena yang berulang ubat itu dalam dos 1-2 g setiap 8 jam selama 10 hari, ubat ini tidak terkumpul di dalam badan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Dengan pentadbiran intramuskular dadah dalam dos 0.5 atau 1 g, kepekatan puncak dadah selepas 1 h bersamaan dengan 17 dan 39 μg / ml, masing-masing. Kepekatan dadah, sama dengan 4 μg / ml, berlangsung selama 6-8 jam. Fungsi hati terjejas tidak menjejaskan farmakokinetik dan farmakodinamik ubat pada pesakit yang disuntik secara intravena pada dos 2 g setiap 8 jam selama 5 hari. Akibatnya, dos ubat pada pesakit ini tetap normal, jika fungsi ginjal tidak terjejas. 80-90% daripada ubat dikeluarkan tanpa perubahan oleh buah pinggang dalam tempoh 24 jam. 70% daripada ubat yang ditadbir dikeluarkan di dalam air kencing pada 4 jam pertama. Narkoba menembusi dengan sempurna melalui BBB, terkumpul dalam tisu ginjal, tisu lembut, paru-paru, tulang dan sendi, rongga serus.

Ceftazidime paling banyak ditunjukkan untuk jangkitan yang disebabkan oleh pseudomonas aeruginosa dan strain intrahospital, ia adalah ubat pilihan pertama untuk keadaan septik yang teruk dan meningitis, sehingga agen penyebab penyakit itu dikenalpasti. Ia sangat berkesan dalam meningitis pada kanak-kanak.

Cefoperazone mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap enterobakteria, positif yang tidak senonoh, citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, terutamanya penyakit gentamicin.

Kepekaan Pseudomonas aeruginosa kepada pelbagai cephalosporins dengan kepekatan serum sebanyak 16 μg / ml (untuk tahun 1990)

Cefoperazone adalah kurang aktif terhadap staphylococci yang tahan methicillin, acinetobacter dan anaerobes. Ia adalah 70% saluran empedu, jadi dosnya harus kurang dengan kerosakan hati. Tidak perlu menyesuaikan dos apabila penapisan glomerular jatuh.

Cefoxitin (mefoxin) adalah berhampiran dengan cefamandol dalam spektrum antibakteria, terutamanya aktif terhadap bakteria dan bakteria yang berdekatan dengannya. Selepas pentadbiran intramuskular dan intravena 1 g dadah, kepekatan puncak mencapai 24 μg / ml (5 minit selepas pentadbiran intravena). T1 / 2 ubat ini diberikan secara intravena dan intramuskular selama kira-kira 1 jam. Kira-kira 85% daripada ubat dikeluarkan tanpa ginjal selama tempoh 6 jam, menyebabkan kepekatan tinggi cefoxitin dalam air kencing. Dengan pentadbiran intramuskular 1 g dadah, kepekatannya dalam air kencing lebih daripada 3000 μg / ml. Cefoxitin menembusi rongga pleura dan cecair intraarticular, terdapat di hempedu.

Ubat ini boleh digabungkan dengan ohm carbenicillin, gentamisin ohm, tobramycin ohm, amikacin ohm.

Dos biasa 1-2 g setiap 6-8 jam.

Kepekatan maksimum dengan pengenalan cefotetan a (cefotan) bergantung pada dos dan laluan pentadbirannya. Separuh hayat adalah 3 hingga 4 dan 6 jam dengan pentadbiran intravena dan intramuskular. Pengambilan ubat yang berulang tidak menyebabkan pengumpulan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Pada orang yang sihat, 51-81% daripada dadah dikeluarkan tanpa ginjal selama 24 jam. Apabila ditadbir secara intravena, 1-2 g ubat kepekatannya dalam air kencing adalah 1700-3500 μg / ml.

Kepekatan ubat terapeutik terdapat dalam banyak tisu dan cecair badan: kulit, otot, myometrium, endometrium, ovari, buah pinggang, ureteri, pundi kencing, tonsil, hempedu, cecair peritoneal, cecair amniotik, serviks, sinus.

Dos biasa adalah 1-2 g intravena atau intramuscularly setiap 12 jam selama 5-10 hari.

Perlu diingatkan bahawa banyak jenis Enterobacter, Citrobacter dan kebanyakan jenis P. aeruginosa dan Acinetobacter adalah ubat tahan.

Staphylococci yang tahan methicillin tahan terhadap cephalosporins. Sesetengah strain S. epidermidis dan kebanyakan jenis enterokocci, S. faecallis, adalah tahan terhadap cephatetan. Kebanyakan strain B. distasonis, B. ovatus dan B. thetaiotaomicron adalah tahan terhadap cefotetan. Ubat ini aktif secara in vitro terhadap mikroorganisma berikut: citrobacter (termasuk C. diversus dan C. freundii), Serratia (termasuk S. marcescens), Salmonella, Shigella, Yersinia enterocolytis, Clostridia dlifficile, B. asaccherolyticum, B. oralis, B. splanchnicus, Veillonella dan Propioni Bacterium.

Moxaltam (moxam) mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap aerobes gram positif dan gram-negatif, anaerobes, Klebsiella spp., P. mirabilis, E. coli, Providencia, Pseudomonas bacilli, sederhana aktif terhadap S. aureus, tidak berkesan terhadap Acinetobacter.

Apabila diberikan secara parenterally, moksaltakam menyerap dengan baik ke dalam tisu dan cecair badan (termasuk melalui BBB dan cecair interstitial). Kepekatan maksimum dalam serum selepas pentadbiran intravena dicapai selepas 5 minit. Ubat ini dikumuhkan dalam air kencing. Pelarasan dos ubat dilakukan pada tahap penapisan glomerular kurang dari 50 ml / min.

Kesan sampingan moxalactam termasuk cirit-birit, hipoprotrombinemia dan pendarahan gastrointestinal.

Dos ubat ini bergantung kepada keterukan jangkitan dan berkisar antara 1-1.5 hingga 9-12 g / hari.

Aztreonam (azaktam) merujuk kepada antibiotik monobaktam, stabil kepada tindakan b-laktamase, digunakan hanya secara parenteral.

Menurut spektrum antimikrobial, dadah bertindak terutamanya pada aerobes gram-negatif, termasuk keluarga E. coli. Sifat bakterisida aztreonam a dikaitkan dengan sekatan sintesis membran bakteria. Ia mempunyai ketahanan yang jelas untuk tindakan hidrolitik b-laktamase (penicillinase dan cephalosporinase), yang terbentuk oleh bakteria gram-positif dan gram-negatif. Dengan penentangan terhadap tindakan b-lactamase aztreonam melebihi seperti cephalosporins seperti cephaloridin, cefotaxime, ceftizoxime dan cefoperazone.

Strain polresistant (kepada cephalosporins utama, penisilin dan glikosida amina) Escherichia coli, enterobacter, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas bacillus tahan ampicillin-y dan menghasilkan penicillinase sangat sensitif terhadap aztreonam. Di samping itu, sensitiviti yang cukup tinggi untuk aztreonam dalam gonokokus, morganella, providence, shigella, meningococcus, dan yersinia telah diturunkan. Kepekatan aztreonam 8 μg / ml menghambat pertumbuhan dan pembiakan hampir 100% strain Escherichia coli, citrobacter, Klebsiella, serat, Proteus, morganella, Providence, Shigella. Kepekatan ubat ini menghalang pembiakan 79% Ps. aeruginosum, 5% - Ps. fluorescencens, 18% - Ps. maltophlia, 43% - Ps. cepacia. Totramycin tahan: enterobacter, Klebsiella, serrata, strain resistant cefoxitin dan ticarcyllin, citrobacter, protein indole-positif, kekal aztreonamy. Sinergi diperhatikan dalam tindakan pada kayu pyocyanic dan acinetobacter aztreonam a dan amina glikosida.

Farmakokinetik. Apabila ditadbir secara intravena, kepekatan aztreonam dalam serum secara langsung berkaitan dengan dos ubat. T1 / 2 dalam individu yang sihat dengan fungsi buah pinggang yang normal antara 1.5 hingga 2 jam, pelepasan keseluruhan adalah 90 ml / min, dan buah pinggang 56 ml / min; volum anjakan - 12.6 l. Di kalangan orang tua, tempoh separuh penghapusan adalah lebih lama daripada yang muda. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, peningkatan T1 / 2 diperhatikan, pemanjangan sederhana T1 / 2 berlaku pada pesakit dengan kerosakan hati parenchymal. Ubat ini berkumpul dalam kepekatan tinggi dalam air kencing: selama 8 jam, 60-70% daripada dadah dikeluarkan di dalam air kencing, kira-kira 12% diekskresikan di dalam najis.

Aztreonam diagihkan dengan baik dalam organ dan tisu, lemah meresap ke dalam susu dan cecair amniotik. Selepas pentadbiran intravena atau intramuskular dadah dalam dos 1-2 g terkumpul dalam kepekatan bakteria dalam tisu ovari (13 mg / g), myometrium (11 μg / g), paru-paru (22 μg / g), hati (47 μg / g) buah pinggang (67 μg / g), pundi hempedu (23 μg / g), tiub phallolpium (12 μg / g), dan kulit (25 μg / g); dalam cecair - dalam hempedu (39 μg / ml), dalam cecair pericardial (33 μg / ml), dalam cecair pleura (51 μg / ml), cecair sinovial (83 μg / ml).

Dengan gabungan gabungan aztreonam dan dengan furosemide ohm, probenecid, peningkatan kepekatannya dalam darah diperhatikan.

Ia digunakan dalam rawatan jangkitan teruk saluran kencing, alat kelamin, kulit, jangkitan broncho-paru, sepsis gram-negatif, peritonitis. Ia digunakan dari 0.5 hingga 2 g setiap 6-8-12 jam, bergantung kepada keparahan penyakit.

Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik dan warga tua, pelarasan dos atau rejimen pentadbiran ubat diperlukan.

Kesan sampingan tempatan termasuk kesakitan di sepanjang urat dengan ubat dan trombophlebitis. Kesan sampingan sistemik tidak melebihi 1.5% secara kekerapan dan dikurangkan menjadi pancytopenia, cirit-birit yang berkaitan dengan dysbacteriosis, manifestasi kulit, hyperfermentemia sementara dan hypoprothrombinemia.