Kategori

Jawatan Popular

1 Pencegahan
Kalanchoe dari rhinitis, jus aloe dan sifat penyembuhan mereka
2 Klinik
Pneumosclerosis
3 Laryngitis
Adenoids pada kanak-kanak 3 tahun: bagaimana untuk merawat
Image
Utama // Klinik

Kumpulan Antibiotik Penicillin


Penisilin adalah AMP pertama yang dibangunkan berdasarkan produk sisa mikroorganisma. Mereka termasuk kelas antibiotik β-laktam yang luas (β-laktam), yang juga termasuk cephalosporins, carbapenems dan monobactams. Cincin β-laktam yang berkepala empat adalah biasa dalam struktur antibiotik ini. β-laktam membentuk asas kemoterapi moden, kerana mereka menduduki tempat utama atau penting dalam rawatan kebanyakan jangkitan.

Klasifikasi Penisilin

Benzylpenicillin (penisilin), garam natrium dan kalium

Benzylpenicillin Procaine (Penicillin Novocain Salt)

Nenek moyang penisilin (dan secara umum semua β-laktam) adalah benzylpenicillin (penisilin G, atau hanya penisilin), yang telah digunakan dalam amalan klinikal sejak awal 40-an. Pada masa ini, kumpulan penisilin termasuk beberapa ubat, yang bergantung kepada asal, struktur kimia dan aktiviti antimikrob dibahagikan kepada beberapa subkumpulan. Daripada penisilin semulajadi dalam amalan perubatan, benzylpenicillin dan phenoxymethylpenicillin digunakan. Ubat-ubatan lain adalah sebatian semisynthetic diperolehi daripada pengubahsuaian kimia pelbagai AMP semulajadi atau produk perantaraan biosintesis mereka.

Mekanisme tindakan

Penisilin (dan semua β-laktam) mempunyai kesan bakteria. Sasaran tindakan mereka adalah penisilin yang mengikat protein bakteria, yang bertindak sebagai enzim pada tahap akhir sintesis peptidoglycan, biopolimer yang merupakan komponen utama dinding sel bakteria. Menyekat sintesis peptidoglycan menyebabkan kematian bakteria.

Untuk mengatasi rintangan meluas di kalangan mikroorganisma, yang berkaitan dengan pengeluaran enzim-spesifik β-laktamase yang memusnahkan β-laktam, sebatian telah dibangunkan yang boleh menghalang aktiviti enzim-enzim ini, yang dipanggil perencat β-laktamase - asid clavulanic (clavulanate), sulbactam dan tazobactam. Mereka digunakan untuk mencipta penisilin gabungan (pengawet yang dilindungi).

Oleh kerana protein peptidoglycan dan penisilin mengikat tidak terdapat dalam mamalia, ketoksikan makroorganisma spesifik untuk β-laktam tidak jelas.

Spektrum aktiviti

Penisilin semulajadi

Disifatkan oleh spektrum antimikrobik yang serupa, tetapi agak berbeza dalam tahap aktiviti. Besarnya phenoxymethylpenicillin IPC yang berkaitan dengan kebanyakan mikroorganisma, sebagai peraturan, sedikit lebih tinggi daripada benzylpenicillin.

AMPs ini aktif terhadap bakteria gram-positif, seperti Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Dan pada tahap yang lebih rendah terhadap Enterococcus spp. Perbezaan spesifik dalam tahap kepekaan terhadap penisilin juga menjadi ciri enterokocci: jika strain E.faecalis biasanya terdedah, maka E.faecium biasanya tahan.

Penisilin semulajadi sangat sensitif terhadap Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), kebanyakan corynebacteria (termasuk C. diphtheriae) dan mikroorganisma yang berkaitan. Pengecualian penting ialah kekerapan tinggi rintangan di kalangan C.jeikeium.

Bakteria gram negatif, Neisseria spp., P.multocida dan H.ducreyi sensitif terhadap penisilin semulajadi.

Kebanyakan bakteria anaerob (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Adalah sensitif terhadap penisilin semulajadi. Pengecualian praktikal dari spektrum aktiviti penisilin semulajadi adalah B. fragilis dan bakteroid lain.

Penisilin semulajadi sangat aktif terhadap spirochetes (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Rintangan yang diperolehi terhadap penisilin semulajadi adalah yang paling biasa di kalangan staphylococci. Ia dikaitkan dengan pengeluaran β-laktamase (kekerapan pengagihan 60-80%) atau kehadiran protein pengikat penisilin tambahan. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, terdapat peningkatan kestabilan gonococci.

Isoxazolylpenicillins (penisilin-stabil, penisilin antistaphylococcal)

Di Rusia, AMP utama kumpulan ini adalah oxacillin. Menurut spektrum antimikrobial, ia hampir kepada penisilin semulajadi, bagaimanapun, ia adalah lebih rendah daripada mereka dalam tahap aktiviti terhadap kebanyakan mikroorganisma. Perbezaan utama antara oxacillin dan penisilin lain adalah ketahanan terhadap hidrolisis oleh banyak β-laktamase.

Kepentingan klinikal utama adalah rintangan oxacillin kepada staphylococcal β-lactamases. Oleh kerana itu, oxacillin sangat aktif terhadap majoriti staphylococcal strains (termasuk PRSA) - patogen jangkitan masyarakat yang diperoleh. Aktiviti dadah terhadap mikroorganisma lain tidak mempunyai kepentingan praktikal. Oxacillin tidak bertindak atas staphylococci, penentangan terhadap penisilin tidak dikaitkan dengan pengeluaran β-laktamase, tetapi dengan penampilan PSB - MRSA yang tidak sekata.

Aminopenicillins dan aminopenicillin yang dilindungi inhibitor

Spektrum aktiviti aminopenisilin diperluaskan kerana kesannya kepada beberapa ahli keluarga Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. dan P.mirabilis, yang dicirikan oleh tahap pengeluaran β-laktamase kromosom yang rendah. Dengan aktiviti menentang amphipillin Shigella adalah sedikit lebih tinggi daripada amoksisilin.

Kelebihan aminopenicillin terhadap penisilin semula jadi dicatatkan berhubung dengan Haemophilus spp. Kesan amoksisilin pada H. pylori adalah penting.

Spektrum dan tahap aktiviti terhadap bakteria gram-positif dan anaerobes aminopenicillin setanding dengan penisilin semulajadi. Walau bagaimanapun, Listeria lebih sensitif terhadap aminopenisilin.

Aminopenicillins mudah terdedah kepada hidrolisis dengan semua β-laktamase.

Spektrum antimikroba aminopenicillin dilindungi (amoxicillin / clavulanate, ampicillin β / sulbactam) diperluaskan oleh bakteria gram-negatif seperti Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, serta anaerobes dari kumpulan B. fragilis, yang mensintesiskan β-proteinsus synths β-diversus, C.diversus,

Di samping itu, aminopenicillin yang dilindungi inhibitor aktif terhadap mikroflora dengan rintangan diperoleh kerana pengeluaran β-laktamase: staphylococci, gonococci, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

Berkenaan dengan mikroorganisma yang penentangan terhadap penisilin tidak berkaitan dengan pengeluaran β-laktamase (contohnya, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicillin yang dilindungi inhibitor tidak menunjukkan sebarang kelebihan.

Carboxypenicillins dan carboxypenicillins inhibitor

Spektrum tindakan carbenicillin dan ticarcillin * berkenaan dengan bakteria gram-positif umumnya bersamaan dengan penisilin lain, tetapi tahap aktiviti lebih rendah.

* Tidak berdaftar di Rusia

Carboxypenicillins bertindak pada banyak ahli keluarga Enterobacteriaceae (kecuali Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), serta P.aeruginosa dan mikroorganisma bukan fermentasi lain. Perlu diingat bahawa banyak jenis Pseudomonas aeruginosa kini tahan.

Keberkesanan carboxypenicillins adalah terhad oleh keupayaan bakteria untuk menghasilkan pelbagai β-laktamase. Kesan negatif sesetengah enzim ini (kelas A) tidak nyata dalam hubungannya dengan derivatif terlindung inhibitor ticarcillin - ticarcillin / clavulanate, yang mempunyai spektrum antimikrobial yang lebih luas disebabkan oleh kesan pada Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, dan B. fragilis. Rintangan bakteria gram negatif dan staphylococci kurang kerap diperhatikan. Walau bagaimanapun, kehadiran perencat β-laktamase tidak selalu memberikan aktiviti terhadap sejumlah bakteria gram-negatif yang menghasilkan kelas β-laktamase kromosom C.

Ia juga harus diingat bahawa ticarcillin / clavulanate tidak mempunyai kelebihan terhadap ticarcillin dalam tindakan di P.aeruginosa.

Ureidopenitsillin Ureidopenitsillin dan inhibitorprotected

Azlocillin dan piperacillin mempunyai spektrum aktiviti yang serupa. Dengan kesan bakteria gram-positif, mereka jauh melebihi karboksipenisilin dan mendekati aminopenisilin dan penisilin semulajadi.

Ureidopenicillins sangat aktif terhadap hampir semua bakteria gram-negatif yang paling penting: Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, pseudomonads lain, dan mikroorganisma bukan fermentasi (S.maltophilia).

Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal bebas ureidopenicillin agak terbatas, yang dijelaskan oleh labil mereka terhadap tindakan majoriti β-laktamase dalam kedua-dua bakteria staphylococci dan gram-negatif.

Kekurangan ini sebahagian besarnya dikompensasi untuk ubat yang dilindungi piperacillin / tazobactam yang mempunyai spektrum terluas (termasuk anaerobes) dan tahap aktiviti antibakteria yang tinggi di kalangan semua penisilin. Walau bagaimanapun, seperti dalam hal penicillin yang lain, strain yang menghasilkan kelas β-laktamase C adalah tahan terhadap piperacillin / tazobactam.

Farmakokinetik

Benzylpenicillin, carboxypenicillins dan ureidopenicillins sebahagian besarnya dimusnahkan oleh pengaruh asid hidroklorik dalam jus gastrik, oleh itu ia digunakan hanya secara parenteral. Phenoxymethylpenicillin, oxacillin dan aminopenicillin lebih tahan asid dan boleh diberikan secara lisan. Amoxicillin (75% atau lebih) dicirikan oleh penyerapan terbaik dalam saluran gastrousus. Penyerapan tertinggi (93%) mempunyai tablet larut khas (Flemoxin Soljutab). Ketoksikan amoksisilin tidak bergantung kepada pengambilan makanan. Penyerapan phenoxymethylpenicillin adalah 40-60% (apabila diambil pada perut kosong, kepekatan dalam darah sedikit lebih tinggi). Ampisilin (35-40%) dan oxacillin (25-30%) adalah lebih teruk, dan makanan dengan ketara mengurangkan bioavailabiliti mereka. Penyerapan perencat β-laktamase clavulanate adalah 75% dan mungkin sedikit meningkat di bawah pengaruh makanan.

Benzylpenicillin procaine dan benzatin benzylpenicillin ditadbir hanya dalam / m. Perlahan-lahan diserap dari tapak suntikan, membuat lebih rendah, berbanding garam natrium dan kalium benzylpenicillin, kepekatan serum. Mempunyai kesan yang berpanjangan (digabungkan dengan nama "depot-penisilin"). Tahap terapeutik benzylpenicillin procaine dalam darah berterusan selama 18-24 jam, dan benzatin benzylpenicillin - sehingga 2-4 minggu.

Penisilin diagihkan di banyak organ, tisu dan cecair biologi. Mereka menghasilkan kepekatan tinggi dalam paru-paru, ginjal, mukosa usus, organ pembiakan, tulang, cairan pleura dan cecair peritoneal. Kepekatan tertinggi dalam empedu adalah ciri ureidopenisilin. Dalam kuantiti yang kecil melalui plasenta dan masukkan susu ibu. Mereka lulus teruk melalui BBB dan penghalang hematophthalmic, serta ke dalam kelenjar prostat. Dengan keradangan membran otak, kebolehtelapan melalui BBB meningkat. Pengagihan penghambat β-laktamase tidak jauh berbeza dengan penisilin.

Biotransformasi yang penting secara klinikal di hati boleh menjalani oxacillin (sehingga 45%) dan ureidopenicillin (sehingga 30%). Penisilin lain secara amnya tidak dimetabolisme dan dikeluarkan daripada badan tidak berubah. Antara inhibitor β-laktamase, clavulanate dimetabolisme paling intensif (kira-kira 50%), lebih rendah - sulbactam (kira-kira 25%), dan bahkan lemah kepada tazobactam.

Kebanyakan penisilin diekskresikan oleh buah pinggang. Purata separuh hayat mereka kira-kira 1 jam (kecuali "depot-penisilin") dan meningkat dengan ketara dengan kegagalan buah pinggang. Oxacillin dan ureidopenicillin mempunyai laluan dua kali perkumuhan - oleh buah pinggang dan melalui sistem biliary. Kehidupan separuh mereka kurang terjejas oleh disfungsi buah pinggang.

Hampir semua penisilin dikeluarkan sepenuhnya oleh hemodialisis. Kepekatan piperacillin / tazobactam dikurangkan semasa hemodialisis sebanyak 30-40%.

Reaksi buruk

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, angioedema, demam, eosinofilia, bronkospasme, kejutan anaphylactic (selalunya dengan benzylpenicillin). Langkah-langkah bantuan dalam pembangunan kejutan anaphylactic: memastikan saluran udara (jika perlu, intubasi), terapi oksigen, adrenalin, glucocorticoid.

CNS: sakit kepala, gegaran, sawan (lebih kerap pada kanak-kanak dan pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan karbenisilin atau dosis benzylpenicillin yang sangat besar); gangguan mental (dengan pengenalan dosis tinggi benzylpenicillin procaine).

Saluran gastrousus: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembranous (lebih kerap apabila menggunakan ampicillin dan penisilin-inhibitor-inhibitor). Sekiranya anda mengesyaki kolitis pseudomembranous (kemunculan najis cecair yang bercampur dengan darah), perlu membatalkan dadah dan menjalankan penyelidikan rektoromanoskopik. Langkah-langkah bantuan: pemulihan keseimbangan elektrolit air, jika perlu, antibiotik aktif terhadap C.difficile (metronidazole atau vancomycin) digunakan secara lisan. Jangan gunakan loperamide.

Ketidakseimbangan elektrolit: hiperkalemia (apabila menggunakan dos besar benzylpenicillin kalium garam dalam pesakit dengan kekurangan buah pinggang, serta apabila digabungkan dengan diuretik penjimatan kalium, persiapan kalium atau inhibitor ACE); hypernatremia (selalunya dengan karbenisilin, kurang ureidopenisilin dan dosis besar garam natrium benzylpenicillin), yang mungkin disertai oleh penampilan atau peningkatan edema (pada pesakit dengan kegagalan jantung), peningkatan tekanan darah.

Reaksi tempatan: kesakitan dan penyusupan dengan pengenalan / m (terutamanya garam kalium benzylpenicillin), phlebitis dengan / dalam pengenalan (lebih kerap apabila menggunakan karbenisilin).

Hati: peningkatan aktiviti transaminase, mungkin disertai oleh demam, mual, muntah (lebih kerap apabila menggunakan oksasilin dalam dos lebih daripada 6 g / hari atau perencat penisilin yang dilindungi).

Reaksi hematologi: penurunan paras hemoglobin, neutropenia (lebih kerap apabila menggunakan oxacillin); Pelanggaran agregasi platelet, kadang kala dengan trombositopenia (dengan penggunaan karbenisilin, sekurang-kurangnya - ureidopenitsillinov).

Ginjal: hematuria sementara pada kanak-kanak (lebih kerap apabila menggunakan oxacillin); nefritis interstitial (sangat jarang).

Komplikasi vaskular (yang disebabkan oleh benzylpenicillin procainum dan benzathine benzylpenicillin): Satu sindrom - iskemia dan gangren pada bahagian kaki apabila disuntik ke arteri; Sindrom Nicolau - embolisme pulmonari dan cerebral apabila disuntik ke dalam vena. Langkah-langkah pencegahan: pengenalan ketat dalam / m di kuadran luar bahagian atas pantat, pesakit semasa suntikan hendaklah berada dalam kedudukan mendatar.

Lain-lain: ruam maculopapular bukan alahan (ampicillin), yang tidak disertai dengan gatal-gatal dan mungkin hilang tanpa menghentikan ubat (ketika menggunakan
aminopenicillins).

Kandidiasis lisan dan / atau kandidiasis vagina (dengan penisilin yang dilindungi amino, karbohidrat, ureido, dan penahan inhibitor).

Petunjuk

Penisilin semulajadi

Pada masa ini, penisilin semulajadi harus digunakan untuk terapi empirik hanya untuk jangkitan etiologi yang diketahui (makmal yang disahkan atau dicirikan oleh gambaran klinikal ciri). Bergantung kepada ciri-ciri dan keterukan jangkitan, kemungkinan penggunaan parisol (biasa atau berpanjangan) atau bentuk dosis oral penisilin.

Infeksi S.pyogenes dan akibatnya:

tonsillopharyngitis;
demam merah;
erysipelas;
Pencegahan penyakit rematik sepanjang tahun.

Jangkitan yang disebabkan oleh S.pneumoniae:

Jangkitan yang disebabkan oleh streptococci lain:

Jangkitan meningokokus (meningitis, meningococcemia).

Sejak penisilin yang berpanjangan tidak menimbulkan kepekatan tinggi dalam darah dan praktikalnya tidak melalui BBB, mereka tidak digunakan untuk merawat jangkitan yang teruk. Petunjuk untuk penggunaannya adalah terhad kepada rawatan tonsillopharyngitis dan sifilis (kecuali neurosifilis), pencegahan erysipelas, demam merah dan rematik. Phenoxymethylpenicillin digunakan untuk merawat jangkitan streptokokus ringan dan sederhana (tonsillopharyngitis, erysipelas).

Sehubungan dengan pertumbuhan rintangan gonokokus kepada penisilin, penggunaan empirikal untuk rawatan gonorea tidak dapat dijelaskan.

Oxacillin

Kesimpulan staphylococcal yang disahkan atau disyaki daripada pelbagai penyetempatan (jika disahkan sensitiviti kepada oxacillin atau dengan sedikit risiko rintangan methicillin).

Aminopenicillins dan aminopenicillin yang dilindungi inhibitor

Tanda-tanda utama penggunaan dadah ini adalah sama. Pelantikan aminopenicillins lebih munasabah dengan jangkitan ringan dan tidak rumit, dan derivatif yang dilindungi oleh inhibitor - dengan bentuk yang lebih teruk atau berulang, serta dengan data mengenai frekuensi tinggi pengedaran mikroorganisma yang menghasilkan β-laktamase.

Laluan pentadbiran (parenteral atau lisan) dipilih bergantung kepada keparahan jangkitan. Untuk pentadbiran lisan, lebih baik menggunakan amoxicillin atau amoxicillin / clavulanate.

VDP dan jangkitan NDP: CCA, sinusitis, pembengkakan bronkitis kronik, pneumonia komuniti yang diperolehi.

Meningitis disebabkan oleh H.influenzae atau L.monocytogenes (ampicillin).

Infeksi usus: shigellosis, salmonellosis (ampicillin).

Pembasmian H. pylori dalam penyakit ulser peptik (amoksisilin).

Petunjuk tambahan untuk pelantikan aminopenicillin dilindungi adalah:

Carboxypenicillins dan carboxypenicillins inhibitor

Kepentingan klinikal carboxypenicillins kini semakin menurun. Sebagai petunjuk penggunaannya, jangkitan nosokomial yang disebabkan oleh strain P.aeruginosa yang terdedah boleh dipertimbangkan. Pada masa yang sama, carboxypenicillins perlu ditetapkan hanya dalam kombinasi dengan AMP lain yang aktif terhadap batang pyocyanic (aminoglycosides generasi II-III, fluoroquinolones).

Petunjuk untuk penggunaan ticarcillin / clavulanate adalah lebih luas dan termasuk teruk, terutamanya nosokomial, jangkitan pelbagai penyetempatan yang disebabkan oleh mikroflora berbilang dan campuran (aerobik-anaerobik):

Ureidopenitsillin Ureidopenitsillin dan inhibitorprotected

Ureidopenicillins dalam kombinasi dengan aminoglycosides digunakan dalam kes jangkitan biru-pus (dalam kes kepekaan P. aeruginosa).

Piperacillin / Tazobactam digunakan untuk merawat jangkitan yang sangat teruk, terutamanya nosokomial, bercampur (aerobik-anaerob) dalam pelbagai penyetempatan:

NDP (radang paru-paru nosokomial, termasuk VAP, empyema pleural, abses paru-paru);

komplikasi selepas bersalin selepas bersalin;

GIT, peritonitis bilier, abses hati;

MVP (rumit, terhadap latar belakang kateter kekal);

jangkitan pada latar belakang neutropenia dan lain-lain bentuk imunodeficiency.

Contraindications

Tindak balas alahan terhadap penisilin. Benzylpenicillin procain juga dikontraindikasikan pada pesakit yang alah kepada procain (novocaine).

Amaran

Alahan. Ia adalah silang kepada semua ILA kumpulan penisilin. Sesetengah pesakit yang alah kepada cephalosporins mungkin alah kepada penisilin. Adalah perlu untuk mengambil kira data sejarah alahan, dalam kes keraguan, untuk menjalankan ujian kulit. Pesakit yang mengalami alahan terhadap procaine (Novocain) tidak sepatutnya diberi preskripsi benzylpenicillin. Apabila tanda-tanda tindak balas alahan muncul semasa rawatan penisilin (ruam, dll.), AMP harus dihentikan dengan segera.

Kehamilan Penisilin, termasuk perencat yang dilindungi, digunakan pada wanita hamil tanpa sebarang sekatan, walaupun tidak ada kajian keselamatan yang mencukupi dan dikawal dengan baik pada manusia.

Menyusu. Walaupun fakta bahawa penisilin tidak menumpukan kepekatan tinggi pada susu ibu, penggunaannya dalam wanita menyusu dapat menyebabkan pemekaan bayi yang baru lahir, rupa ruam, perkembangan kandidiasis dan cirit-birit.

Pediatrik Dalam bayi yang baru lahir dan kanak-kanak disebabkan oleh ketidakstabilan sistem perkumuhan buah pinggang penisilin mereka boleh dimakan. Terdapat peningkatan risiko tindakan neurotoksik dengan perkembangan sawan. Apabila menggunakan oxacillin, hematuria sementara mungkin diperhatikan. Piperacillin / Tazobactam tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Geriatrik Bagi orang tua, disebabkan perubahan usia yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang, pembetulan rejimen dos penisilin mungkin diperlukan.

Fungsi buah pinggang terjejas. Oleh kerana penisilin diekskisikan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah, dalam kes kegagalan buah pinggang adalah perlu untuk menyesuaikan rejimen dos. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, risiko peningkatan hiperkalemia apabila menggunakan garam kalium benzylpenisilin.

Patologi pembekuan darah. Jika karbenisilin digunakan untuk mengganggu pengagregatan platelet, risiko pendarahan boleh meningkat. Kepada yang lebih rendah, ini adalah ciri ureidopenisilin.

Kegagalan jantung kongestif. Dos yang besar benzylpenicillin garam natrium, karbenisilin, dan, sedikit sebanyak, penisilin lain yang bertindak pada syrosis boleh menyebabkan edema atau peningkatan edema.

Hipertensi. Dos yang besar benzylpenicillin garam natrium, karbenisilin dan, sedikit sebanyak, penisilin lain yang bertindak pada bacillus pus syngene boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah dan pengurangan keberkesanan ubat antihipertensi (jika digunakan).

Mononucleosis berjangkit. Ruam Ampicillin berlaku dalam 75-100% pesakit dengan mononucleosis.

Pergigian Penggunaan jangka panjang penisilin, terutamanya spektrum dan perencat diperpanjang, boleh menyebabkan pengembangan kandidiasis lisan.

Interaksi dadah

Penisilin tidak boleh dicampur dalam satu jarum suntikan atau dalam satu sistem infusi dengan aminoglikosida kerana ketidakcekalan fizikal dan kimia mereka.

Apabila digabungkan dengan ampicillin allopurinol meningkatkan risiko ruam ampicillin.

Penggunaan dos tinggi benzylpenicillin garam kalium digabungkan dengan diuretik potassium-sparing, persiapan kalium atau inhibitor ACE menentukan risiko peningkatan hiperkalemia.

Penjagaan harus diambil ketika menggabungkan penisilin, aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, dengan antikoagulan dan agen antiplatelet akibat risiko terjadinya pendarahan yang meningkat. Ia tidak digalakkan untuk bergabung dengan trombolytik.

Penggunaan penisilin dalam kombinasi dengan sulfonamides harus dielakkan, kerana ini boleh melemahkan kesan bakterisinya.

Cholestyramine mengikat penisilin dalam saluran pencernaan dan mengurangkan bioavailabiliti mereka apabila diambil secara lisan.

Penisilin mulut boleh mengurangkan keberkesanan pil kontraseptif kerana melanggar peredaran estrogen yang enterohepatik.

Penisilin boleh melambatkan penghapusan methotrexate dari badan dengan menghalang rembesan tubularnya.

Maklumat Pesakit

Di dalam penisilin perlu diambil dengan sejumlah besar air. Ampisilin dan oxacillin mesti diambil 1 jam sebelum makan (atau 2 jam selepas makan), phenoxymethylpenicillin, amoxicillin dan amoxicillin / clavulanate - tanpa mengira makanan.

Penggantungan untuk pengambilan untuk menyediakan dan mengambil mengikut arahan yang dilampirkan.

Sekiranya anda memerhatikan rejimen yang ditetapkan semasa keseluruhan rawatan, jangan melangkaui dos dan mengambilnya pada selang masa yang tetap. Jika anda terlepas dos, bawa secepat mungkin; Jangan ambil jika sudah hampir masanya mengambil dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Untuk menahan tempoh terapi, terutama untuk jangkitan streptokokus.

Jangan gunakan ubat-ubatan yang telah tamat tempoh atau terurai, kerana ia mungkin mempunyai kesan toksik.

Rujuk doktor jika pembaikan tidak berlaku dalam beberapa hari dan gejala baru muncul. Jika ruam, gatal-gatal atau tanda-tanda lain timbul reaksi alergi, hentikan mengambil ubat dan dapatkan nasihat doktor.

Senarai antibiotik penisilin, petunjuk untuk mengambil ubat

Antibiotik penisilin adalah beberapa jenis ubat yang dibahagikan kepada kumpulan. Dalam bidang perubatan, produk digunakan untuk merawat berbagai penyakit dari penyakit berjangkit dan bakteria. Ubat-ubatan ini mempunyai bilangan kontraindikasi minimum dan masih digunakan untuk merawat pelbagai pesakit.

Sejarah penemuan

Setelah Alexander Fleming di makmalnya sedang mengkaji patogen. Dia mencipta medium nutrien dan menjadi staphylococcus. Ahli sains tidak berbeza dalam kebersihan khas, dia hanya melipat gelak ke dalam wastafel, kerucut dan lupa mencuci mereka.

Apabila Fleming memerlukan hidangan itu lagi, dia mendapati bahawa ia telah ditutup dengan jamur, acuan. Ahli sains memutuskan untuk memeriksa tangkapan dan memeriksa satu tangki di bawah mikroskop. Dia menyedari bahawa di mana terdapat acuan, tiada staphylococcus.

Alexander Fleming meneruskan penyelidikan, dia mula mengkaji kesan acuan pada mikroorganisma patogen dan mendapati bahawa kulat dalam cara yang merosakkan mempengaruhi membran bakteria dan menyebabkan kematian mereka. Orang ramai tidak ragu dengan penyelidikan.

Penemuan ini menyelamatkan banyak nyawa. Umat ​​manusia dibebaskan dari penyakit-penyakit yang sebelumnya menyebabkan panik di kalangan penduduk. Secara semulajadi, ubat-ubatan moden mempunyai persamaan relatif dengan ubat-ubatan yang digunakan pada akhir abad XIX. Tetapi intipati ubat-ubatan, tindakan mereka telah berubah tidak begitu drastik.

Antibiotik penisilin mampu membuat revolusi dalam perubatan. Tetapi kegembiraan penemuan tidak bertahan lama. Ternyata mikroorganisme patogenik, bakteria boleh bermutasi. Mereka diubahsuai dan menjadi tidak sensitif terhadap ubat-ubatan. Ini telah membawa kepada fakta bahawa antibiotik seperti penisilin telah mengalami perubahan ketara.

Para saintis hampir seluruh abad XX telah "berjuang" dengan mikroorganisma dan bakteria, cuba mencipta dadah yang sempurna. Usaha ini tidak sia-sia, tetapi penambahbaikan itu telah membawa kepada fakta bahawa antibiotik telah berubah dengan ketara.

Generasi baru ubat lebih mahal, lebih cepat, mempunyai beberapa kontraindikasi. Jika kita bercakap mengenai persiapan yang diperolehi daripada acuan, mereka mempunyai beberapa kelemahan:

  • Kurang terasa. Jus gastrik memberi kesan kepada kulat dengan cara yang istimewa, mengurangkan keberkesanannya, yang tidak menjejaskan kesan rawatan.
  • Antibiotik penisilin adalah ubat asal semula jadi, sebab ini tidak mempunyai spektrum tindakan yang luas.
  • Ubat-ubatan cepat dikeluarkan dari badan, kira-kira 3-4 jam selepas suntikan.

Penting: Obat-obatan ini tidak mempunyai kontraindikasi. Mereka tidak disyorkan untuk mengambil kehadiran intolerans individu terhadap antibiotik, dan juga sekiranya berlaku tindak balas alergi.

Ejen antibakteria moden jauh berbeza daripada banyak penisilin. Sebagai tambahan kepada hakikat bahawa hari ini mudah untuk membeli ubat-ubatan kelas ini dalam tablet jenis mereka adalah banyak. Untuk memahami persediaan akan membantu klasifikasi, bahagian yang diterima umum menjadi kumpulan.

Antibiotik: klasifikasi

Antibiotik kumpulan penisilin terbahagi kepada:

Semua ubat berasaskan acuan adalah antibiotik asal usul. Hari ini, ubat-ubatan sedemikian tidak boleh digunakan dalam perubatan. Alasannya ialah mikroorganisma patogen adalah kebal kepada mereka. Iaitu, antibiotik tidak bertindak ke atas bakteria dalam langkah yang betul, untuk mencapai hasil yang diinginkan dalam rawatan diperolehi hanya dengan pengenalan dos tinggi dadah. Dengan cara ini kumpulan ini termasuk: Benzylpenicillin dan Bitsillin.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Mereka memberi kesan yang berkesan: mikroorganisma anaerobik, bakteria gram-positif, cocci, dan sebagainya. Oleh kerana ubat-ubatan berasal dari asal, mereka tidak dapat membanggakan kesan yang berkekalan, mereka sering diberi suntikan setiap 3-4 jam. Ini tidak membenarkan mengurangkan kepekatan agen antibakteria dalam darah.

Antibiotik penisilin dari bahan separa sintetik adalah hasil pengubahsuaian persediaan yang dibuat daripada jamur acuan. Dadah yang dimiliki oleh kumpulan ini mampu menyebarkan sifat-sifat tertentu, di tempat pertama mereka menjadi tidak sensitif terhadap medium berasaskan asid. Apa yang dibenarkan menghasilkan antibiotik dalam pil.

Dan juga terdapat ubat-ubatan yang mempengaruhi staphylococcus. Kelas perubatan ini berbeza dengan antibiotik semulajadi. Tetapi penambahbaikan telah menjejaskan kualiti ubat-ubatan. Mereka tidak diserap, tidak begitu banyak sektor tindakan, mempunyai kontraindikasi.

Dadah semisynthetic boleh dibahagikan kepada:

  • Isoxazolpenicillins adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi staphylococcus, sebagai contoh, nama-nama ubat berikut: Oxacillin, Nafcillin.
  • Aminopenicillins - kumpulan ini termasuk beberapa ubat. Mereka dibezakan oleh satu sektor tindakan yang luas, tetapi mereka jauh lebih lemah dalam kekuatan kepada antibiotik semula jadi. Tetapi mereka boleh bertarung dengan sejumlah besar jangkitan. Dana dari kumpulan ini tinggal lebih lama dalam darah. Antibiotik seperti ini sering digunakan untuk merawat pelbagai penyakit, contohnya, 2 ubat-ubatan yang sangat terkenal: Ampicillin dan Amoxicillin.

Perhatian! Senarai ubat agak besar, mereka mempunyai beberapa petunjuk dan kontraindikasi. Atas sebab ini, sebelum anda mula mengambil antibiotik perlu berunding dengan doktor.

Petunjuk dan kontraindikasi untuk mengambil ubat

Antibiotik kepunyaan kumpulan penisilin ditetapkan oleh doktor. Dadah disyorkan untuk mengambil kehadiran:

  1. Penyakit berjangkit atau bakteria (radang paru-paru, meningitis, dan lain-lain).
  2. Jangkitan saluran pernafasan.
  3. Penyakit-penyakit radang dan bakteria sistem genitouriner (pyelonephritis).
  4. Penyakit kulit pelbagai asal usus (erysipelas, disebabkan oleh staphylococcus).
  5. Jangkitan usus dan pelbagai penyakit lain yang menular, bakteria atau keradangan.

Rujukan: Antibiotik ditetapkan untuk luka bakar dan luka yang mendalam, tembakan atau luka pisau.

Dalam sesetengah kes, mengambil ubat membantu menyelamatkan nyawa seseorang. Tetapi jangan menetapkan sendiri ubat-ubatan seperti ini kerana ia boleh membawa kepada ketagihan.

Apakah kontraindikasi ubat-ubatan:

  • Jangan mengambil ubat semasa hamil atau menyusu. Dadah boleh menjejaskan pertumbuhan dan perkembangan kanak-kanak. Boleh mengubah kualiti susu dan ciri-ciri rasa. Terdapat beberapa ubat yang diluluskan secara kondisional untuk rawatan wanita hamil, tetapi seorang doktor mesti menetapkan antibiotik seperti itu. Kerana hanya doktor boleh menentukan dos yang dibenarkan dan tempoh rawatan.
  • Penggunaan untuk rawatan antibiotik dari kumpulan penisilin semulajadi dan sintetik tidak disyorkan untuk rawatan kanak-kanak. Persiapan kelas-kelas ini boleh memberi kesan toksik pada tubuh kanak-kanak. Atas sebab ini, ubat yang ditetapkan dengan berhati-hati, menentukan dos optimum.
  • Jangan gunakan ubat tanpa petunjuk. Gunakan dadah untuk jangka masa yang panjang.

Kontraindikasi ini boleh dianggap relatif. Kerana antibiotik dalam pil atau dalam bentuk suntikan masih digunakan untuk merawat kanak-kanak, wanita hamil dan menyusu.

Kontraindikasi langsung untuk penggunaan antibiotik:

  1. Intoleransi individu terhadap ubat kelas ini.
  2. Kecenderungan terhadap tindak balas alahan pelbagai jenis.

Perhatian! Kesan sampingan ubat utama dianggap sebagai cirit-birit jangka panjang dan candidiasis. Mereka dikaitkan dengan fakta bahawa dadah mempunyai kesan bukan sahaja terhadap patogen, tetapi juga pada mikroflora yang bermanfaat.

Rentang antibiotik penicillin dicirikan oleh kehadiran sebilangan kecil kontraindikasi. Atas sebab ini, ubat-ubatan kelas ini sering digunakan. Mereka membantu untuk segera mengatasi penyakit ini dan kembali kepada irama kehidupan yang normal.

Dadah generasi lepas mempunyai pelbagai tindakan. Antibiotik seperti itu tidak perlu diambil untuk masa yang lama, mereka diserap dengan baik dan dengan terapi yang mencukupi mereka boleh "meletakkan seseorang di kakinya" dalam 3-5 hari.

Senarai ubat-ubatan yang ditetapkan oleh doktor kepada pesakit

Persoalan antibiotik mana yang lebih baik? boleh dianggap sebagai retorik. Terdapat beberapa ubat yang doktor untuk satu sebab atau yang lain menetapkan lebih kerap daripada yang lain. Dalam kebanyakan kes, nama-nama ubat terkenal kepada masyarakat umum. Tetapi masih bernilai meneroka senarai ubat:

  1. Sumamed adalah ubat yang digunakan untuk merawat penyakit berjangkit saluran pernafasan atas. Bahan aktif ialah erythromycin. Ubat ini tidak digunakan untuk merawat pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut atau kronik, tidak ditunjukkan untuk kanak-kanak lebih muda daripada 6 bulan. Kontraindikasi utama terhadap penggunaan Sumamed masih dianggap sebagai intoleransi individu terhadap antibiotik.
  2. Oxacillin - terdapat dalam bentuk serbuk. Serbuk itu dicairkan, dan selepas penyelesaian digunakan untuk suntikan intramuskular. Petunjuk utama untuk penggunaan ubat harus dianggap jangkitan yang sensitif terhadap ubat ini. Kontra untuk penggunaan Oxacillin harus dianggap hipersensitiviti.
  3. Amoxicillin tergolong dalam beberapa antibiotik sintetik. Ubat ini agak diketahui, ia ditetapkan untuk angina, bronkitis dan jangkitan pernafasan lain. Amoxicillin boleh diambil untuk pyelonephritis (keradangan buah pinggang) dan penyakit lain dalam sistem genitouriner. Antibiotik tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Kontraindikasi langsung juga dianggap sebagai intoleransi terhadap dadah.
  4. Ampicillin - nama penuh ubat: Ampicillin trihydrate. Tanda-tanda untuk penggunaan ubat perlu dipertimbangkan sebagai penyakit berjangkit saluran pernafasan (tonsilitis, bronkitis, radang paru-paru). Antibiotik dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang dan hati, kerana sebab ini Ampicillin tidak ditetapkan untuk orang yang mengalami kegagalan hati akut. Boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak.
  5. Amoxiclav - ubat yang mempunyai komposisi gabungan. Ia tergolong dalam antibiotik generasi terakhir. Amoxiclav digunakan untuk merawat penyakit berjangkit sistem pernafasan, kencing. Dan juga digunakan dalam ginekologi. Kontraindikasi terhadap penggunaan dadah perlu dipertimbangkan hipersensitiviti, penyakit kuning, mononucleosis, dsb.

Senarai atau senarai antibiotik penisilin, yang boleh didapati dalam bentuk serbuk:

  1. Benzylpenicillin Garam Novokainik adalah antibiotik semulajadi. Petunjuk untuk penggunaan dadah boleh dianggap sebagai penyakit berjangkit yang serius, termasuk sifilis kongenital, abses pelbagai etiologi, tetanus, antraks dan pneumonia. Ubat ini secara praktikalnya tidak ada kontraindikasi, tetapi dalam perubatan moden ia digunakan sangat jarang.
  2. Ampisilin digunakan untuk merawat penyakit berjangkit berikut: sepsis (keracunan darah), batuk kokol, endokarditis, meningitis, pneumonia, bronkitis. Ampicillin tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak, orang yang mempunyai kekurangan buah pinggang yang teruk. Kehamilan juga dianggap sebagai kontraindikasi langsung terhadap penggunaan antibiotik ini.
  3. Ospamox ditetapkan untuk rawatan penyakit sistem urogenital, penyakit ginekologi dan lain-lain. Dilantik dalam tempoh selepas operasi, jika risiko keradangan tinggi. Antibiotik tidak ditetapkan untuk penyakit berjangkit teruk saluran pencernaan, dengan adanya intolerans individu terhadap ubat.

Penting: Dadah, dipanggil antibiotik, harus mempunyai kesan antibakteria pada tubuh. Semua ubat-ubatan yang bertindak terhadap virus tidak mempunyai kaitan dengan antibiotik.

Harga dadah

Sumamed - kosnya berbeza dari 300 hingga 500 rubel.

Tablet Amoxicillin - harga adalah sekitar 159 rubel. setiap pek.

Ampicillin trihydrate - kos tablet -20-20 rubles.

Ampicillin dalam bentuk serbuk, bertujuan untuk suntikan - 170 rubel.

Oxacillin - harga purata ubat berbeza dari 40 hingga 60 rubel.

Amoxiclav - kos 120 rubel.

Ospamox - harga berbeza dari 65 hingga 100 rubel.

Benzylpenicillin Garam Novokainik - 50 gosok.

Benzylpenicillin - 30 Rubles.

Antibiotik untuk kanak-kanak

Persediaan berdasarkan penisilin (acuan) untuk rawatan kanak-kanak hanya digunakan jika ditunjukkan.

Selalunya, pesakit muda ditetapkan oleh doktor:

  • Amoxiclav, boleh ditugaskan kepada bayi baru lahir, serta bayi di bawah umur 3 bulan. Dos yang dikira mengikut skema, berdasarkan keadaan kanak-kanak, berat badan dan keterukan gejala.
  • Oksatsillin - penerimaan dana dilakukan di bawah pengawasan seorang doktor, boleh diberikan kepada bayi baru lahir jika ada bukti. Terapi antibakteria dijalankan di bawah pengawasan seorang doktor.
  • Ospamox - doktor mengira dos untuk kanak-kanak. Ia ditentukan mengikut skema (30-60 mg dibahagikan dengan kg berat dan bilangan dos sehari).

Awas Mengendalikan terapi antibiotik pada kanak-kanak mempunyai nuansa sendiri. Atas sebab ini, tidak perlu menetapkan ubat-ubatan tersebut kepada kanak-kanak itu. Terdapat risiko untuk disalahgunakan dengan dos dan menyebabkan kemudaratan serius kepada kesihatan bayi.

Antibiotik yang berkaitan dengan penisilin, mempunyai kecekapan yang baik. Mereka ditemui pada akhir abad XIX, mendapati permohonan yang luas dalam bidang perubatan. Walaupun mikroorganisma patogen sering bermutasi, ubat-ubatan kelas ini masih dalam permintaan.

Antibiotik penisilin - keterangan, jenis, arahan untuk kegunaan, borang pelepasan dan mekanisme tindakan

Persediaan penisilin menjadi antibiotik pertama. Ubat telah membantu menyelamatkan berjuta-juta orang dari jangkitan. Dadah berkesan pada masa kita - mereka sentiasa diubah suai, bertambah baik. Banyak antimikrobial yang popular telah dibangunkan berdasarkan penisilin.

Tinjauan Antibiotik Penisilin

Ubat antimikrob pertama yang dibangunkan berdasarkan produk sisa mikroorganisma adalah penisilin (Penicillium). Nenek moyang mereka adalah benzylpenicillin. Zat-zat adalah milik pelbagai antibiotik β-laktam. Ciri umum kumpulan beta-laktam adalah kehadiran dalam struktur cincin beta-laktam berkepala empat.

Antibiotik penisilin menghalang sintesis polimer tertentu - peptidoglycan. Ia dihasilkan oleh sel untuk membina membran, dan penisilin menghalang pembentukan biopolimer, yang menyebabkan ketidaksuburan pembentukan sel, menyebabkan lisis sitoplasma terdedah dan kematian mikroorganisma. Ubat ini tidak mempunyai kesan yang menjejaskan struktur sel manusia atau haiwan disebabkan oleh fakta bahawa tidak ada peptidoglycan dalam sel-sel mereka.

Penisilin digabungkan dengan ubat-ubatan lain. Keberkesanan mereka berkurang dengan rawatan yang kompleks bersama bakterostatik. Siri antibiotik penisilin berkesan digunakan dalam perubatan moden. Ini mungkin disebabkan sifat berikut:

  • Toksisiti yang rendah. Di antara semua ubat antibakteria, penisilin mempunyai senarai terkecil kesan sampingan, dengan syarat mereka ditetapkan dengan betul dan arahan itu diikuti. Obat-obatan diluluskan untuk digunakan dalam rawatan bayi yang baru lahir dan mengandung.
  • Spektrum tindakan yang luas. Antibiotik penisilin moden aktif terhadap kebanyakan gram-positif, beberapa mikroorganisma gram-negatif. Bahan tahan terhadap persekitaran alkali perut dan penisilin.
  • Bioavailabiliti. Tahap penyerapan yang tinggi menyediakan keupayaan beta-laktam untuk menyebar dengan cepat melalui tisu, menembusi bahkan ke dalam cecair serebrospinal.

Klasifikasi antibiotik penisilin

Ejen antimikrob berdasarkan penisilin dikelaskan mengikut banyak kriteria - aksesori, keserasian, mekanisme tindakan. Ketidakstabilan bahan penisilin semulajadi untuk menahan penicillinase, mengenalpasti keperluan untuk membuat dadah sintetik dan semi sintetik. Atas dasar ini, klasifikasi jenis antibiotik ini dengan cara pembuatan adalah bermaklumat untuk memahami sifat farmakologi penisilin.

Biosintetik

Benzylpenicillin dihasilkan oleh kulat acuan Penicillium chrysogenum dan Penicillium notatum. Menurut struktur molekul bahan aktif merujuk kepada asid. Untuk ubat, ia digabungkan secara kimia dengan kalium atau natrium, menyebabkan garam. Mereka adalah asas serbuk untuk penyelesaian suntikan, yang cepat diserap ke dalam tisu. Kesan terapeutik berlaku dalam masa 10-15 minit selepas pentadbiran, tetapi selepas 4 jam kesan bahan berakhir. Ini menyebabkan keperluan untuk pelbagai suntikan.

Bahan aktif dengan cepat menembusi membran dan paru-paru mukus, ke tahap yang lebih rendah - ke dalam tulang, miokardium, cecair sinovial dan cerebrospinal. Untuk memanjangkan tindakan ubat, benzylpenicillin digabungkan dengan novocaine. Garam yang terhasil di tapak suntikan membentuk depot dadah, dari mana bahan perlahan-lahan dan terus memasuki darah. Ini membantu mengurangkan jumlah suntikan hingga 2 p / d, sambil mengekalkan kesan terapeutik. Ubat-ubatan ini bertujuan untuk rawatan jangka panjang sifilis, jangkitan streptokokus, rematik.

Penisilin biosintetik aktif terhadap kebanyakan patogen selain spirochetes. Sebuah derivatif benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin, digunakan untuk merawat jangkitan sederhana. Bahan ini tahan terhadap kesan asid hidroklorik jus gastrik, oleh itu, ia dihasilkan dalam bentuk tablet dan digunakan secara lisan.

Antistaphylococcal semisynthetic

Benzylpenicillin semula jadi tidak aktif terhadap strain staphylococcus. Atas sebab ini, oxacillin disintesis, yang menghalang tindakan beta-laktamase patogen. Penisilin semisynthetic termasuk methicillin, dicloxacillin, cloxacillin. Ubat-ubat ini dalam perubatan moden jarang digunakan kerana ketoksikan yang tinggi.

Aminopenicillins

Kumpulan antibiotik ini termasuk ampicillin, amoxicillin, talampisilin, bacampicillin, pivampicillin. Bermakna aktif untuk pelbagai jenis patogen dan boleh didapati dalam tablet. Kelemahan ubat adalah ketidakmampuan amoksisilin dan ampicillin untuk strain staphylococcal. Untuk rawatan penyakit tersebut, bahan-bahan digabungkan dengan oxacillin.

Aminopenicillins cepat diserap dan tahan lama. Pada hari yang ditetapkan 2-3 mengambil pil oleh doktor. Kesan sampingan yang diperhatikan hanya ruam alergi, yang cepat berlalu selepas pengeluaran dana. Ubat ini digunakan untuk merawat keadaan berikut:

  • jangkitan atas pernafasan dan saluran kencing;
  • sinusitis;
  • enterocolitis;
  • otitis media;
  • patogen ulser gastrik (Helicobacter pylori).

Antisexaky

Antibiotik kumpulan penicillin mempunyai kesan yang sama kepada aminopenisilin. Pengecualian adalah pseudomonads. Bahan yang berkesan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Untuk ubat-ubatan dalam kumpulan ini termasuk:

Carboxypenicillins berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa dan Proteus

Ureidopenitsillin - aktif berkaitan dengan kayu dan Klebsiella

Senarai antibiotik penisilin: keterangan dan rawatan

Antibiotik kumpulan penicillin adalah ubat pertama yang dihasilkan daripada pembaziran jenis bakteria tertentu. Dalam klasifikasi umum, antibiotik penisilin tergolong dalam kelas beta-laktam. Sebagai tambahan kepada mereka, antibiotik bukan penisilin juga termasuk: monobactams, cephalosporins dan carbapenems.

Persamaan adalah disebabkan persediaan ini mengandungi cincin empat anggota. Semua antibiotik kumpulan ini digunakan dalam kemoterapi dan memainkan peranan penting dalam rawatan penyakit berjangkit.

Sifat penisilin dan penemuannya

Sebelum penemuan antibiotik, banyak penyakit seolah-olah tidak dapat diubati, saintis dan doktor di seluruh dunia ingin mencari bahan yang boleh membantu mengalahkan mikroorganisma patogen, tanpa menyebabkan kerosakan kepada kesihatan manusia. Orang mati dari sepsis, luka yang dijangkiti bakteria, gonorea, tuberkulosis, pneumonia dan lain-lain penyakit berbahaya dan serius.

Titik utama dalam sejarah perubatan adalah tahun 1928 - tahun ini penisilin ditemui. Berjuta-juta nyawa manusia untuk penemuan ini adalah disebabkan oleh Sir Alexander Fleming. Acuan tidak sengaja pada medium nutrien dari kumpulan noticum Penicillium di makmal Fleming dan pemerhatian ahli sains secara langsung memberi peluang untuk memerangi penyakit berjangkit.

Sebelum penemuan penisilin, saintis hanya mempunyai satu tugas - untuk mengasingkan bahan ini dalam bentuk tulennya. Kes ini ternyata agak sukar, tetapi pada akhir 30-an abad ke-20, dua ahli sains Ernst Chein dan Howard Flory berjaya menghasilkan ubat dengan kesan antibakteria.

Sifat antibiotik penisilin

Antibiotik penisilin menekan kemunculan dan perkembangan patogen seperti:

  • meningococci;
  • gonococci;
  • streptococci;
  • staphylococcus;
  • bacillus tetanus;
  • pneumococci;
  • anthrax bacillus;
  • kayu botulism;
  • kayu difteri, dll.

Ini hanya senarai kecil bakteria patogen yang di mana penisilin dan semua ubat penisilin jenis menekan aktiviti penting.

Kesan antibiotik penisilin boleh menjadi bactericidal atau bacteriostatic. Dalam kes yang kedua, kita bercakap mengenai pemusnahan organisma patogen yang menyebabkan penyakit ini, paling kerap akut dan sangat teruk. Untuk penyakit keterukan yang sederhana, antibiotik dengan kesan bacteriostatic digunakan - mereka tidak membenarkan bakteria menghasilkan bahagian.

Penisilin adalah antibiotik bakterisida. Mikroba dalam struktur mereka mempunyai dinding sel, di mana bahan utama adalah peptidoglycan. Bahan ini memberikan kestabilan sel bakteria, tidak membenarkan ia mati, walaupun dalam keadaan yang sangat tidak sesuai untuk kehidupan. Mempengaruhi dinding sel, penisilin menghancurkan integriti dan melumpuhkan kerjanya.

Dalam tubuh manusia, membran sel tidak mengandungi peptidoglycan dan oleh itu, antibiotik kumpulan penicillin tidak menjejaskan tubuh kita. Anda juga boleh bercakap tentang ketoksikan rendah dana ini.

Penisilin mempunyai banyak dos yang digunakan, lebih selamat untuk tubuh manusia, kerana ia memberi peluang untuk memilih dos terapeutik untuk pesakit tertentu dengan kesan sampingan yang minima.

Bahagian utama penisilin diekskresikan oleh buah pinggang dengan air kencing (lebih daripada 70%). Sesetengah antibiotik penisilin disembur oleh sistem bilier, iaitu mereka keluar dengan hempedu.

Senarai ubat dan klasifikasi penisilin

Asas senyawa kimia kumpulan penisilin adalah cincin beta-lactam, kerana ia tergolong dalam ubat beta-lactamam.

Oleh kerana dalam praktik perubatan penicillin telah digunakan selama lebih dari 80 tahun, beberapa mikroorganisma telah membangun ketahanan terhadap antibiotik ini dalam bentuk beta-laktamase enzim. Mekanisme enzim ini adalah untuk menggabungkan enzim hidrolisis bakteria patogen dengan cincin beta-laktam, yang seterusnya memudahkan pengikatannya, dan sebagai akibatnya, pengaktifan dadah.

Hari ini, antibiotik semi-sintetik paling sering digunakan: komposisi kimia antibiotik semulajadi diambil sebagai asas dan menjalani pengubahsuaian yang berguna. Disebabkan ini, manusia masih boleh menentang pelbagai bakteria yang terus menghasilkan mekanisme penentangan antibiotik yang berbeza.

Sehingga kini, garis panduan persekutuan untuk penggunaan ubat menyediakan klasifikasi penisilin.

Antibiotik semulajadi jangka pendek

Antibiotik semulajadi tidak mempunyai inhibitor beta-laktamase dalam komposisi mereka, oleh itu, mereka tidak pernah digunakan terhadap penyakit yang disebabkan oleh staphylococcus aureus.

Benzylpenicillin aktif semasa rawatan:

  • radang paru-paru;
  • anthrax;
  • bronkitis;
  • pleurisy;
  • peritonitis;
  • sepsis;
  • penyakit sistem genitouriner;
  • meningitis (pada orang dewasa dan kanak-kanak dari 2 tahun);
  • jangkitan kulit;
  • jangkitan luka;
  • Penyakit ENT.

Kesan sampingan: untuk semua antibiotik penisilin, kesan sampingan utama ialah tindak balas alahan badan dalam bentuk urticaria, kejutan anaphylactic, hyperthermia, angioedema, ruam kulit, nefritis. Mungkin kegagalan di dalam hati. Semasa pengenalan dos penting - sawan (pada kanak-kanak).

Sekatan ke atas penggunaan dan kontraindikasi: pollinosis, alahan penicillin, kerosakan buah pinggang, arrhythmia, asma bronkial.

Antibiotik semula jadi dengan tindakan yang berpanjangan

Benzylpenicillin Benzathine digunakan dalam kes:

  • keradangan tonsil;
  • sifilis;
  • jangkitan luka;
  • demam merah

Ia juga digunakan untuk mencegah komplikasi selepas pembedahan.

Kesan sampingan: anemia, tindak balas alahan, abses di tapak antibiotik, sakit kepala, thrombocytopenia dan leukopenia.

Kontraindikasi: demam hay, asma bronkial, kecenderungan kepada alahan terhadap penisilin.

Procaine benzylpenicillin digunakan dalam rawatan:

  • endokarditis septik,
  • penyakit radang akut organ-organ pernafasan;
  • osteomyelitis;
  • meningitis;
  • proses keradangan saluran empedu dan kencing;
  • peritonitis;
  • penyakit mata;
  • dermatosis;
  • jangkitan luka.

Ia digunakan untuk reaksi erysipelas dan rematik.

Kesan sampingan: sawan, loya, tindak balas alahan.

Contraindications: hypersensitivity to procaine and penicillin.

Ejen antistaphylococcal

Oxacillin adalah wakil utama kumpulan antibiotik ini. Hasil rawatan adalah sama dengan Benzylpenicillin, tetapi tidak seperti yang kedua, ubat ini boleh memusnahkan jangkitan staphylococcal.

Kesan sampingan: ruam kulit, urticaria. Jarang - kejutan anafilaksis, bengkak, demam, pencernaan, muntah, mual, hematuria (pada kanak-kanak), penyakit kuning.

Contraindications: reaksi alahan terhadap penisilin.

Ubat spektrum luas

Sebagai ampicillin bahan aktif digunakan dalam banyak antibiotik. Digunakan untuk merawat jangkitan kencing dan pernafasan akut, penyakit berjangkit sistem pencernaan, jangkitan klamid, endokarditis, meningitis.

Senarai antibiotik yang mengandungi ampicillin: Garam natrium ampicillin, Ampicillin trihydrate, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, dll.

Amoxicillin adalah turunan ampisilin yang diubah suai. Ia dianggap sebagai antibiotik utama, yang hanya diambil secara lisan. Ia digunakan untuk jangkitan meningokokus, penyakit pernafasan akut, penyakit Lyme, dan proses keradangan saluran gastrousus. Ia digunakan untuk mencegah antraks pada wanita semasa mengandung dan kanak-kanak.

Senarai antibiotik yang mengandungi Amoxicillin: Amoxicillin Sandoz, Amoksisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, dsb.

Kesan sampingan: dysbacteriosis, gangguan dyspeptik, alergi, candidiasis, superinfeksi, gangguan sistem saraf pusat.

Kontraindikasi untuk golongan penisilin ini: hipersensitiviti, mononucleosis, fungsi hati yang tidak normal. Ampisilin dilarang untuk bayi baru lahir sehingga satu bulan.

Antibiotik Anti-Perosak

Dalam komposisi karboksipenililinnya mempunyai bahan aktif - karbenisilin. Dalam kes ini, nama antibiotik bertepatan dengan komponen aktif. Ia digunakan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh kayu pyocyanic. Hari ini, hampir tiada ubat digunakan kerana terdapat ubat yang lebih kuat.

Oleh ureidopenitsillinam termasuk: Azlocillin, Piperacillin, Meslocillin.

Kesan sampingan: loya, gangguan makan, urtikaria, muntah. Kemungkinan sakit kepala, demam dadah, superinfeksi, fungsi buah pinggang terjejas.

Kontraindikasi: kehamilan, kepekaan yang tinggi terhadap penisilin.

Ciri-ciri penggunaan antibiotik penisilin pada kanak-kanak

Penggunaan antibiotik dalam rawatan kanak-kanak sentiasa mendapat perhatian yang besar, kerana badan kanak-kanak belum terbentuk sepenuhnya dan sebahagian besar organ dan sistem tidak berfungsi sepenuhnya. Oleh itu, pilihan antibiotik untuk bayi dan anak-anak, doktor mesti diambil dengan tanggungjawab yang besar.

Penisilin pada bayi baru lahir digunakan untuk penyakit toksik dan sepsis. Pada tahun-tahun pertama kehidupan kanak-kanak, ia digunakan untuk merawat otitis, radang paru-paru, meningitis, pleurisy.

Untuk angina, SARS, cystitis, bronkitis, sinusitis, sebagai peraturan, kanak-kanak ditetapkan Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Antibiotik ini berkaitan dengan badan kanak-kanak adalah yang paling toksik dan paling berkesan.

Dysbacteriosis adalah salah satu daripada komplikasi terapi antibiotik, kerana microflora bermanfaat pada kanak-kanak mati pada masa yang sama sebagai mikroorganisme patogenik. Oleh itu, rawatan dengan antibiotik mesti digabungkan dengan penggunaan probiotik. Kesan sampingan yang jarang berlaku ialah alahan penisilin dalam bentuk ruam kulit.

Pada bayi, kerja perkumuhan ginjal tidak dapat dikembangkan dan mungkin pengumpulan penisilin dalam tubuh. Hasilnya adalah kekejangan.

Cadangan kepada pesakit

Rawatan dengan apa-apa antibiotik, walaupun pada generasi yang lalu, sentiasa mempunyai kesan yang signifikan terhadap kesihatan. Sememangnya, mereka menyingkirkan penyakit berjangkit utama, tetapi kekebalan keseluruhan juga berkurangan. Oleh kerana bakteria patogen tidak hanya mati, tetapi juga mikroflora yang sihat. Oleh itu, ia mengambil sedikit masa untuk memulihkan pasukan perlindungan. Sekiranya terkena kesan sampingan, terutamanya yang berkaitan dengan saluran gastrousus, maka diet yang berlebihan diperlukan.

Adalah disyorkan untuk mengambil banyak produk tenusu yang mempunyai kesan positif pada usus dan perut. Makanan pedas, asin, berlemak harus sementara untuk 10-14 hari.

Penggunaan probiotik dan prebiotik diperlukan (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, dll). Permulaan penerimaan harus berlaku serentak dengan permulaan penggunaan agen antibakteria. Pada masa yang sama, selepas kursus antibiotik, prebiotik dan probiotik perlu digunakan selama 14 hari untuk menjajah perut dengan bakteria yang berfaedah.

Apabila antibiotik mempunyai kesan toksik pada hati, penggunaan hepatoprotectors boleh disyorkan. Ubat-ubatan ini akan melindungi sel-sel hati yang sihat dan memulihkan yang rosak.

Oleh kerana imuniti dikurangkan, tubuh terutamanya terdedah kepada selsema. Kerana anda perlu menjaga diri anda dan bukannya supercool. Gunakan imunomodulator, sementara itu adalah wajar bahawa mereka berasal dari tumbuhan (Echinacea purpurea, Immunal).

Jika penyakit etiologi virus, maka dalam hal ini, antibiotik tidak berdaya, bahkan generasi terkini dan spektrum luas. Mereka hanya boleh berfungsi sebagai pencegahan dalam pematuhan kepada jangkitan virus bakteria. Ejen antiviral digunakan untuk merawat virus.

Untuk mengurangkan penggunaan antibiotik dan kurang sering, perlu menjalani gaya hidup yang sihat. Perkara yang paling penting adalah untuk tidak melampaui penggunaan agen-agen antibakteria untuk menghalang perkembangan bakteria terhadap mereka. Jika tidak, ia tidak akan dapat menyembuhkan sebarang jangkitan. Oleh itu, sentiasa berunding dengan doktor sebelum menggunakan apa-apa antibiotik.

Top