Kategori

Jawatan Popular

1 Bronkitis
Mata merah dengan ARVI
2 Rhinitis
Bagaimana untuk merawat radang paru-paru di rumah
3 Rhinitis
Bagaimana untuk mengukur suhu badan dan bagaimana ia perlu
Image
Utama // Pencegahan

ARAHAN HENTAMIKAN SULFATE


Petunjuk:
- peritonitis, sepsis;
- jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);
- jangkitan sendi dan tulang (osteomyelitis, endokarditis septik);
- jangkitan purulen tisu lembut dan kulit;
- jangkitan abdomen (peritonitis, jangkitan saluran empedu dan saluran usus);
- jangkitan saluran kencing (pyelonephritis, sistitis, uretritis, prostatitis);
- meningitis;
- terbakar yang dijangkiti;

Contraindications:
Hipersensitiviti terhadap antibiotik kumpulan aminoglikosida, kehamilan, neuritis akustik, disfungsi buah pinggang yang teruk. Peningkatan sensitiviti terhadap gentamicin. Kanak-kanak berumur sehingga 3 tahun.

Kesan sampingan:
Ototoksisiti (kerosakan kepada sepasang saraf kranial kelapan): penurunan ketajaman pendengaran dan kerosakan pada radas vestibular boleh berkembang (dengan kerosakan simetri kepada alat vestibular, gangguan ini dalam beberapa keadaan mungkin tidak diketahui pada tahap pertama). Risiko khusus mungkin disebabkan oleh rawatan jangka panjang dengan gentamicin - 2 - 3 minggu;
Nefrotoxicity: kekerapan dan keparahan kerosakan buah pinggang bergantung kepada saiz dos tunggal gentamicin, tempoh rawatan dan ciri-ciri individu pesakit, kualiti kawalan ke atas terapi dan penggunaan serentak ubat-ubatan nefrotoxic yang lain. Kerosakan buah pinggang ditunjukkan oleh proteinuria, azotemia, kurang biasa oliguria, dan biasanya boleh diterbalikkan;
Kesan-kesan sampingan lain yang jarang berlaku: peningkatan serum transaminase (ALT, AST), bilirubin, reticulocytes, serta thrombocytopenia, granulocytopenia, anemia, penurunan kalsium serum, ruam kulit, urticaria, pruritus, demam, sakit kepala, sakit otot;
Sangat jarang kesan sampingan seperti: loya, penuaan yang lebih tinggi, kehilangan selera makan, penurunan berat badan, purpura, edema laringge, sakit sendi, hipotensi dan mengantuk, sekatan pengaliran neuromuskular dan kemurungan pernafasan;
Di tempat suntikan intramuskular gentamicin, rasa sakit adalah mungkin; apabila ditadbir secara intravena, perkembangan flebitis dan perifer boleh dilakukan;

Sifat farmakologi:
Gentamicin sulfate dicirikan oleh spektrum tindakan bakterisida antimikrob yang luas. Ia aktif terhadap kebanyakan mikroorganisma Gram-negatif dan Gram-positif (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella dan lain-lain), termasuk strain tahan streptomycin, kanamycin, monomitsin. Mempengaruhi strain staphylococci yang tahan penisilin.
Gentamicin kurang aktif terhadap pelbagai jenis cocci streptococci dan gram-negatif. Ubat tidak bertindak pada anaerob, kulat, virus, protozoa. Rintangan mikroba ke dadah berlaku dengan perlahan, dan strain yang tahan terhadapnya, dalam hal ini juga tahan terhadap neomycin dan kanamisin.
Penyerapan - rendah, komunikasi dengan protein - sehingga 10%.
Untuk pentadbiran intramuskular, gentamicin cepat diserap: kepekatan bakteria dalam serum dikesan 30-60 minit selepas pentadbiran dan berlangsung selama 8-12 jam.
Dengan titisan intravena, kepekatan antibiotik dalam darah selama 2 jam pertama melebihi yang diperhatikan dengan suntikan intramuskular.
Ubat ini dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah dalam kepekatan tinggi. Apabila pelanggaran fungsi ekskresi ginjal, masa kepekatan dan sirkulasi gentamicin sulfat dalam darah meningkat dengan ketara.
Secara umumnya, pentadbiran parenteral gentamicin sulfat tidak menembusi halangan otak darah dengan buruk, tetapi dengan meningitis, kepekatannya dalam peningkatan cecair serebrospinal. Pada kepekatan terapeutik, antibiotik terdapat dalam tisu buah pinggang, paru-paru, dalam exudates pleura dan peritoneal. Apabila kehamilan menembusi halangan plasenta dan ke dalam cairan amniotik.

Dos dan pentadbiran:
Ubat ini diberikan intramuskular, intravena (titisan).
Dalam jangkitan teruk (sepsis, peritonitis, abses paru-paru, meningitis, dan lain-lain), satu dos untuk kanak-kanak berumur 14 tahun ke atas dan dewasa adalah 0.8-1 mg / kg. berat badan, setiap hari - 2.4-3.2 mg / kg.
Kanak-kanak yang berusia di bawah 14 tahun gentamicin sulfat ditetapkan semata-mata atas sebab-sebab kesihatan.
Dos harian ialah: untuk bayi baru lahir dan bayi - 2-5 mg / kg. berat badan, 1-5 tahun - 1.5-3 mg / kg, 6-14 tahun - 3 mg / kg. Dos harian maksimum untuk kanak-kanak daripada semua kumpulan umur ialah 5 mg / kg.
Dalam pyelonephritis, uretritis, cystitis dan jangkitan saluran kencing yang lain, satu dos untuk kanak-kanak berusia lebih 14 tahun dan pesakit dewasa ialah 0.4 mg / kg., Harian - 0.8-1.2 mg / kg. Dan dalam kes-kes yang teruk dalam proses patologi. yang terakhir boleh menjadi 3 mg / kg.
Tempoh purata rawatan ialah 7-10 hari.
Dalam masa 2 - 3 hari, ubat ini ditadbir secara intravena, berlaku pada hari ke-3 untuk suntikan intramuskular.

Borang pelepasan:
Salap untuk kegunaan luaran 100 g (gentamicin sulfat 0.1 mg).
Penyelesaian untuk suntikan dalam ampul 2 ml., Mengandungi 40 mg / ml. bahan aktif (dalam satu ampul 80 mg). 10 ampul

Interaksi dengan ubat lain:
Dengan penggunaan secara serentak dengan aminoglycosides, vancomycin, cephalosporins, asid ectacrynic dapat meningkatkan tindakan oto-dan nephrotoxic. Dengan penggunaan secara serentak dengan indomethacin, penurunan dalam agen pembersihan, peningkatan kepekatannya dalam plasma darah dicatatkan, dan risiko peningkatan kesan toksik meningkat. Dengan penggunaan serentak dengan ubat untuk anestesia penyedutan, analgesik opioid meningkatkan risiko sekatan neuromuskular, sehingga perkembangan apnea. Dengan penggunaan serentak diuretik gentamicin dan gelung (furosemide, asid etacrynic), kepekatan gentamicin dalam darah bertambah, oleh itu risiko tindak balas sampingan toksik meningkat. Penggunaan serentak gentianin dan otot serentak - kemungkinan lumpuh pernafasan. Jangan campurkan dadah dalam picagari yang sama dengan cara lain.


Perhatian! Sebelum menggunakan ubat HENTAMIKIN SULFATE, anda perlu berunding dengan doktor anda.
Arahan disediakan untuk rujukan sahaja.

Klasifikasi moden antibiotik

Antibiotik - bahan "terhadap kehidupan" - ubat yang digunakan untuk merawat penyakit yang disebabkan oleh agen hidup, sebagai peraturan, pelbagai bakteria patogen.

Antibiotik dibahagikan kepada banyak jenis dan kumpulan untuk pelbagai sebab. Klasifikasi antibiotik membolehkan anda menentukan dengan lebih berkesan skop setiap jenis ubat.

Klasifikasi moden antibiotik

1. Bergantung kepada asal usul.

  • Asli (semulajadi).
  • Semi-sintetik - pada peringkat awal pengeluaran, bahan itu diperolehi daripada bahan mentah semulajadi, dan kemudian terus sintesis sintetik.
  • Sintetik.

Sebenarnya, hanya persiapan yang diperoleh daripada bahan mentah semulajadi adalah antibiotik. Semua ubat lain dipanggil "ubat antibakteria." Di dunia moden, konsep "antibiotik" membayangkan semua jenis ubat yang boleh bertarung dengan patogen hidup.

Apa yang dihasilkan oleh antibiotik semula jadi?

  • daripada cendawan acuan;
  • dari actinomycetes;
  • dari bakteria;
  • dari tumbuh-tumbuhan (phytoncides);
  • dari tisu ikan dan haiwan.

2. Bergantung kepada kesannya.

  • Antibakteria.
  • Antineoplastic.
  • Antifungal.

3. Mengikut spektrum kesan ke atas beberapa mikroorganisma yang berbeza.

  • Antibiotik dengan spektrum tindakan sempit.
    Ubat-ubatan ini lebih disukai untuk rawatan, kerana mereka menyasarkan jenis (atau kumpulan) tertentu mikroorganisma dan tidak menahan mikroflora yang sihat pesakit.
  • Antibiotik dengan pelbagai kesan.

4. Dengan sifat impak pada bakteria sel.

  • Ubat bakteria - memusnahkan patogen.
  • Bakterostatik - menangguhkan pertumbuhan dan pembiakan sel. Selanjutnya, sistem imun badan mesti secara bebas menangani bakteria yang tersisa di dalamnya.

5. Mengikut struktur kimia.
Bagi mereka yang mengkaji antibiotik, klasifikasi oleh struktur kimia adalah tegas, kerana struktur ubat menentukan peranannya dalam merawat pelbagai penyakit.

1. Ubat beta-laktam

1. Penisilin adalah bahan yang dihasilkan oleh koloni kulat acuan Penicillinum. Derivatif semulajadi dan buatan penisilin mempunyai kesan bakteria. Bahan ini memusnahkan dinding sel-sel bakteria, yang mengakibatkan kematian mereka.

Bakteria patogen menyesuaikan diri dengan ubat-ubatan dan menjadi tahan terhadapnya. Penisilin generasi baru ditambah dengan tazobactam, sulbactam dan asid clavulanic, yang melindungi dadah dari kemusnahan di dalam sel-sel bakteria.

Malangnya, penisilin sering dilihat oleh tubuh sebagai alergen.

Kumpulan antibiotik penisilin:

  • Penisilin semulajadi tidak dilindungi daripada penisilinin, enzim yang menghasilkan bakteria yang diubahsuai dan memusnahkan antibiotik.
  • Semisynthetics - tahan terhadap kesan enzim bakteria:
    penisilin biosynthetic G - benzylpenicillin;
    aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
    penisilin semi-sintetik (methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Digunakan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh bakteria yang tahan terhadap penisilin.

Hari ini, 4 generasi cephalosporins diketahui.

  1. Cefalexin, cefadroxil, rantai.
  2. Cefamezin, cefuroxime (acetyl), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
  4. Cefpyr, cefepime.

Cephalosporins juga menyebabkan reaksi alergi.

Cephalosporins digunakan dalam campur tangan pembedahan untuk mencegah komplikasi dalam rawatan penyakit ENT, gonorrhea dan pyelonephritis.

2 Macrolides
Mereka mempunyai kesan bacteriostatic - mereka menghalang pertumbuhan dan pembahagian bakteria. Macrolides bertindak secara langsung di tapak keradangan.
Antara antibiotik moden, makrolida dianggap paling toksik dan memberikan reaksi alahan sekurang-kurangnya.

Macrolides berkumpul di dalam badan dan memohon kursus pendek 1-3 hari. Mereka digunakan dalam rawatan keradangan organ-organ ENT dalaman, paru-paru dan bronkus, jangkitan pada organ-organ panggul.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides, dan ketolides.

Sekumpulan ubat asal dan tiruan. Mempunyai tindakan bacteriostatic.

Tetracyclines digunakan dalam rawatan jangkitan yang teruk: brucellosis, anthrax, tularemia, organ pernafasan dan saluran kencing. Kekurangan utama ubat - bakteria dengan cepat menyesuaikan diri dengannya. Tetracycline adalah paling berkesan apabila digunakan secara topikal sebagai salap.

  • Tetracyclines semula jadi: tetracycline, oxytetracycline.
  • Tetracyclines semisynthetic: chlorotethrin, doxycycline, metacycline.

Aminoglycosides adalah ubat-ubatan berbahaya, sangat beracun yang aktif terhadap bakteria aerobik gram-negatif.
Aminoglycosides dengan cepat dan berkesan memusnahkan bakteria patogen, walaupun dengan imuniti yang lemah. Untuk memulakan mekanisme pemusnahan bakteria, syarat aerobik diperlukan, iaitu, antibiotik kumpulan ini tidak "berfungsi" dalam tisu mati dan organ dengan peredaran darah yang lemah (rongga, abses).

Aminoglycosides digunakan dalam rawatan keadaan berikut: sepsis, peritonitis, furunculosis, endokarditis, pneumonia, kerosakan buah pinggang bakteria, jangkitan saluran kencing, keradangan telinga dalam.

Persiapan aminoglycoside: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Ubat dengan mekanisme tindakan bacteriostatic pada patogen bakteria. Ia digunakan untuk merawat jangkitan usus yang serius.

Kesan sampingan yang tidak menyenangkan terhadap rawatan chloramphenicol adalah kerosakan pada sumsum tulang, di mana terdapat pelanggaran terhadap proses pengeluaran sel-sel darah.

Persediaan dengan pelbagai kesan dan kesan bakterisida yang kuat. Mekanisme tindakan bakteria adalah pelanggaran sintesis DNA, yang menyebabkan kematian mereka.

Fluoroquinolones digunakan untuk rawatan topikal mata dan telinga, kerana kesan sampingan yang kuat. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan pada sendi dan tulang, dikontraindikasikan dalam rawatan anak-anak dan wanita hamil.

Fluoroquinolones digunakan terhadap patogen berikut: gonokokus, shigella, salmonella, kolera, mycoplasma, chlamydia, bacillus pus biru, legionella, meningokokus, mycobacterium tuberculosis.

Persediaan: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Jenis-jenis kesan campuran antibiotik terhadap bakteria. Ia mempunyai kesan bakterisida pada kebanyakan spesies, dan kesan bacteriostatic pada streptococci, enterococci dan staphylococci.

Persiapan glycopeptides: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vancomycin (vancatsin, diatracin).

8 Antibiotik tuberkulosis
Persediaan: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazid.

9 Antibiotik dengan kesan antikulat
Mereka memusnahkan struktur membran sel-sel kulat, menyebabkan kematian mereka.

10 Dadah anti-kusta
Digunakan untuk rawatan kusta: solusulfone, diutsifon, diaphenylsulfone.

11 Ubat antineoplastik - anthracycline
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12 Linkosamides
Dari segi sifat perubatan mereka, mereka sangat dekat dengan makrolida, walaupun komposisi kimia mereka adalah kumpulan antibiotik yang sama sekali berbeza.
Ubat: kasein S.

13 Antibiotik yang digunakan dalam amalan perubatan, tetapi tidak termasuk dalam klasifikasi yang diketahui.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Jadual ubat - antibiotik

Klasifikasi antibiotik ke dalam kumpulan, jadual mengedarkan beberapa jenis ubat antibakteria, bergantung kepada struktur kimia.

Kumpulan farmakologi - Aminoglycosides

Persediaan subkeluar dikecualikan. Dayakan

Penerangan

Aminoglycosides (aminoglycoside aminocyclitols) adalah sekumpulan antibiotik semulajadi dan sintetik, serupa dengan struktur kimia, spektrum aktiviti antimikrobial, sifat farmakokinetik dan spektrum kesan sampingan. Nama biasa "aminoglycosides" dari sebatian kumpulan ini diperolehi berkaitan dengan kehadiran dalam molekul gula amino yang dikaitkan dengan ikatan glikosidik dengan aglycon moiety - hexose (aminocyclitol). Hexose diwakili oleh streptinine (streptomycin), atau 2-deoxy-D-streptamin (baki aminoglikosida). Bilangan residu gula amino untuk aminoglikosida berbeza adalah berbeza. Sebagai contoh, neomycin dalam 3, kanamycin y mereka dan gentamycin - 2. Pada masa ini sekumpulan aminoglycosides mempunyai lebih daripada 10 antibiotik semulajadi yang dihasilkan oleh kulat Actinomyces berseri (neomycin, kanamycin, tobramycin, dll), Micromonospora (gentamicin, dan lain-lain) Dan beberapa semisynthetic, diperolehi berdasarkan mereka (contohnya, amikacin - adalah derivatif kanamycin A dan diperoleh daripadanya). Kelompok aminoglikosida juga termasuk spectrosycin antibiotik semulajadi aminocyclitol yang sama, yang tidak mengandung aminosakarida.

Mekanisme tindakan antibiotik aminoglycosides dikaitkan dengan perencatan tak dapat dipulihkan sintesis protein pada tahap ribosom dalam mikroorganisma mudah. Tidak seperti inhibitor sintesis protein lain, aminoglycosides tidak bakterostatik, tetapi tindakan bakterisida. Aminoglycosides memasuki sel-sel bakteria melalui penyebaran pasif melalui liang membran luar dan dengan pengangkutan aktif. Pengangkutan aminoglycosides melalui membran sitoplasma bergantung kepada pemindahan elektron dalam rantaian pernafasan, peringkat ini masuk mereka ke dalam sel, apa yang dipanggil. fasa tidak menentu saya, adalah mengehadkan. Pengangkut aminoglikosida melalui membran sitoplasma diperlahankan atau disekat sepenuhnya dengan kehadiran ion Ca 2+ atau Mg 2+, dalam medium hyper-osmolar, pada nilai pH yang rendah dan di bawah keadaan anaerob. Sebagai contoh, aktiviti antibakteria aminoglikosida berkurangan secara signifikan dalam medium abses anaerobik dan dalam air kencing asid hyperosmolar.

Selepas penetrasi ke dalam sel, aminoglycosides mengikat protein reseptor spesifik pada subunit 30S ribosom bakteria. Subunit 30S terdiri daripada 21 protein dan satu molekul rRNA 16S (RNA ribosom). Sebagai contoh, sekurang-kurangnya tiga protein dan, mungkin, rRNA 16S terlibat dalam mengikat streptomycin kepada ribosom. Aminoglycosides mengganggu sintesis protein ribosom dalam beberapa cara: 1) antibiotik mengikat ke subunit 30S ribosom dan mengganggu permulaan sintesis protein dengan menetapkan kompleks yang terdiri daripada 30S dan 50S subunit pada codon mRNA yang memulakan; ini membawa kepada pengumpulan kompleks permulaan yang tidak normal (monosom yang dipanggil) dan pemberhentian terjemahan selanjutnya; 2) dengan mengikat ke subunit 30S ribosom, aminoglikosida melanggar bacaan maklumat dari RNA, yang membawa kepada penamatan awal terjemahan dan detasmen kompleks ribosom dari protein, sintesis yang tidak selesai; 3) Selain itu, aminoglycosides menghasilkan single penggantian asid amino di dalam rantai polipeptida yang semakin meningkat, menyebabkan pembentukan protein rosak.

Menyintesis protein abnormal, tertanam dalam membran sitoplasma, boleh mengganggu strukturnya, mengubah kebolehtelapan dan mempercepatkan penembusan aminoglikosida ke dalam sel. Tahap pengangkutan aminoglikosida - yang dipanggil. tahap yang tidak menentu II. Hasil daripada pemusnahan membran, ion, molekul besar dan protein sitoplasma, meninggalkan sel bakteria. Kesan bakterisida aminoglikosida mungkin disebabkan fakta bahawa pembentukan polipeptida yang cacat dan penghambatan sintesis protein biasa dalam sel mikroba membawa kepada pelanggaran fungsi sel penting yang menyokong daya majunya, termasuk kepada gangguan struktur dan fungsi membran bakteria sitoplasma dan, akhirnya, membawa kepada kematian sel.

Latar belakang sejarah. Aminoglycosides adalah salah satu daripada antibiotik pertama. Aminoglycoside pertama, streptomycin, telah diasingkan oleh Z.A. Waksman dan rakan-rakannya pada tahun 1943 dari cerah Streptomyces griseus. Streptomycin adalah agen kemoterapi pertama yang digunakan secara meluas untuk rawatan batuk kering, termasuk meningitis berbahaya.

Pada tahun 1949, Waxman dan Lechevalier terpencil dari budaya Streptomyces fradiae neomycin. Kanamycin, antibiotik yang dihasilkan oleh Streptomyces kanamyceticus, mula-mula diperoleh oleh Umezawa dan kolaboratornya di Jepun pada tahun 1957. Gentamicin, antibiotik yang dihasilkan oleh actinomycetes genus Micromonospora, mula-mula dikaji dan diterangkan oleh M. Weinstein dan kolaboratornya pada tahun 1963 oleh sampel zhorax. diperkenalkan ke dalam amalan klinikal pada tahun 70-an.

Netilmicin menyerupai gentamicin dan tobramycin dalam ciri-cirinya. Walau bagaimanapun penambahan kumpulan etil kepada kumpulan amino dalam kedudukan pertama cincin 2-deoxysterptamine melindungi molekul daripada degradasi enzim. Dalam hal ini, netilmicin tidak diaktifkan oleh banyak bakteria gentamicin dan tahan tobramycin. Netilmicin mempunyai kesan ototoksik yang kurang jelas berbanding dengan aminoglikosida lain.

Terdapat pelbagai klasifikasi aminoglikosida, termasuk pada urutan pengenalan dadah ke dalam amalan perubatan, pada spektrum aktiviti antimikroba, mengenai keanehan perkembangan rintangan menengah mikroorganisma kepada mereka.

Oleh itu, mengikut salah satu klasifikasi, kumpulan pertama menggabungkan aminoglycosides semula jadi yang telah digunakan untuk rawatan penyakit berjangkit: streptomycin, neomycin, monomitsin (paromomycin), kanamisin. Kumpulan kedua termasuk aminoglycosides semula jadi moden: gentamicin, sisomycin, tobramycin. Kumpulan ketiga terdiri daripada aminoglycosides separa sintetik: amikacin, netilmicin, isepamycin (belum mendaftar di Rusia).

Mengikut klasifikasi yang disediakan oleh I.B. Mikhailov (berdasarkan spektrum tindakan dan ciri-ciri kemunculan rintangan), terdapat empat generasi aminoglycosides:

Saya generasi: streptomycin, neomycin, kanamycin, monomitsin.

Generasi II: gentamicin.

Generasi III: tobramycin, amikacin, netilmicin, sizomycin.

Generasi IV: izepamitsin.

Antibiotik aminoglycoside mempunyai spektrum tindakan antimikrobial yang luas. Mereka amat berkesan terhadap flora aerobik-negatif, termasuk Enterobacteriaceae, termasuk Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Serratia spp., Enterobacter spp. Aktif terhadap rod gram-negatif dari keluarga lain, termasuk Acinetobacter spp., Moraxella spp., Pseudomonas spp. Antara bakteria gram positif, kebanyakannya cocci gram positif ialah Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Individu aminoglikosida berbeza dalam aktiviti dan spektrum tindakan. Generasi I aminoglycosides (streptomycin, kanamycin) paling aktif terhadap M. tuberculosis dan beberapa mycobacteria atipikal. Monomitsin kurang aktif dalam beberapa aerobes gram-negatif dan staphylococci, tetapi aktif terhadap beberapa protozoa.

Semua aminoglikosida generasi II dan III, berbeza dengan aminoglikosida generasi saya, aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa. Menurut tahap tindakan antibakteria terhadap strain Pseudomonas aeruginosa, tobramycin merupakan salah satu aminoglikosida paling aktif.

Spektrum antimikrob sizomisin adalah sama dengan gentamicin, tetapi sisomisin lebih aktif daripada gentamicin untuk spesies yang berlainan Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp.

Spectinomycin aktif secara in vitro terhadap banyak mikroorganisma gram positif dan gram-negatif, tetapi aktivitinya terhadap gonococci, termasuk strain penisilin, adalah penting dalam klinikal. Dalam praktik klinikal, spectinomycin digunakan sebagai rawatan alternatif untuk gonorrhea pada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti terhadap penisilin, atau untuk penentangan gonokokus terhadap penisilin dan ubat lain.

Salah satu aminoglycosides yang paling berkesan adalah amikacin. Amikacin adalah terbitan kanamisin A dengan spektrum aktiviti yang luas berbanding dengan aminoglikosida lain, termasuk bakteria gram-negatif aerobik (Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli, dan lain-lain) dan Mycobacterium tuberculosis. Amikacin adalah tahan terhadap enzim yang tidak mengaktifkan aminoglikosida lain, dan mungkin terus aktif terhadap strain Psudomonas aeruginosa tahan gentilinin dan netilmicin. Menurut beberapa data, dalam hal rawatan empirikal terhadap keadaan yang mendesak, amikacin paling disukai, sejak Lebih daripada 70% bakteria bakteria gram-negatif dan gram-positif sensitif terhadap tindakannya. Pada masa yang sama, perlu menggunakan aminoglycosides lain dalam keadaan yang teruk hanya selepas mengesahkan kepekaan mikroorganisma yang dirembeskan kepada gentamicin dan ubat-ubatan lain kumpulan ini, jika tidak terapi mungkin tidak berkesan.

Streptococcus spp Adalah sederhana sensitif atau tahan terhadap aminoglikosida, kebanyakan mikroorganisma intraselular adalah tahan terhadap anaerobes: Bacteroides spp., Clostridium spp. Isepamycin (generasi IV aminoglycosides) adalah tambahan aktif terhadap Aeromonas spp., Citrobacter spp., Listeria spp., Nocardia spp.

Aminoglycosides boleh mempunyai kesan selepas antibiotik, yang bergantung kepada ketegangan mikroorganisma dan kepekatan ubat-ubatan dalam fokus jangkitan.

Penggunaan aminoglikosida yang berlanjutan dan meluas menyebabkan pembangunan (kira-kira pada pertengahan 70-an) rintangan yang diperolehi daripada pelbagai jenis mikroorganisma. Tiga mekanisme yang mungkin untuk pembangunan rintangan dadah dalam bakteria telah ditubuhkan:

1) penolakan enzimatik - pengeluaran enzim oleh bakteria yang mengubah suai antibiotik;

2) pengurangan kebolehtelapan membran sitoplasma (gangguan sistem pengangkutan sel);

3) pengubahsuaian sasaran tindakan - subunit 30S kromosom bakteria (30S protein reseptor subunit mungkin tidak hadir atau diubah akibat mutasi kromosom).

Mekanisme rintangan aminoglikosida keempat dijelaskan - yang dipanggil. rintangan semulajadi. Oleh itu, mikroorganisma fakultatif yang wujud di bawah keadaan anaerobik biasanya tahan terhadap aminoglikosida, sejak mereka tidak mempunyai pengangkutan dadah yang bergantung kepada oksigen di dalam sel.

Dasar rintangan yang diperolehi sering kali terletak pada ketidakaktifan aminoglikosida oleh enzim bakteria. Ini adalah jenis utama rintangan di antara bakteria gram-negatif kumpulan usus, yang dikendalikan oleh plasmids.

Tiga kelas aminoglycoside enzim yang merosakkan / diubahsuai (enzim yang diubahsuai aminoglycoside, AGMP) didapati: acetyltransferase (singkatan diterima AAC), phosphotransferase (APH), nukleotidyltransferase (adenylyltransferase, ANT). Setiap enzim diwakili oleh beberapa jenis. Lebih daripada 50 AGMPs diketahui. Terdapat sekurang-kurangnya 4 jenis AAC, sekurang-kurangnya 5 jenis ANT, lebih daripada 10 jenis APH. Asetiltransferase bertindak ke atas kumpulan amino, dan phosphotransferases dan nukleotidyltransferases bertindak ke atas kumpulan hidroksil molekul aminoglikosida. Sebagai hasil daripada proses acetylation, phosphorylation dan adenylation, struktur molekul antibiotik berubah, yang menghalangnya daripada menghubungi ribosom bakteria, akibatnya aminoglikosida tidak menghalang sintesis protein dan sel masih berdaya maju.

Enzim-enzim yang tidak aktif dikodkan oleh gen plasmid, yang dihantar terutamanya semasa konjugasi. Pengagihan rintangan luas yang disahkan oleh plasmid, terutama di kalangan strain mikroorganisma hospital, membataskan penggunaan aminoglikosida. Lebih tahan terhadap tindakan enzim bakteria adalah amikacin (kerana kehadiran radikal sampingan).

AHMPs disusun secara dominan di dalam ruang sel periplasmik dan tidak diekskresikan ke dalam ruang ekstraselular. Jumlah terbesar AGMPs adalah ciri bakteria gram-negatif dan menentukan perkembangan rintangan silang dalam kumpulan aminoglikosida. Jumlah enzim yang diubahsuai dalam bakteria gram-positif adalah lebih kecil.

Adalah diyakini bahawa mustahil untuk mensintesis aminoglikosida, yang tidak akan tertakluk kepada inactivation oleh enzim bakteria, kerana terdapat hubungan antara aktiviti bakteria antibiotik dan kehadiran dalam struktur untuk memodifikasi kumpulan berfungsi.

Rintangan sekunder terhadap aminoglikosida dalam mikroorganisma berkembang pesat - jenis rintangan "streptomycin". Gabungan aminoglycosides dengan beta-laktam boleh menghalang perkembangan rintangan mikrob semasa rawatan kerana sinergi terhadap tindakan antibakteria.

Aminoglycosides Generasi saya terdedah kepada 15 enzim, generasi II - 10 enzim, 3 enzim boleh bertindak pada generasi aminoglycosides III dan IV. Dalam hal ini, jika rawatan penyakit berjangkit berubah menjadi ubat generasi ketiga yang tidak berkesan, tidak masuk akal untuk menetapkan aminoglycosides I atau II generasi.

Rintangan mikroorganisma kepada aminoglikosida, disebabkan perubahan dalam struktur ribosom, agak jarang (pengecualian adalah streptomycin). Pengubahsuaian ribosom mendasari rintangan kepada streptomycin dalam 5% daripada strain Pseudomonas aeruginosa dan separuh strain Enterococcus spp. Untuk jenis enterokocci, gabungan streptomycin dengan penisilin tidak mempunyai kesan sinergis dalam vitro, tetapi mikroorganisma ini biasanya sensitif kepada kombinasi gentamicin dengan penisilin, kerana gentamicin tidak mempunyai mekanisme sedemikian untuk pembangunan rintangan.

Terdapat bakteria yang bergantung kepada streptomycin yang menggunakan bahan ini untuk pertumbuhan mereka. Fenomena ini dikaitkan dengan mutasi yang membawa kepada perubahan dalam protein penerima reseptor P12.

Farmakokinetik semua aminoglikosida adalah sama. Molekul aminoglikosida adalah sebatian yang sangat polar, dan oleh itu mereka tidak larut dalam lipid dan oleh itu, apabila diambil secara lisan, mereka tidak boleh diserap dari saluran gastrointestinal (kurang daripada 2% memasuki peredaran sistemik). Walau bagaimanapun, dalam penyakit berjangkit penyerapan saluran gastrousus meningkat, pengambilan jangka panjang boleh menyebabkan pengumpulan aminoglikosida dan kejadian kepekatan toksik. Laluan utama pentadbiran aminoglikosida dengan penggunaan sistemiknya ialah IM / IV. Mengikat aminoglikosida pada protein darah rendah dan bervariasi untuk ubat-ubatan yang berlainan dari kelompok ini dari 0 hingga 30% (contohnya, tobramycin praktikal tidak terikat pada protein). Masa untuk mencapai Cmaks dengan pentadbiran intramuskular aminoglycosides - 1-1.5 jam. Pada pesakit dengan keadaan yang serius, terutamanya dengan kejutan, penyerapan selepas suntikan intramuskular mungkin diperlahankan kerana bekalan darah yang lemah ke tisu. Waktu pengekalan konsentrasi terapeutik dalam darah apabila ditadbir setiap 8 jam adalah kira-kira 8-10 jam. Jumlah pengedaran (0.15-0.3 l / kg) adalah hampir dengan jumlah cecair ekstraselular dan berjumlah 25% daripada massa badan tanpa lemak. Kerana polaritasnya, aminoglikosida tidak menembusi kebanyakan sel. Mereka didistribusikan terutamanya dalam plasma darah dan cecair ekstraselular (termasuk cecair abses, effusion effusion, ascitic, pericardial, synovial, limfa dan cecair peritoneal), kecuali cecair cerebrospinal. Dalam kepekatan terapeutik pada orang dewasa, aminoglycosides tidak melalui penghalang darah-otak, dengan keradangan meninges, peningkatan permeabiliti. Sebagai contoh, jika tiada keradangan, kepekatan aminoglikosida dalam cecair serebrospinal mungkin kurang daripada 10% daripada serum, sementara meningitis mungkin mencapai 20-50% kandungan dalam darah. Bayi baru mencapai kepekatan lebih tinggi dalam cecair cerebrospinal daripada orang dewasa. Walau bagaimanapun, terdapat tisu di dalam badan ke mana antibiotik aminoglikosida menembusi dengan baik dan di mana mereka terkumpul intrasel. Ini termasuk organ dengan bekalan darah yang baik - hati, buah pinggang (terkumpul di korteks), tisu telinga dalam. Oleh itu, kepekatan aminoglycosides di dalam telinga dan buah pinggang dapat 10 atau lebih kali tahap plasma mereka. Dalam leukosit polymorphonuclear, aminoglikosida didapati dalam kepekatan yang membentuk kira-kira 70% kepekatan ekstraselular. Aminoglycosides praktikalnya tidak biotransformed. Dieksperimen oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dalam bentuk yang tidak berubah, mewujudkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Apabila aminoglycosides diambil mulut, 80-90% diekskresikan dalam bentuk najis dalam bentuk tidak berubah. Kepekatan rendah didapati dalam hempedu, susu ibu, rembesan bronkial. T1/2 dari darah pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang normal adalah lebih kurang 2-2.5 jam; pada masa kanak-kanak kali ini lebih lama (kerana ketidakmampuan mekanisme perkumuhan). Jadi, pada bayi yang baru lahir pada hari-hari pertama kehidupan T1/2 boleh sehingga 15-18 jam, memendekkan hingga 21 hari hidup sehingga 6 jam1/2 meningkat dengan kegagalan buah pinggang (7 atau lebih kali). Dengan berlebihan atau merangkap aminoglikosida, hemodialisis dan dialisis peritoneal adalah berkesan.

Tanda-tanda utama bagi penggunaan aminoglycosides ialah jangkitan sistemik yang teruk disebabkan terutamanya oleh bakteria dan aerobik staphylococci gram-negatif (gentamicin, netilmicin, amikacin, tobramycin, dll). Aminoglycosides kadang-kadang ditetapkan secara empirik dalam bentuk monoterapi, lebih kerap - jika etiologi bercampur disyaki - mereka digunakan dalam kombinasi dengan beta-laktams dan ubat aktif terhadap anaerobes (contohnya, linkosamides).

Aminoglycosides mempunyai pelbagai terapeutik yang sempit dan adalah sebatian lebih toksik daripada antibiotik lain, jadi mereka hanya perlu digunakan dalam penyakit yang teruk, dan hanya dalam kes-kes di mana ejen antimikrob kurang toksik tidak berkesan atau untuk apa-apa sebab adalah contraindicated.

Aminoglycosides boleh ditunjukkan dalam rawatan di hospital (nosokomial, nosokomial, dari bahasa Yunani. Nosokomeo - untuk merawat penyakit) jangkitan lokalisasi yang berlainan, berkesan dalam bakteremia, sepsis, pada neutropenia, endokarditis, osteomyelitis, dalam kes-kes kesakitan yang mengganggu., abses di rongga perut). Dalam urologi, ubat-ubatan ini digunakan (terutamanya di hospital) dalam rawatan jangkitan rumit sistem kencing (bentuk terapi pyelonephritis, perinephritis, urosepsis, carbuncle buah pinggang). Aminoglycosides digunakan dalam rawatan komplikasi purulen pasca operasi, selepas operasi pada tulang dan sendi, untuk mencegah jangkitan pada pesakit dengan neutropenia.

Aminoglycosides ditunjukkan untuk rawatan penyakit berjangkit berbahaya, termasuk wabak dan tularemia (terutama streptomycin).

Aminoglycosides digunakan dalam terapi gabungan untuk tuberkulosis: streptomycin adalah salah satu ubat anti-tuberculosis utama, ia juga digunakan untuk mengubati beberapa jangkitan yang jarang berlaku; kanamisin dan amikacin adalah ubat anti-tuberkulosis.

Mengikut petunjuk khas (jangkitan usus, dekontaminasi usus terpilih), aminoglikosida diberikan secara lisan (neomycin, kanamycin).

Syarat-syarat wajib untuk pelantikan aminoglycosides adalah:

- pengiraan dos ketat yang mengambil kira berat badan, umur pesakit, fungsi buah pinggang, penyetempatan dan keterukan jangkitan;

- pematuhan kepada rejimen dos;

- memantau kepekatan bahan dalam darah;

- penentuan tahap kreatinin plasma (disebabkan peningkatan dalam T1/2 dengan kegagalan buah pinggang);

- audiometri sebelum dan selepas rawatan.

Dalam aminoglycosides oftalmologi (amikacin, gentamicin, neomycin, netilmicin, tobramycin) disapu dalam bentuk instillations, suntikan subconjunctival dan intravitreal, serta sistematik. Penyelesaian untuk pentadbiran topikal disediakan bekas tempore. Aminoglycosides agak baik melalui penghalang hematophthalmic. Dengan penggunaan sistemik, kepekatan terapeutik dalam kelembapan di ruang anterior dan dalam vitreous dicapai dengan perlahan (1-2 jam). Apabila ditanam ke dalam kantung konjunktiv, mereka tidak praktikal tidak diserap oleh penyerapan sistemik, mereka didapati dalam kepekatan terapeutik di stroma kornea, kelembapan ruang anterior dan badan vitreous selama 6 jam.

Tanda-tanda untuk destinasi aminoglycoside dalam amalan oftalmik adalah seperti berikut penyakit berjangkit dan keradangan: blepharitis, konjunktivitis, keratoconjunctivitis, keratitis bakteria, dacryocystitis, uveitis dan aminoglycosides lain juga digunakan untuk mencegah komplikasi berjangkit selepas pembedahan dan selepas trauma.. Streptomycin adalah paling berkesan untuk rawatan kerosakan mata tuberculous.

Bentuk topikal khusus gentamicin, tobramycin dan neomycin telah dibangunkan untuk aplikasi topikal dalam bidang oftalmologi dan otolaryngology untuk jangkitan bakteria purulen. Untuk jangkitan dengan komponen keradangan dan alergi yang ketara, lecforms adalah berkesan, termasuk salep, dengan kandungan tambahan dexamethasone atau betamethasone.

Semua antibiotik aminoglikosida mempunyai ciri-ciri sifat toksik - ototoksisiti (koklea dan vestibular), nefrotoxicity dan, jarang, neurotoksisiti dengan perkembangan sekatan neuro-otot.

Selalunya, nefro dan autotoksisiti ditunjukkan pada kanak-kanak, pesakit tua, dengan fungsi buah pinggang dan pendengaran pada mulanya. Walau bagaimanapun, perkembangan nefrotoxicity dalam kanak-kanak sehingga tiga bulan hidup adalah kurang daripada orang dewasa, kerana mekanisme penangkapan aminoglycoside oleh sempadan berus epitelium buah pinggang belum berkembang dengan cukup.

Menurut kajian pada haiwan dan pada manusia, ototoxicity dan nephrotoxicity antibiotik aminoglycoside, disebabkan kepada fakta bahawa mereka berkumpul dalam kepekatan yang tinggi dalam korteks buah pinggang, serta dalam endolymph dan perilymph telinga dalam.

Ototoksisitas aminoglikosida adalah manifestasi parah dari kesan sampingan mereka. Pengumpulan bahan dalam sel rambut luar dan dalaman organ Corti membawa kepada perubahan mereka. Sebaliknya penyebaran bahan ke dalam aliran darah adalah lambat. T1/2 aminoglycosides dari cecair telinga dalam 5-6 kali lebih banyak daripada T1/2 dari darah. Dengan kepekatan aminoglycoside dalam darah tinggi, risiko ototoksis meningkat.

Keparahan gangguan pendengaran dan vestibular berterusan bergantung kepada jumlah sel rambut yang rosak dan bertambah dengan peningkatan rawatan. Dengan penggunaan aminoglycosides berulang, semakin banyak sel-sel rambut mati, akhirnya ini boleh menyebabkan kepekakan. Jumlah sel rambut berkurangan dengan usia, jadi kesan ototoksik mungkin lebih tinggi pada pesakit yang lebih tua.

Walaupun semua aminoglikosida mampu menyebabkan kedua-dua gangguan pendengaran dan vestibular, kesan ototoksik ubat-ubatan tertentu sebahagiannya selektif. Jadi, streptomycin dan gentamicin biasanya menyebabkan gangguan vestibular; amikacin, kanamycin dan neomycin - pendengaran, tobramycin - kedua-duanya. Kekerapan kesan ototoksik sukar untuk dianggarkan. Menurut audiometri, ia purata 10-25%. Gangguan koklea pada kanak-kanak mungkin nyata seperti ketulian, dan pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun - pekak. Dengan perkembangan kesan ototoksik, persepsi frekuensi tinggi (lebih daripada 4000 Hz), yang dapat dikesan menggunakan audiometri, terganggu pada permulaan, maka kehilangan pendengaran yang tidak dapat dipulihkan berlaku, yang dapat dilihat oleh pesakit.

Oleh kerana manifestasi awal ototoksisiti boleh diterbalikkan, pesakit yang mengambil antibiotik aminoglikosida dos tinggi dan / atau untuk masa yang lama mesti dipantau dengan teliti. Walau bagaimanapun, kehilangan pendengaran boleh berlaku beberapa minggu selepas antibiotik dihentikan.

Apabila digunakan parenterally, yang paling ototoksichny: neomycin> monomitsin> kanamycin> amikacin.

gangguan vestibular boleh nyata pening, kehilangan koordinasi pergerakan, perubahan dalam gaya berjalan, dan gangguan vestibular risiko lain terutama besar apabila menggunakan streptomycin :. Menurut kajian, gejala gangguan vestibular tak boleh balik berlaku dalam 20% daripada pesakit yang dirawat dengan streptomycin 500 mg 2 kali sehari untuk 4 minggu.

Nefrotoxicity aminoglycosides disebabkan oleh fakta bahawa mereka secara selektif terkumpul dalam sel epitelium lapisan kortikal buah pinggang dan boleh menyebabkan perubahan struktur dan fungsi dalam tubulus proksimal. Pada dos sederhana, epitel tubular membengkak, dengan perkembangan nekrosis tubular akut yang tinggi. Kesan nefrotoxic menyebabkan peningkatan kreatinin serum atau penurunan pengurangan kreatinin. Disfungsi buah pinggang yang ringan dan biasanya boleh diatasi dalam 8-26% pesakit yang menerima aminoglikosida selama lebih daripada beberapa hari. Nefrotoxicity bergantung kepada jumlah dos dan, oleh itu, berlaku lebih kerap dengan rawatan jangka panjang. Kesan nefrotoxic dipertingkat jika Cmin dalam darah melebihi ambang tindakan toksik. Mengasingan aminoglikosida berbeza dalam derajat nefrotoxicity, yang, mengikut eksperimen haiwan, bergantung kepada kepekatan ubat dalam bahan kortikal ginjal. Neomycin pada tahap yang lebih tinggi daripada aminoglycosides lain, berkumpul di buah pinggang dan mempunyai nefrotoxicity yang tinggi, ia digunakan terutamanya di dalam negara. Nefrotoxicity sekurang-kurangnya dalam streptomycin dan netilmicin. Berbanding dengan gentamicin, amikacin kurang nefrotoxic, tetapi agak lebih ototoksik (bahagian pendengaran daripada sepasang saraf kranial lapan lebih kerap dipengaruhi oleh vestibular). Kemungkinan ototoksis adalah lebih tinggi sekiranya disfungsi buah pinggang dan dehidrasi, termasuk terbakar. Satu dos harian tunggal (80-100% dos standard) mengurangkan risiko kesan toksik sambil mengekalkan keberkesanan klinikal yang sama. Tahap nefrotoxicity berkurangan dalam julat: gentamicin> amikacin> kanamycin> tobramycin. Adalah dipercayai bahawa faktor risiko kesan nefrotoxic adalah usia yang lebih tua, penyakit hati dan kejutan septik. Kesan kerosakan buah pinggang yang paling berbahaya adalah penghapusan bahan yang lebih perlahan, yang selanjutnya meningkatkan toksisitas. Oleh sebab sel-sel tubulus proksimal mampu menghasilkan regenerasi, fungsi buah pinggang terjejas biasanya boleh diterbalikkan jika pesakit tidak mempunyai patologi buah pinggang sebelumnya.

Aminoglycosides boleh memburukkan lagi penghantaran neuromuscular, menyebabkan sekatan neuromuskular. Hasil daripada kelemahan otot pernafasan diafragma dan lain-lain, lumpuh pernafasan adalah mungkin. Menurut eksperimen haiwan, aminoglikosida menghalang pembebasan asetilkolin dari terminal presynaptik dan mengurangkan sensitiviti reseptor n-cholinergik ke dalam membran postsynaptik.

Risiko komplikasi ini meningkat dalam kes-kes berikut: berlakunya kepekatan ubat toksik dalam darah (8-10 kali lebih tinggi daripada terapeutik); keturunan atau kecenderungan yang diperolehi untuk gangguan penyebaran neuromuskular (contohnya, parkinsonisme, myasthenia); Tempoh neonatal, terutamanya pada bayi pramatang (rizab acetylcholine neonatal adalah kecil dan apabila keseronokan berlaku dalam jurang sinaptik, ia dibebaskan kurang; di samping itu, kanak-kanak mempunyai asetilil dan butyrylcholinesterase yang lebih tinggi yang menghancurkan asetilkolin); pelantikan serentak pelali otot dan ubat-ubatan lain yang menjejaskan penghantaran neuromuskular.

Kesan aminoglikosida pada konduksi neuromuskular disamakan dengan kalsium, oleh itu garam kalsium diberikan kepada pesakit dalam / untuk rawatan komplikasi ini.

Gangguan neurologi lain yang boleh menyebabkan aminoglikosida termasuk encephalopathy dan paresthesia. Streptomycin boleh menyebabkan kerosakan pada saraf optik.

Aminoglycosides bukan alergen yang kuat, oleh itu ruam kulit, gatal-gatal, bengkak jarang diamati. Kesan yang merengsa dengan teknik pengenalan yang betul jarang dilihat.

Pengaruh kesan toksik aminoglikosida juga mungkin apabila digunakan secara topikal (terutamanya terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang). Oleh itu, dengan penggunaan luaran yang berpanjangan, terutamanya di kawasan kulit yang rosak (luka luas, luka bakar), ubat diserap ke dalam peredaran sistemik. Aminoglycosides cepat diserap apabila disuntik ke dalam rongga serous, dengan sekatan kemungkinan penghantaran neuromuskular.

Gunakan semasa hamil. Semua aminoglycosides melalui plasenta, kadang-kadang mewujudkan kepekatan penting dalam darah tali pusat dan / atau cecair amniotik, dan mungkin mempunyai kesan nefrotoxic pada janin (kepekatan aminoglikosida dalam darah janin adalah 50% daripada tahap dalam darah ibu). Di samping itu, ada laporan bahawa beberapa aminoglycosides (streptomycin, tobramycin) menyebabkan kehilangan pendengaran, sehingga tidak dapat dipulihkan lagi dua orang cacat kongenital pada kanak-kanak yang ibu menerima aminoglikosida semasa mengandung. Terdapat data yang tidak mencukupi untuk penggunaan aminoglycosides lain semasa hamil, kajian yang mencukupi dan ketat kawalan penggunaan manusia tidak dijalankan. Dalam hal ini, penggunaan aminoglikosida dalam kehamilan hanya mungkin untuk sebab-sebab kesihatan, apabila kumpulan antibiotik lain tidak boleh digunakan atau tidak berkesan.

Gunakan semasa menyusu. Aminoglycosides menembusi susu dalam pelbagai tetapi kecil (contohnya, sehingga 18 μg / ml untuk kanamisin). Walau bagaimanapun, aminoglikosida kurang diserap dari saluran gastrointestinal dan komplikasi berkaitan pada kanak-kanak tidak didaftarkan. Walau bagaimanapun, pada masa rawatan perlu berhenti menyusu, kerana terdapat kebarangkalian dysbiosis yang tinggi di dalam kanak-kanak.

Interaksi dengan ubat lain. Antibiotik aminoglycosides adalah tidak sesuai dengan farmasi dengan penisilin, cephalosporins, natrium heparin, chloramphenicol (precipitated). Ia adalah mustahil untuk menetapkan masa yang sama, dan untuk 2-4 minggu selepas aminoglycosides terapi, ototoxicity (furosemide, asid ethacrynic, polymyxins, glycopeptides, asid acetylsalicylic, dll) Dan nephrotoxicity (methicillin, ureido dan karboksipenitsilliny, polymyxins, vancomycin, cephalosporins Saya generasi, acyclovir, ganciclovir, amphotericin B, persediaan platinum dan emas, dextrans - Poliglyukin, Reopoliglyukin, indomethacin, dll). Relaxasi otot meningkatkan kemungkinan lumpuh pernafasan. Indomethacin, phenylbutazone dan NSAID lain yang mengganggu aliran darah buah pinggang boleh melambatkan perkumuhan aminoglikosida dari badan. Dengan penggunaan serentak dan / atau berurutan dua atau lebih aminoglycosides (neomycin, gentamicin, dan monomitsin tobramycin, netilmicin, amikacin), kesan antibakteria mereka dikurangkan (untuk mekanisme persaingan "menangkap" sel mikrob) dan kesan toksik yang dikuatkan. Dengan penggunaan secara serentak dengan ejen untuk anestesia penyedutan, termasuk methoxyflurane, ubat-ubatan, analgesik opioid, magnesium sulfat dan polimaksin untuk pentadbiran parenteral, serta pemindahan darah yang banyak dengan pengawet sitrat meningkatkan sekatan neuromuskular.

Kehadiran tindak balas hipersensitiviti terhadap salah satu aminoglikosida dalam sejarah adalah kontraindikasi terhadap perlantikan ubat-ubatan lain dalam kumpulan ini kerana adanya hipersensitiviti silang. Dalam permohonan itu sistemik antibiotik, aminoglycosides perlu untuk membandingkan risiko dan manfaat apabila masalah berikut perubatan: dehidrasi, kegagalan buah pinggang yang teruk dengan azotemia, dan uremia, luka-luka VIII sepasang saraf kranial, penyakit auditori dan vestibular, radang urat saraf koklea, myasthenia gravis, penyakit Parkinson dan botulism (disebabkan oleh kenyataan bahawa aminoglikosida boleh menyebabkan gangguan neuromuscular yang merosot, yang membawa kepada kelemahan otot rangka), tempoh neonatal, awal kanak-kanak NCE, usia tua.

Perlu diingatkan bahawa keadaan yang kondusif terhadap kejadian ototoksis dan nefrotoxicity adalah: kelebihan yang berpanjangan (walaupun pada tahap yang tidak penting) kepekatan terapeutik ubat dalam darah; penyakit buah pinggang dan sistem kardiovaskular, yang membawa kepada pengumpulan; penyakit yang memudahkan penembusan aminoglycoside ke dalam cecair cerebrospinal telinga dalam (otitis media, meningitis, trauma kelahiran, hipoksia semasa bersalin, dll), pentadbiran ubat-ubatan otho- dan nephrotoxic secara serentak.

Untuk mencegah nefrotoxicity aminoglycoside, pemantauan berterusan fungsi buah pinggang adalah perlu: urinalisis, analisis darah dengan penentuan kreatinin dan pengiraan penapisan glomerular setiap tiga hari (jika penunjuk ini menurun sebanyak 50%, pengambilan ubat diperlukan), kepekatan ubat dalam darah dipantau. Perlu diingat bahawa pada pesakit dengan aminoglycosides kekurangan buah pinggang berkumpul dan risiko peningkatan nefrotoxic meningkat, dan oleh itu penyesuaian dos diperlukan.

Untuk pencegahan ototoksis, perlu melakukan pemantauan audiometri dan makmal sekurang-kurangnya dua kali seminggu dan juga pemantauan berhati-hati terhadap kepekatan aminoglikosida dalam darah.

Sehubungan dengan kemungkinan gangguan neuromuskular terjejas semasa terapi dengan aminoglikosida, ubat-ubatan ini tidak boleh diberikan kepada pesakit dengan myasthenia, di latar belakang dan selepas pengenalan relaks otot.

Disebabkan fakta bahawa farmakokinetik aminoglikosida berubah-ubah dan kepekatan terapeutik boleh melebihi, adalah perlu untuk memantau kepekatan ubat dalam darah semasa rawatan. Nilai-nilai kepekatan darah puncak berbeza-beza dalam pesakit yang berlainan dan bergantung pada jumlah pengedaran. Nilai isipadu pengedaran adalah berkaitan dengan berat badan, jumlah cecair dan tisu adiposa, keadaan pesakit. Sebagai contoh, jumlah pengedaran meningkat pada pesakit yang mengalami luka terbakar, asites, dan, sebaliknya, dikurangkan dalam distrofi otot.

Untuk aminoglycoside T1/2 dari telinga dalam dan buah pinggang boleh mencapai 350 jam atau lebih. Melacak kepekatan antibiotik dalam darah ditentukan selama dua atau lebih minggu selepas pemberhentian terapi. Dalam hal ini, adalah mustahil untuk menjalani rawatan berulang dengan aminoglikosida selama 2-4 minggu selepas pemberian ubat terakhir dalam kumpulan ini kerana kebarangkalian kesan sampingan yang tinggi.

Dalam amalan pergigian, aminoglikosida digunakan dalam osteomyelitis dan proses teruk lain yang disebabkan oleh flora tahan multidrug untuk antibiotik lain, serta topikal (gentamicin) dalam periodontitis, stomatitis, cheilitis.

Bayi yang menerima streptomisin dalam dos melebihi maksimum yang disyorkan, mempunyai kemurungan SSP (stupor, kelesuan, koma, atau kemurungan pernafasan dalam). Perlu diingat bahawa semua aminoglikosida dapat menyebabkan sekatan transmisi neuromuskular. Penjagaan harus diambil (termasuk apabila menggunakan amikacin, gentamicin, kanamisin, netilmicin dan tobramycin) apabila digunakan pada bayi-bayi pramatang dan bayi baru lahir, kerana fungsi buah pinggang mereka kurang berkembang dan ini boleh menyebabkan peningkatan dalam T1/2 dan manifestasi kesan toksik.

Kesimpulannya, perlu diperhatikan bahawa aminoglikosida adalah antibiotik bakterisida spektrum luas dengan keberkesanan yang tinggi terhadap flora aerobik gram-negatif. Walaupun aminoglikosida mempunyai ketoksikan yang lebih besar berbanding dengan antibiotik lain, mereka tidak kehilangan signifikansi mereka, dan digunakan untuk merawat jangkitan yang teruk, termasuk endokarditis, sepsis, tuberkulosis. Satu ciri penting tindakan aminoglikosida adalah aktiviti mereka terhadap kebanyakan agen penyebab penyakit berjangkit berbahaya.

Buku Panduan Ekologi

Kesihatan planet anda berada di tangan anda!

Kumpulan antibiotik dan wakil mereka

Antibiotik - bahan "terhadap kehidupan" - ubat yang digunakan untuk merawat penyakit yang disebabkan oleh agen hidup, sebagai peraturan, pelbagai bakteria patogen.

Antibiotik dibahagikan kepada banyak jenis dan kumpulan untuk pelbagai sebab.

Klasifikasi antibiotik membolehkan anda menentukan dengan lebih berkesan skop setiap jenis ubat.

Klasifikasi moden antibiotik

1. Bergantung kepada asal usul.

  • Asli (semulajadi).
  • Semi-sintetik - pada peringkat awal pengeluaran, bahan itu diperolehi daripada bahan mentah semulajadi, dan kemudian terus sintesis sintetik.
  • Sintetik.

Sebenarnya, hanya persiapan yang diperoleh daripada bahan mentah semulajadi adalah antibiotik.

Semua ubat lain dipanggil "ubat antibakteria." Di dunia moden, konsep "antibiotik" membayangkan semua jenis ubat yang boleh bertarung dengan patogen hidup.

Apa yang dihasilkan oleh antibiotik semula jadi?

  • daripada cendawan acuan;
  • dari actinomycetes;
  • dari bakteria;
  • dari tumbuh-tumbuhan (phytoncides);
  • dari tisu ikan dan haiwan.

Bergantung pada kesannya.

  • Antibakteria.
  • Antineoplastic.
  • Antifungal.

3. Mengikut spektrum kesan ke atas beberapa mikroorganisma yang berbeza.

  • Antibiotik dengan spektrum tindakan sempit.
    Ubat-ubatan ini lebih disukai untuk rawatan, kerana mereka menyasarkan jenis (atau kumpulan) tertentu mikroorganisma dan tidak menahan mikroflora yang sihat pesakit.
  • Antibiotik dengan pelbagai kesan.

Dengan sifat impak pada bakteria sel.

  • Ubat bakteria - memusnahkan patogen.
  • Bakterostatik - menangguhkan pertumbuhan dan pembiakan sel.

Selanjutnya, sistem imun badan mesti secara bebas menangani bakteria yang tersisa di dalamnya.

5. Mengikut struktur kimia.
Bagi mereka yang mengkaji antibiotik, klasifikasi oleh struktur kimia adalah tegas, kerana struktur ubat menentukan peranannya dalam merawat pelbagai penyakit.

1. Ubat beta-laktam

Penisilin adalah bahan yang dihasilkan oleh koloni jamur acuan spesies Penicillinum. Derivatif semulajadi dan buatan penisilin mempunyai kesan bakteria. Bahan ini memusnahkan dinding sel-sel bakteria, yang mengakibatkan kematian mereka.

Bakteria patogen menyesuaikan diri dengan ubat-ubatan dan menjadi tahan terhadapnya.

Penisilin generasi baru ditambah dengan tazobactam, sulbactam dan asid clavulanic, yang melindungi dadah dari kemusnahan di dalam sel-sel bakteria.

Malangnya, penisilin sering dilihat oleh tubuh sebagai alergen.

Kumpulan antibiotik penisilin:

  • Penisilin semulajadi tidak dilindungi daripada penisilinin, enzim yang menghasilkan bakteria yang diubahsuai dan memusnahkan antibiotik.
  • Semisynthetics - tahan terhadap kesan enzim bakteria:
    penisilin biosynthetic G - benzylpenicillin;
    aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampitsellin);
    penisilin semi-sintetik (methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Digunakan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh bakteria yang tahan terhadap penisilin.

Hari ini, 4 generasi cephalosporins diketahui.

  1. Cefalexin, cefadroxil, rantai.
  2. Cefamezin, cefuroxime (acetyl), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
  4. Cefpyr, cefepime.

Cephalosporins juga menyebabkan reaksi alergi.

Cephalosporins digunakan dalam campur tangan pembedahan untuk mencegah komplikasi dalam rawatan penyakit ENT, gonorrhea dan pyelonephritis.

Macrolides
Mereka mempunyai kesan bacteriostatic - mereka menghalang pertumbuhan dan pembahagian bakteria. Macrolides bertindak secara langsung di tapak keradangan.
Antara antibiotik moden, makrolida dianggap paling toksik dan memberikan reaksi alahan sekurang-kurangnya.

Macrolides berkumpul di dalam badan dan memohon kursus pendek 1-3 hari.

Mereka digunakan dalam rawatan keradangan organ-organ ENT dalaman, paru-paru dan bronkus, jangkitan pada organ-organ panggul.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides, dan ketolides.

Sekumpulan ubat asal dan tiruan. Mempunyai tindakan bacteriostatic.

Tetracyclines digunakan dalam rawatan jangkitan yang teruk: brucellosis, anthrax, tularemia, organ pernafasan dan saluran kencing.

Kekurangan utama ubat - bakteria dengan cepat menyesuaikan diri dengannya. Tetracycline adalah paling berkesan apabila digunakan secara topikal sebagai salap.

  • Tetracyclines semula jadi: tetracycline, oxytetracycline.
  • Tetracyclines semisynthetic: chlorotethrin, doxycycline, metacycline.

Aminoglycosides adalah ubat-ubatan berbahaya, sangat beracun yang aktif terhadap bakteria aerobik gram-negatif.
Aminoglycosides dengan cepat dan berkesan memusnahkan bakteria patogen, walaupun dengan imuniti yang lemah. Untuk memulakan mekanisme pemusnahan bakteria, syarat aerobik diperlukan, iaitu, antibiotik kumpulan ini tidak "berfungsi" dalam tisu mati dan organ dengan peredaran darah yang lemah (rongga, abses).

Aminoglycosides digunakan dalam rawatan keadaan berikut: sepsis, peritonitis, furunculosis, endokarditis, pneumonia, kerosakan buah pinggang bakteria, jangkitan saluran kencing, keradangan telinga dalam.

Persiapan aminoglycoside: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Ubat dengan mekanisme tindakan bacteriostatic pada patogen bakteria. Ia digunakan untuk merawat jangkitan usus yang serius.

Kesan sampingan yang tidak menyenangkan terhadap rawatan chloramphenicol adalah kerosakan pada sumsum tulang, di mana terdapat pelanggaran terhadap proses pengeluaran sel-sel darah.

Persediaan dengan pelbagai kesan dan kesan bakterisida yang kuat. Mekanisme tindakan bakteria adalah pelanggaran sintesis DNA, yang menyebabkan kematian mereka.

Fluoroquinolones digunakan untuk rawatan topikal mata dan telinga, kerana kesan sampingan yang kuat.

Ubat-ubatan ini mempunyai kesan pada sendi dan tulang, dikontraindikasikan dalam rawatan anak-anak dan wanita hamil.

Fluoroquinolones digunakan terhadap patogen berikut: gonokokus, shigella, salmonella, kolera, mycoplasma, chlamydia, bacillus pus biru, legionella, meningokokus, mycobacterium tuberculosis.

Persediaan: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Jenis-jenis kesan campuran antibiotik terhadap bakteria. Ia mempunyai kesan bakterisida pada kebanyakan spesies, dan kesan bacteriostatic pada streptococci, enterococci dan staphylococci.

Persiapan glycopeptides: teikoplanin (targotsid), daptomycin, vancomycin (vancatsin, diatracin).

8 Antibiotik tuberkulosis
Persediaan: ftivazid, metazid, salyuzid, ethionamide, protionamid, isoniazid.

Antibiotik dengan kesan antikulat
Mereka memusnahkan struktur membran sel-sel kulat, menyebabkan kematian mereka.

10 Dadah anti-kusta
Digunakan untuk rawatan kusta: solusulfone, diutsifon, diaphenylsulfone.

11 Ubat antineoplastik - anthracycline
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12 Linkosamides
Dari segi sifat perubatan mereka, mereka sangat dekat dengan makrolida, walaupun komposisi kimia mereka adalah kumpulan antibiotik yang sama sekali berbeza.
Ubat: kasein S.

Antibiotik yang digunakan dalam amalan perubatan, tetapi tidak termasuk dalam klasifikasi yang diketahui.
Fosfomycin, fusidin, rifampicin.

Jadual ubat - antibiotik

Klasifikasi antibiotik ke dalam kumpulan, jadual mengedarkan beberapa jenis ubat antibakteria, bergantung kepada struktur kimia.

Kumpulan antibiotik dan jadual perwakilan mereka

Kontraindikasi pada kanak-kanak dan wanita hamil.

Klasifikasi utama ubat antibakteria dijalankan bergantung kepada struktur kimia mereka.

NITROGEN SUBSTANCES - mengandungi nitrogen dan merupakan sebahagian daripada makanan, makanan, penyelesaian tanah dan humus, dan juga disediakan secara bu...

Ringkasan kumpulan antibiotik

BAHAN ANABOLIK - lek. sintetik ubat-ubatan yang merangsang sintesis protein dalam tisu badan dan tisu tulang. Tindakan A. memanifestasikan dirinya, khususnya, dalam meningkatkan massa otot rangka...

BACTERIOSTATIC SUBSTANCES - agen bakiostatik, bahan yang mempunyai harta sementara menggantung pembiakan bakteria.

Berdiri oleh banyak mikroorganisma, serta beberapa tumbuhan yang lebih tinggi...

bahan alkilat - bahan yang mempunyai keupayaan untuk memperkenalkan radikal monovalen hidrokarbon lemak ke dalam molekul sebatian organik...

Kamus Perubatan Besar

bahan antihormonal - bahan ubat yang mempunyai harta untuk melemahkan atau menghentikan tindakan hormon...

Kamus Perubatan Besar

bahan antiserotonin - bahan ubat yang menghalang sintesis serotonin atau menghalangi manifestasi manifestasi tindakannya...

Kamus Perubatan Besar

bahan anti-enzim - bahan ubat yang secara selektif menghalang aktiviti enzim tertentu...

Kamus Perubatan Besar

bahan anti-folia - bahan ubat yang anti-metabolit asid folik; mempunyai tindakan antitumor sitostatik...

Kamus Perubatan Besar

Bakteria - bahan kimia yang mempunyai sifat bakteria, yang digunakan sebagai kuman pembasmian kuman atau untuk kemoprophylaxis dan kemoterapi penyakit berjangkit...

Kamus Perubatan Besar

Aktiviti bahan adalah keupayaan bahan untuk mengubah ketegangan permukaan dengan menyerap lapisan permukaan di antara muka. Sumber: Buku Jalan...

BAHAYA ANTI-ISOTIPIK - Lihat ANTI-ISOTYPE...

BALASAN BAHAN - ekspresi kuantitatif pengedaran semula unsur-unsur dalam proses penggantian barang-barang yang diolah semula

pelombong neoplasma semula rb dan bijih, menunjukkan perubahan dalam kandungan...

BAHAYA ALLOPATIK - bahan perencat yang dilepaskan oleh daun dan akar tumbuhan yang lebih tinggi dan merupakan reaksi pelindung kepada pelbagai rangsangan negatif...

ejen bacteriostatic - antibiotik, ion logam, ejen chemotherapeutic dan bahan-bahan lain yang melambatkan penggandaan bakteria sepenuhnya atau mikroorganisma lain, iaitu menyebabkan bacteriostasis.....

Great Soviet Encyclopedia

Bahan bakteris - bahan yang boleh membunuh bakteria dan mikroorganisma lain...

Great Soviet Encyclopedia

BAHAN-BAHAN ANESTHETIK - menjadikan badan atau sebahagian daripadanya tidak peka terhadap kesakitan...

Kamus perkataan asing bahasa Rusia

Menurut kaedah mendapatkan antibiotik dibahagikan kepada:

3 separuh sintetik (pada peringkat awal diperoleh secara semula jadi, maka sintesis dilakukan secara buatan).

Antibiotik mengikut Asal dibahagikan kepada kumpulan utama berikut:

disintesis oleh kulat (benzylpenicillin, griseofulvin, cephalosporins, dan lain-lain);

Mengenai kumpulan antibiotik, jenis dan keserasian mereka

actinomycetes (streptomycin, eritromisin, neomycin, nystatin, dan lain-lain);

3. bakteria (gramicidin, polimaksin, dan lain-lain);

4. haiwan (lysozyme, ecmoline, dll);

dirembeskan oleh tumbuhan yang lebih tinggi (phytoncides, allicin, rafanin, imanin, dan sebagainya);

6. sintetik dan sintetik (levometsitin, methicillin, syntomycin ampicillin, dan lain-lain)

Fokus antibiotik (spektrum) Tindakan tergolong dalam kumpulan utama berikut:

1) aktif terutamanya terhadap mikroorganisma Gram-positif, terutamanya anti-staphylococcal - penisilin semula jadi dan semisynthetic, macrolides, fuzidin-, lincomycin, fosfomycin;

2) aktif terhadap kedua-dua gram positif dan gram-negatif mikroorganisma (spektrum luas) - tetracyclines, aminoglycosides, chloramphenicol (chloramphenicol), penisilin semisynthetic dan cephalosporins;

3) anti-tuberkulosis - streptomycin, kanamycin, rifampicin, biomycin (florimitsin), cycloserine, dan sebagainya;

4) antifungal - nystatin, amphotericin B, griseofulvin dan lain-lain;

5) bertindak dengan mudah - doxycycline, clindamycin dan monomitsin;

6) bertindak pada helminths - hygromycin B, ivermectin;

7) antikanser - actinomycin, anthracyclines, bleomycins, dan sebagainya;

8) ubat antiviral - rimantadine, amantadine, azidothymidine, vidarabine, acyclovirin, dll.

9) imunomodulator - antibiotik siklosporin.

Mengikut spektrum tindakan - bilangan spesies mikroorganisma yang dipengaruhi oleh antibiotik:

  • dadah yang menjejaskan bakteria gram positif (benzylpenicillin, oxacillin, erythromycin, cefazolin);
  • ubat-ubatan yang terutamanya menjejaskan bakteria gram-negatif (polimaksin, monobaktam);
  • dadah spektrum luas, aktif terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif (cephalosporins generasi ketiga macrolides, tetracyclines, streptomycin, neomycin);

Antibiotik tergolong dalam kelas utama sebatian kimia berikut:

beta-lactam molekul asas antibiotik beta-lactam cincin: (. bertindak staphylococci - oxacillin, dan ubat-ubatan spektrum luas - ampicillin, carbenicillin, azlocillin, paperatsillin et al) asli (benzylpenicillin, phenoxymethyl penisilin), penisilin semisynthetic, cephalosporins - sekumpulan besar antibiotik yang sangat berkesan (cephalexin, cephalothin, cefotaxime, dan lain-lain) yang mempunyai spektrum yang berbeza aktiviti antimikrob;

aminoglycosides mengandungi gula amino dikaitkan glycosidically dikaitkan dengan baki (aglycon moiety) molekul - ubat semula jadi dan semi-sintetik (streptomycin, kanamycin, gentamicin, sisomicin, tobramycin, netilmicin, amikacin et al.);

3. tetracyclines semula jadi dan semi-sintetik, asas molekul mereka terdiri daripada empat gelang enam ahli bersatu - (tetracycline, oxytetracycline, methacycline, doxycycline);

4. macrolides mengandungi dalam molekul mereka cincin lactone macrocyclic, yang dikaitkan dengan satu atau lebih moieties karbohidrat - (erythromycin, oleandomycin - kumpulan utama antibiotik dan terbitannya);

Anzaminin mempunyai struktur kimia yang unik, termasuk cincin makrokiklik (rifampicin - antibiotik semisintetik adalah kepentingan paling praktikal);

6. polipeptida dalam molekul mereka mengandungi beberapa ikatan berganda konjugasi - (gramicidin C, polimaksin, bacitracin, dan sebagainya);

7. glikopeptida (vancomycin, teikoplanin, dan lain-lain);

8. lincosamides - clindamycin, lincomycin;

9. anthracyclines - salah satu kumpulan utama antibiotik antitumor doxorubicin (adriamycin) atau terbitannya, aclarubicin, daunorubicin (rubomicin) dan lain-lain.

Mengikut mekanisme tindakan terhadap sel-sel mikroba antibiotik terbahagi kepada bakterisida (cepat membawa kepada kematian sel) dan bacteriostatic (menghalang pertumbuhan dan pembahagian sel) (jadual 1)

- Jenis tindakan antibiotik pada mikroflora.

Top