Kategori

Jawatan Popular

1 Rhinitis
Hidung hidung semasa mengandung: ubat dan ulasan
2 Pencegahan
Adakah mungkin untuk mendapatkan sakit dari penghawa dingin - keseluruhan kebenaran
3 Klinik
Kek kentang - ubat batuk berkesan
Image
Utama // Rhinitis

Fluoroquinolones - empat generasi antibiotik spektrum luas


Antibiotik Fluoroquinolones adalah agen antibakteria yang diperolehi oleh sintesis kimia yang boleh menyekat aktiviti gram positif dan gram negatif mikroorganisma. Mereka ditemui pada pertengahan abad yang lalu dan sejak itu mereka telah berjaya mengatasi pelbagai penyakit berbahaya.

Fluoroquinolones terhadap bakteria

Lelaki moden sentiasa terdedah kepada tekanan, faktor-faktor alam sekitar yang buruk kerana sistem kekebalannya gagal atau lemah. Sebaliknya, bakteria patogen terus berkembang, bermutasi, memperoleh imuniti terhadap antibiotik penisilin, yang telah berjaya digunakan untuk merawat penyakit radang beberapa dekad lalu. Akibatnya, penyakit berbahaya dengan cepat mempengaruhi seseorang dengan sistem imun yang lemah, dan rawatan antibiotik generasi lama tidak membawa hasil yang tepat.

Bakteria adalah mikroorganisma uniselular yang kekurangan nukleus. Terdapat bakteria bermanfaat yang diperlukan untuk pembentukan mikroflora manusia. Ini termasuk bifidobakteria, lactobacilli. Pada masa yang sama, ada mikroorganisma patogen yang kondisional yang, dalam keadaan bersamaan, menjadi agresif terhadap organisma.

Para saintis membahagikan bakteria kepada 2 kumpulan utama:

Ini termasuk staphylococci, streptococci, clostridia, corynebacterium, listeria. Mereka menyebabkan perkembangan penyakit nasofaring, mata, telinga, paru-paru, bronkus.

Ini adalah E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mereka mempunyai kesan negatif terhadap sistem urogenital dan usus.

Berdasarkan pembezaan siri bakteria ini, doktor memilih terapi. Jika sebagai hasil pembibitan bakteria agen penyebabnya dikesan, maka antibiotik ditetapkan bahawa mengatasi bakteria kumpulan ini. Jika patogen tidak dapat dikesan atau tidak mungkin untuk menjalankan analisis untuk backwaters, antibiotik spektrum luas ditetapkan, yang mempunyai kesan merosakkan pada kebanyakan bakteria patogen.

Pengkelasan

Antibiotik spektrum luas termasuk kumpulan quinolone, yang mengandungi fluoroquinolones, yang memusnahkan bakteria gram-positif dan gram-negatif dan quinolones yang tidak fluorinasi, yang terutamanya memusnahkan bakteria gram-negatif.

Sistematisasi fluoroquinolon adalah berdasarkan perbezaan struktur kimia dan spektrum aktiviti antibakteria. Antibiotik Fluoroquinolone dibahagikan kepada 4 generasi mengikut masa perkembangan mereka.

Ia termasuk nalidixic, oxolinic, asid pipimidic. Berdasarkan asid nalidixik, uroantiseptik dihasilkan, yang mempunyai kesan merosakkan pada Klebsiella, Salmonella, Shigella, tetapi tidak dapat menampung bakteria gram dan anaerob.

Generasi pertama termasuk ubat Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, bahan aktif utama yang asid nalidixik. Ia juga asid pimemidic dan oxolinic mengatasi dengan baik dengan penyakit tidak rumit sistem kencing dan usus (enterocolitis, disentri). Ia berkesan terhadap enterobakteria, tetapi kurang menembusi tisu, mempunyai kebolehtelapan biologi yang rendah, mempunyai banyak kesan sampingan, yang tidak membenarkan menggunakan quinolones yang tidak fluorinated sebagai terapi kompleks.

Walaupun antibiotik generasi pertama mempunyai sejumlah besar kelemahan, ia dianggap menjanjikan dan pembangunan di kawasan ini berterusan. Selepas 20 tahun, ubat generasi akan datang telah dibangunkan. Mereka disintesis dengan memperkenalkan atom fluorin ke dalam molekul quinoline. Keberkesanan ubat-ubatan ini secara langsung bergantung kepada bilangan atom fluorin yang diperkenalkan dan penyetempatannya dalam kedudukan yang berbeza dari atom quinoline.

Generasi fluoroquinolon ini terdiri daripada Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Mereka memusnahkan sejumlah besar cocci dan tongkat gram negatif, melawan rod gram-positif, staphylococci, menghalang aktiviti bakteria kulat yang menyumbang kepada perkembangan tuberkulosis, tetapi tidak cukup melawan anaerob, mycoplasmas, klamidia, pneumococci.

Matlamat utama pembangunan, yang diikuti oleh saintis dalam penciptaan antibiotik, dicapai oleh generasi kedua fluoroquinolones. Dengan bantuan mereka, anda boleh melawan bakteria yang berbahaya, menyembuhkan pesakit daripada penyakit yang mengancam nyawa. Tetapi pembangunan diteruskan dan tidak lama lagi terdapat persediaan generasi ke-3 dan ke-4.

Generasi ketiga termasuk fluoroquinolones pernafasan, yang telah terbukti berkesan dalam merawat penyakit pernafasan. Mereka lebih berkesan dalam memerangi klamidia, mycoplasma dan patogen penyakit pernafasan lain daripada pendahulunya, dan mempunyai pelbagai kesan. Aktif terhadap pneumococci, yang telah menimbulkan ketahanan terhadap penisilin, yang menjamin kejayaan dalam rawatan bronkitis, sinusitis, radang paru-paru. Levofloxacin paling biasa digunakan, dan juga Temafloxacin, Sparfloxacin. Ketersediaan bio dari ubat-ubatan ini adalah 100%, jadi mereka boleh merawat penyakit yang paling serius.

Fluoroquinolones pernafasan generasi keempat atau anti-anaerobik.

Dadah serupa dalam tindakan mereka dengan fluoroquinolones - antibiotik kumpulan sebelumnya. Mereka bertindak terhadap anaerobes, bakteria atipikal, makrolida, pneumococci yang tahan penisilin. Bantuan yang baik dalam merawat saluran pernafasan atas dan bawah, keradangan kulit dan tisu lembut. Persediaan generasi terbaru termasuk Moxifloxacin, juga dikenali sebagai Avelox, yang paling berkesan dalam memerangi pneumococci, mikroorganisma patogenik atipikal, tetapi tidak begitu berkesan terhadap mikroorganisma usus gram-negatif dan bacillus Pseudomonas.

Ubat-ubatan ini termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Tetapi mereka sangat toksik, mempunyai sejumlah besar kesan sampingan. Pada masa ini, 3 jenis dadah terakhir dalam perubatan tidak digunakan.

Kelebihan dan kekurangan fluoroquinolones

Ubat-ubatan, yang termasuk fluoroquinolones, mencari tempat mereka dalam pelbagai bidang perubatan. Senarai penyakit yang dirawat dengan antibiotik fluoroquinol adalah sangat luas. Ia digunakan dalam ginekologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, terapi, nefrologi, pulmonologi. Juga, ubat-ubatan ini adalah pilihan terbaik untuk tidak berkesan macrolides dan penisilin atau dalam kes bentuk yang teruk penyakit.

Mereka dicirikan oleh sifat berikut:

  • keputusan yang tinggi dalam memerangi jangkitan sistemik semua tahap keterukan;
  • toleransi mudah oleh badan;
  • kesan sampingan yang minimum;
  • berkesan terhadap bakteria gram-positif, gram-negatif, anaerobes, mycoplasma, klamidia;
  • separuh hayat panjang;
  • bioavailabiliti tinggi (baik menembusi ke dalam semua tisu dan organ, menyediakan kesan terapeutik yang kuat).

Walaupun semua keberkesanan antibiotik fluoroquinolone, apabila memilih terapi, ia harus diambil kira bahawa mereka mempunyai kontraindikasi untuk digunakan. Mereka dilarang semasa mengandung dan menyusu, kerana ia menyebabkan kecacatan intrauterine janin pada janin, dan pada bayi hidrosefalus. Dalam bayi, fluoroquinolones melambatkan pertumbuhan tulang, jadi mereka diresepkan hanya jika manfaat terapi antibiotik melebihi kemudaratan pada tubuh anak. Asid oxolinik dan nalidixik mempunyai kesan toksik pada buah pinggang, jadi ubat-ubatan dengannya dilarang sekiranya masalah buah pinggang.

Lingkaran aplikasi

Antibiotik Fluoroquinolone mempunyai kedudukan yang betul dalam rawatan patologi yang disebabkan oleh bakteria patogen. Mereka mempunyai bioaktiviti yang tinggi, diterima dengan baik oleh manusia, menembusi selaput membran bakteria, mencipta bahan-bahan perlindungan di dalam sel yang berada dalam kepekatan serum.

Senarai ubat dan nama ubat yang mengandungi fluoroquinolones, keberkesanannya dibincangkan di bawah.

Ciprofloxacin. Direka untuk rawatan penyakit ENT, organ sistem genitouriner, saluran gastrousus. Berkesan dengan masalah ginekologi. Ia digunakan dalam bentuk titis dalam penyakit mata radang.

Pefloxacin. Berkesan dalam rawatan penyakit berjangkit sistem kencing. Juga membantu dengan gonorea, prostatitis bakteria. Merawat penyakit gastrousus yang teruk, tekak, saluran pernafasan yang lebih rendah, nasofaring.

Ofloxacin. Berkesan terhadap mikroorganisma patogenik yang menyebabkan keradangan dalam saluran kencing, otitis, sinusitis. Dengan Ofloxacin, meningitis, klamidia, dan gonorea dirawat. Dalam bentuk titisan, antibiotik digunakan untuk merawat penyakit mata, seperti ulser kornea, konjunktivitis, dan barli. Ubat ini juga boleh didapati sebagai salep, yang membolehkan ia digunakan secara topikal.

Norfloxacin. Ia digunakan dalam rawatan gonorea, prostatitis, penyakit sistem genitouriner.

Ofloxacin. Berkesan terhadap penyakit tuberkulosis klamidia, pneumococci dan tahan.

Moxifloxacin. Antibiotik adalah yang terbaik apabila menghilangkan jangkitan yang disebabkan oleh mycoplasma, klamidia, pneumococci, anaerobes. Ia digunakan untuk keradangan paru-paru, sinusitis, keradangan organ-organ panggul. Dalam bentuk cecair (titisan) digunakan oleh pakar mata dalam rawatan blepharitis, ulser kornea, barli.

Gatifloxacin. Ia digunakan dalam rawatan cystic fibrosis, bronkitis, pneumonia, konjunktivitis yang disebabkan oleh jangkitan bakteria, penyakit ENT, penyakit sendi, kulit.

Hemifloxacin. Mereka dirawat dengan sinusitis, bronkitis kronik, pneumonia.

Sparfloxacin. Ia secara aktif dan berkesan melawan mycobacteria, sementara tindakannya bertahan lebih lama daripada fluoroquinolone yang lain. Ia digunakan untuk merawat penyakit yang berkaitan dengan keradangan telinga tengah, sinus maxillary, jangkitan buah pinggang, kulit dan tisu lembut, sistem kemaluan dan kencing, saluran gastrousus, sendi dan tulang.

Levofloxacin. Digunakan untuk rawatan penyakit ENT yang berjangkit, sistem pernafasan yang lebih rendah, organ kencing, STD, pyelonephritis akut, prostatitis kronik. Untuk jangkitan mata, Levofloxacin digunakan dalam bentuk titisan. Antibiotik adalah dua kali lebih kuat dan berkuasa kerana ia bertentangan dengan bakteria patogen, sementara lebih baik diterima oleh tubuh daripada pendahulunya, Ofloxacin.

Norfloxacin. Digunakan sebagai ubat utama dalam ginekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotik walaupun dalam kepekatan kecil mengatasi dengan peratusan besar mikroorganisma bakteria oleh 5. Ia ditetapkan dengan adanya penyakit sistem urogenital, tuberkulosis, sebagai ubat untuk penyakit mata. Ia tidak berkesan dalam memerangi klamidia, pneumococci, mycoplasma.

PENTING! Beberapa fluoroquinolon (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Untuk masa yang lama, struktur kimia fluoroquinolon tertentu tidak membenarkan penyediaan ubat jenis cecair dengan penggunaannya, oleh itu, ia dihasilkan hanya dalam tablet. Dalam industri farmaseutikal moden terdapat banyak pilihan salap, titisan dan pelbagai jenis antimikroba yang mengandungi fluoroquinolone. Ini membolehkan anda menangani penyakit mematikan bakteria secara berkesan.

Senarai antibiotik spektrum luas fluoroquinolone

Kenapa kita memerlukan antibiotik pada zaman kita, walaupun anak murid tahu. Tetapi ungkapan "spektrum luas" kadang-kadang menimbulkan persoalan pada pesakit. Mengapa tepat "lebar"? Mungkin kurang bahaya dari antibiotik dengan spektrum "sempit"?

Bakteria adalah mikroorganisma bebas nukleus yang paling kuno, yang hidup di tanah, air, manusia, dan haiwan. Dalam tubuh manusia hidup "baik" bifidobakteria dan lactobacilli, bakteria ini membentuk mikroflora manusia.

Bersama-sama dengan mereka, ada mikroorganisme lain, mereka dipanggil bersifat patogenik. Dengan penyakit dan tekanan, sistem imun gagal dan bakteria ini menjadi sama sekali tidak bersahabat. Dan tentu saja, pelbagai mikrob yang menyebabkan penyakit memasuki tubuh.

Para saintis membahagikan bakteria kepada dua kumpulan, gram-positif (Gram +) dan gram-negatif (Gram -). Corynebacteria, staphylococci, listeria, streptococci, enterococci, clostridia, tergolong dalam kumpulan bakteria gram positif. Patogen kumpulan ini, sebagai peraturan, adalah penyebab penyakit telinga, mata, bronkus, paru-paru, nasofaring, dll.

Bakteria gram-negatif mempunyai kesan negatif terhadap usus dan sistem urogenital. Patogen ini termasuk E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, dan lain-lain.

Berdasarkan pemisahan bakteria ini, terapi antibakteria ditetapkan untuk rawatan penyakit yang disebabkan oleh patogen tertentu. Sekiranya penyakit itu adalah "standard" atau terdapat hasil pembibitan bakteria, doktor akan menetapkan antibiotik yang akan menampung patogen yang dimiliki oleh salah satu kumpulan. Apabila tidak ada masa untuk analisis dan doktor meragui patogen, maka antibiotik dengan spektrum tindakan yang lebih luas ditetapkan untuk rawatan. Tindakan pembiakan antibiotik terhadap sebilangan besar patogen.

Antibiotik sedemikian dibahagikan kepada kumpulan. Salah satunya ialah sekumpulan fluoroquinolones.

Quinolones dan fluoroquinolones

Dadah kelas quinolone telah digunakan dalam amalan perubatan sejak awal 60-an abad yang lalu. Quinolones dibahagikan kepada quinolones bukan fluorinated dan fluoroquinolones.

  • Quinolones yang tidak fluorinasi mempunyai kesan antibakteria terutamanya pada kumpulan bakteria gram-negatif.
  • Fluoroquinolones mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas. Selain mempengaruhi beberapa bakteria gram, fluoroquinolones berjaya memerangi kumpulan bakteria gram positif. Antibiotik Fluoroquinolone menunjukkan kesan bakterisida yang tinggi, dan terima kasih kepada ini, ubat-ubatan topikal (titis, salap) telah dikembangkan, yang digunakan dalam rawatan penyakit telinga dan mata.

Empat generasi ubat

  • Generik pertama quinolones dipanggil quinolones tidak fluorinated. Ia terdiri daripada oxolinic, nalidixic dan pipemidovoy acid. Sebagai contoh, berdasarkan asid nalidixik, ubat anti-septik Negram dan Nevigremon dihasilkan. Antibiotik ini adalah bakteria terhadap Salmonella, Klebsiella, Shigella, tetapi tidak dapat menampung dengan bakteria anaerob dan bakteria Gram.
  • Generasi kedua ubat terapeutik untuk siri fluoroquinolone terdiri daripada antibiotik berikut: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, dan ciprofloxacin. Dengan pengenalan atom fluorin ke dalam molekul quinolone, yang terakhir dikenali sebagai fluoroquinolones. Fluoroquinolones 2 generasi berjuang dengan baik dengan sejumlah besar Gramcocci dan batang (shigella, salmonella, gonococci, dan lain-lain). C rod Gram-positif (Listeria, Corynebacterium, dll), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin dan ofloxacin menindas peningkatan mycobacteria menyebabkan batuk kering, tetapi mempamerkan aktiviti sedikit dalam memerangi pneumococci, chlamydia, mycoplasma dan anaerobik bakteria.

Nama ubat mengandungi 2 generasi fluoroquinolone

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) ditetapkan untuk rawatan otitis, sinusitis. Penyakit sistem genitouriner - cystitis, prostat, pyelonephritis. Untuk rawatan penyakit gastrousus, contohnya, cirit-birit di dalam bakteria. Di ginekologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, abses pelvis. Untuk arthritis purulent, cholecystitis, peritonitis, gonorea, dan lain-lain. Dalam bentuk drop, ia digunakan untuk penyakit mata seperti keraconjunctivitis dan keratitis, blepharitis, dll.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) ditetapkan untuk rawatan jangkitan saluran kencing. Relevan untuk rawatan penyakit gastrousus yang teruk, seperti salmonellosis. Berkesan dengan prostatitis bakteria dan gonorea. Ia digunakan dalam rawatan pesakit yang status imunnya terjejas. Digunakan untuk mengubati penyakit nasofaring, tekak, saluran pernapasan yang lebih rendah, dan lain-lain. Lebih baik daripada fluoroquinolones yang lain, ia melepasi halangan fisiologi antara sistem saraf dan sistem saraf pusat.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) merawat sinusitis dan otitis. Secara aktif bertindak terhadap bakteria yang menyebabkan penyakit saluran kencing. Berkenaan dalam rawatan gonorea, klamidia, meningitis. Dengan rawatan topikal dengan bentuk titisan antibiotik atau salap, penyakit mata seperti barli, ulser kornea, konjunktivitis, dan sebagainya dirawat. Daripada 2 generasi antibiotik, Ofloxacin paling berkesan menangani pneumococci dan chlamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Sesetengah kumpulan streptokokus dan bakteria anaerobik tahan terhadap ubat itu, tetapi antibiotik ini mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap sejumlah besar mikroorganisma walaupun dalam kepekatan terkecil. Ia digunakan untuk merawat pesakit dengan batuk kering sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Ia ditetapkan untuk merawat penyakit sistem urogenital, untuk kegunaan topikal dalam rawatan penyakit dalam bidang ofmologi, dll. Ia mempunyai sedikit aktiviti dalam memerangi pneumococci, mycoplasmas dan klamidia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) akan digunakan dalam rawatan penyakit dalam ophtholmology, urologi, ginekologi, dll.

Fluoroquinolones generasi ke-3

Generasi ketiga fluoroquinolones juga dikenali sebagai fluoroquinolones pernafasan. Antibiotik ini mempunyai spektrum pengaruh yang sama seperti fluoroquinolones generasi terdahulu, dan juga melampaui mereka dalam memerangi pneumococci, chlamydia, mycoplasmas dan lain-lain patogen jangkitan pernafasan. Disebabkan ini, generasi ke 3 persediaan fluoroquinolone sering digunakan untuk merawat penyakit sistem pernafasan.

Nama ubat dengan fluoroquinolones generasi ketiga

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) adalah 2 kali lebih kuat terhadap bakteria berbanding pendahulunya generasi ofloxacin generasi ke-2. Ia digunakan dalam rawatan jangkitan sistem pernafasan yang lebih rendah dan organ ENT (otitis, sinusitis). Ia ditetapkan untuk penyakit saluran kencing, prostatitis kronik, penyakit menular seksual dalam rawatan pyelonephritis akut. Dalam bentuk titisan, antibiotik ini digunakan dalam ophtholmology untuk jangkitan mata. Ia lebih baik diterima daripada generasi keempat antibiotik ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) dalam luas spektrum aktiviti antibiotik ini yang paling dekat dengan Levofloxacin. Ia sangat berkesan dalam memerangi mikobakteria. Tempoh tindakan adalah lebih tinggi daripada fluoroquinolones yang lain. Digunakan untuk melawan bakteria dalam sinus, telinga tengah. Dalam rawatan penyakit ginjal, sistem pembiakan, lesi bakteria kulit dan tisu lembut, jangkitan pada saluran gastrointestinal, tulang, sendi, dll.

Generasi ke-4

Penyediaan fluoroquinolone generasi ke 4 termasuk ubat yang paling terkenal berikut: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Ubat yang mempunyai 4 generasi fluoroquinolone

  1. Hemifloxacin (Ftiv) digunakan dalam rawatan radang paru-paru, bronkitis kronik, sinusitis, dan sebagainya.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ketersediaan bio antibiotik ini sangat tinggi, dari urutan 96%, apabila diambil secara lisan. Dalam tisu paru-paru, telinga tengah, lapisan bronkus, air mani, membran mukus sinus sinus paranasal, ovari adalah tetap kepekatan yang agak besar. Ia ditetapkan untuk rawatan penyakit organ ENT, penyakit kelamin, penyakit kulit dan sendi. Ubat ini digunakan untuk merawat bronkitis, pneumonia, fibrosis sista, konjunktivitis bakteria dan penyakit lain yang disebabkan oleh bakteria yang mudah terdedah kepada antibiotik.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Siasatan telah menunjukkan bahawa antibiotik ini lebih baik daripada fluoroquinolones yang lain yang menghadapi rawatan jangkitan yang disebabkan oleh pneumococci, chlamydia, mycoplasmas, anaerobes. Dilantik oleh doktor untuk bronkitis, radang paru-paru, sinusitis, luka berjangkit pada kulit, tisu lembut. Merawat keradangan organ pelvis. Sebagai cecair, ia digunakan dalam bidang oftalmologi dalam rawatan tempatan barli, konjunktivitis, blepharitis, ulser kornea. Kelebihan fluoroquinolone generasi terkini berbanding generasi terdahulu ditentukan oleh sifat farmakokinetiknya:
    1. Kepekatan bakterisida yang tinggi dalam pelbagai organ dan tisu dipastikan oleh penembusan yang baik.
    2. Antibiotik boleh digunakan sehingga sekali sehari kerana peredarannya panjang dalam tubuh.
    3. Penyerapan fluoroquinolone ini tidak terjejas oleh pengambilan makanan.
    4. Bioavailabiliti mutlak ubat selepas pentadbiran lisan adalah dari 85% hingga 93%.

Beberapa ubat fluoroquinolone, iaitu moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, dimasukkan dalam senarai ubat vital dan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Kumpulan Fluoroquinolone. Jelaskan, amaran, nasihat

Ahli farmasi yang dihormati, hello!

Baru-baru ini, kami menganalisis kumpulan antibiotik yang paling popular.

Hari ini saya ingin mengutamakan kumpulan agen antibakteria yang sangat popular. Saya bercakap tentang fluoroquinolones.

Mereka bukan antibiotik kerana mereka tidak mempunyai rakan kongsi semulajadi. Tetapi mereka tidak kalah dalam kecekapan.

Anda tidak boleh membaca lagi jika anda dengan cepat menjawab soalan:

  • Berapa banyak generasi fluoroquinolones yang wujud sekarang di pasaran?
  • Namakan sekurang-kurangnya satu ubat setiap generasi kumpulan ini.
  • Bagaimana generasi berbeza antara satu sama lain?
  • Manakah fluoroquinolone yang digunakan, terutamanya, dalam jangkitan sistem urogenital?
  • Namakan kesan sampingan yang jarang berlaku yang disebabkan oleh kumpulan ubat ini.
  • Pada usia berapa fluoroquinolones boleh digunakan dan mengapa?

Nah, bagaimana? Adakah anda melakukannya?

Jika tidak, teruskan perbualan.

Dari sejarah fluoroquinolones

"Orang tua" fluoroquinolones adalah quinolones - asid nalidixik (Negram, Neugrammon), asid pimemidic (Palin), dan lain-lain.

Saya pasti anda akan memanggilnya apabila ia digunakan.

Itu betul. Lebih disukai dengan jangkitan saluran kencing. Quinolones pada dasarnya adalah uroseptik, iaitu. ubat yang mengecualikan pundi kencing, buah pinggang, ureter dari penyerang bakteria.

Baru-baru ini, dana ini diletakkan kurang dan kurang, kerana pasaran kelihatan lebih berkesan.

Quinolones disintesis secara kebetulan, semasa kajian ubat antimalarial yang dipanggil Chloroquine.

Beberapa tahun selepas penemuan mereka, salah seorang saintis datang dengan idea untuk menambah atom fluorin ke formula quinolone dan melihat apa yang berlaku. Dan ternyata sekumpulan agen antibakteria yang baru, yang dapat dibandingkan dengan efeforin.

Kumpulan Fluoroquinolone. Ciri generasi

Dalam beberapa penerbitan, quinolones dianggap bersama dengan fluoroquinolones dan diperhitungkan di kalangan generasi pertama mereka.

Beberapa jenis sampah berlaku: quinolones adalah generasi pertama Fluoroquinolones.

Tetapi kumpulan itu ternyata sama sekali berbeza, dengan ciri-ciri dan petunjuk yang berbeza!

Jadi saya akan bercakap sebagai akal fikiran memberitahu saya.

Hari ini terdapat 3 generasi fluoroquinolones:

Generasi Fluoroquinolone berbeza antara satu sama lain dalam spektrum aktiviti antibakteria mereka.

Setiap generasi baru melepasi yang sebelumnya dalam beberapa cara.

Generasi pertama dipanggil "gram negatif" kerana ubat-ubatan milik generasi ini bertindak pada pelbagai bakteria gram-negatif. Dan dari gram-positif hanya sedikit sahaja: beberapa jenis staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Biarkan saya mengingatkan anda bakteria Gram-negatif: pyocyanic stick, gonococcus (agen penyebab gonorrhea), meningokokus (agen penyebab meningitis purulen), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobacter, bacillus hemofilik, dan sebagainya.

Persediaan generasi 1 boleh dibahagikan kepada 2 kumpulan:

Sistemik: Ciprofloxacin, Lomefloxacin dan Ofloxacin. Mereka menembusi pelbagai organ dan tisu, oleh itu ia digunakan untuk jangkitan pelbagai lokalisasi: saluran pernafasan, telinga, mata, sinus paranasal, kawasan urogenital, saluran gastrointestinal, kulit, tulang, dsb.

Uroseptics: Norfloxacin dan Pefloxacin. Dana ini mewujudkan kepekatan tinggi dalam air kencing, sehingga mereka sering digunakan untuk jangkitan sistem urogenital.

Tetapi ubat-ubatan generasi ini mempunyai sedikit kesan pada pneumokokus, klamidia, mycoplasma, anaerobes.

Norfloxacin juga termasuk dalam titisan mata dan titisan telinga yang dipanggil Norma.

Generasi ke-2 dinamakan "pernafasan", kerana agen-agen yang berkaitan dengannya bertindak bukan sahaja pada patogen yang berada pada generasi ke-1, tetapi juga pada kebanyakan patogen jangkitan pernafasan (pneumokokus, Mycoplasma pneumoniae, dan lain-lain).

Mereka dengan sempurna berurusan dengan musuh yang sama seperti generasi pertama, tetapi juga dengan pneumococci, chlamydia, mycoplasmas.

Generasi ke-3 saya akan panggil "anaerobes ribut petir."

Semasa mengumpul bahan untuk artikel tersebut, saya bertemu beberapa wakil generasi ini, tetapi tidak melihatnya dalam pelbagai jenis farmasi. Saya tidak melihat alasan untuk bercakap tentang "jiwa mati". Jadi saya panggil yang paling popular: Moxifloxacin (nama dagang Avelox).

Dadah, atau sebaliknya, ubat itu, generasi ketiga fluoroquinolones bertindak pada patogen yang sama seperti dua yang terdahulu, ditambah dapat memusnahkan bakteria anaerob. Ingat siapa mereka?

Ini adalah mikrob bersahaja, yang, tidak seperti saudara-saudara mereka dalam fikiran, tidak memerlukan oksigen untuk kehidupan yang penuh.

Mereka menyebabkan jangkitan teruk. Racun mereka sangat agresif, mampu menjangkiti organ-organ penting dan menyebabkan peritonitis, abses organ dalaman, sepsis, osteomyelitis, dan lain-lain luka serius.

Bakteria anaerobik juga bertanggungjawab terhadap tetanus, gangren gas, botulisme, toxicoinfections yang dilahirkan.

Oleh itu, dari generasi ke generasi, spektrum aktiviti antibakteria fluoroquinolones berkembang.

Faedah kumpulan fluoroquinolone

Anda, mungkin, menyedari bahawa persediaan kumpulan ini dicintai oleh banyak doktor, oleh itu mereka sering ditetapkan.

Apa yang baik yang mereka dapati di dalamnya?

Marilah senarai manfaat mereka.

  1. Mempunyai spektrum tindakan yang luas.
  2. Sangat meresap ke dalam pelbagai tisu.
  3. Mereka mempunyai separuh hayat yang panjang, jadi mereka boleh digunakan 1-2 kali sehari.
  4. Maka diserap dengan baik dalam saluran gastrointestinal, oleh itu, tersedia dalam bentuk bentuk lisan, yang lebih mudah dan lebih menyenangkan bagi banyak pesakit.
  5. Sangat berkesan.
  6. Baik diterima.

Mekanisme tindakan fluoroquinolones

Fluoroquinolones mempunyai kesan bakteria. Mereka menghalang enzim yang diperlukan untuk sintesis DNA anak sel bakteria. Apakah DNA? Ini adalah "jantung" sel, kod genetiknya, "arahan", bagaimana untuk hidup dan menjadi baik dan menghasilkan wang. Tiada "arahan" - tiada kehidupan.

Petunjuk untuk penggunaan fluoroquinolones

Fluoroquinolones mempunyai luas, saya juga akan berkata, pelbagai petunjuk:

  • Penyakit saluran pernafasan atas dan bawah.
  • Jangkitan saluran kencing dan kelenjar prostat: cystitis, urethritis, pyelonephritis, prostatitis. Terutama juga mengatasi mereka norfloxacin dan pefloxacin.
  • Gonorea, klamidia, mycoplasmosis.
  • Jangkitan intraabdominal (peritonitis, cholecystitis, dll).
  • Jangkitan usus (salmonellosis, disentri, kolera, dan sebagainya).
  • Jangkitan pada kulit, tisu lembut, tulang dan sendi.
  • Sepsis.
  • Meningitis
  • Tuberkulosis.
  • Jangkitan mata, telinga luar (norfloxacin).

Pilihan kumpulan fluoroquinolone bergantung kepada jenis dan keterukan penyakit, tempohnya, jenis patogen dan keberkesanan ubat-ubatan yang telah digunakan sebelum ini.

Setiap ubat mempunyai kelebihan tersendiri. Sebagai contoh:

Ciprofloxacin adalah yang paling aktif fluoroquinolones terhadap bakteria gram-negatif. Melampaui "rakan sekerja" beliau dalam tindakan pada bacillus pus biru. Ia digunakan dalam gabungan terapi bentuk tuberkulosis yang tahan dadah.

Ofloxacin - dari 1 generasi adalah yang paling aktif terhadap pneumococci dan chlamydia, tetapi lebih lemah daripada ubat 2 dan 3 generasi.

Norfloxacin dan pefloxacin sangat baik untuk saluran kencing dan jangkitan prostat.

Pefloxacin, juga menembusi halangan otak darah lebih baik daripada fluoroquinolon lain, oleh itu ia digunakan dalam meningitis (untuk ini terdapat satu bentuk tumpuan untuk pentadbiran intravena).

Sparfloxacin lebih tinggi daripada ubat lain dalam kumpulan ini dalam tempoh tindakan. Ia digunakan sekali sehari.

Levofloxacin adalah isomer ofloxacin, ia adalah 2 kali lebih aktif dan lebih baik diterima.

Moxifloxacin dari seluruh kumpulan adalah yang paling aktif terhadap pneumococci, chlamydia, mycoplasmas, anaerobes. Ia boleh digunakan secara empirik (iaitu, secara membabi buta, tanpa bakteria pembiakan) untuk jangkitan teruk pelbagai penyetempatan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan fluoroquinolones

  • Kehamilan
  • Menyusu.
  • Reaksi alahan terhadap fluoroquinolones.
  • Kanak-kanak dan remaja.

Fluoroquinolones dikontraindikasikan sehingga 18 tahun, seperti dalam eksperimen haiwan, penyelidik mencatatkan kelewatan dalam pembangunan tisu tulang rawan. Oleh itu, mereka, sebagai peraturan, tidak ditetapkan sehingga akhir pembentukan kerangka. Walaupun, dalam sesetengah kes, doktor di bawah tanggungjawabnya menetapkan fluoroquinolones untuk kanak-kanak. Sebagai contoh, dengan fibrosis cyst atau intoleransi kepada agen antibakteria lain.

Kesan sampingan yang paling biasa fluoroquinolones

  1. Di bahagian saluran penghadaman: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit. Oleh itu, nasihatkan mereka untuk mengambil makanan.
  2. Pelanggaran sistem saraf pusat: sakit kepala, pening, kejang (pada orang yang menderita epilepsi).
  3. Photodermatosis, i.e. sensitiviti kulit meningkat kepada sinar ultraviolet. Di bawah tindakan matahari, fluoroquinolones dimusnahkan, radikal bebas terbentuk dan menyebabkan kerosakan kulit.

Oleh itu, apabila menjual ubat dari kumpulan ini, anda perlu menawarkan pelindung matahari. Terutama pada musim panas dan di kawasan yang cerah.

Lebih daripada yang lain, lomefloxacin (Lomflox) dan sparfloxacin (Sparflo) berbeza dengan keupayaannya untuk memupuk fotodermatosis.

  1. Meningkatkan transaminase hati. Ini bermakna bahawa dadah adalah hepatotoxic. Oleh itu, adalah baik untuk mengambil produk fluoroquinolone bersamaan dengan hepatoprotector. Jarang, tetapi hepatitis perubatan berlaku.
  2. Meningkatkan selang QT pada ECG. Bagi orang yang sihat, ia tidak menakutkan. Dan jika ubat diambil oleh seseorang yang mempunyai masalah jantung yang serius, mungkin ada arrhythmia. Tetapi ini berlaku apabila mengambil ubat yang besar.
  1. Kesan sampingan yang jarang berlaku adalah tendonitis, iaitu keradangan tendon, dan pecahnya. Selalunya, tendon Achilles menderita. Ini berlaku terutamanya di kalangan orang tua.

Tendinit berlaku kerana fluoroquinolones menghalang aktiviti enzim yang diperlukan untuk sintesis protein kolagen. Dan ia membentuk asas tendon, dan sesungguhnya tisu penghubung.

Adalah penting:

Sekiranya fluoroquinolones diambil serentak dengan antacid dan kompleks vitamin mineral, sebatian yang tidak larut terbentuk, dan ubat tidak akan mempunyai kesan yang diingini. Oleh itu, perpecahan antara teknik mereka mestilah sekurang-kurangnya 4 jam.

Dan sekarang kita ingat semua perkara di atas dan menggariskan senarai cadangan kepada pembeli.

5 cadangan kepada pembeli apabila menjual ubat kumpulan fluoroquinolone

Jika anda menjual ubat dari kumpulan fluoroquinolones:

  1. Menawarkan pelindung matahari. Bercakap seperti ini: "Ubat ini meningkatkan kepekaan kulit pada cahaya matahari dan boleh menyebabkan ruam. Oleh itu, saya menasihati anda untuk membeli produk lain untuk melindungi kulit anda dari matahari. "
  2. Jika seseorang enggan dari titik 1, amalkan: "Elakkan berada di bawah sinar matahari untuk sepanjang tempoh rawatan dan selama 3 hari selepas penamatannya".
  3. Menawarkan hepatoprotector ("Adakah doktor memberi anda sesuatu untuk melindungi hati anda?")
  4. Katakanlah bahawa anda perlu mengambil ubat selepas makan, minum banyak cecair untuk mengurangkan kesan perengsa pada perut.
  5. Jika seseorang, bersama dengan ubat kumpulan fluoroquinolone, memperoleh ubat antacid lain atau kompleks vitamin dan mineral, mengesyorkan mencairkannya dalam masa (sekurang-kurangnya 4 jam rehat).

Itu sahaja untuk hari ini. Bagaimana anda suka artikel itu, kawan?

Jika anda mempunyai sesuatu untuk menambah, komen, tulis di kotak komen di bawah.

Saya akan berterima kasih jika anda berkongsi pautan ke artikel dengan rakan sekerja anda.

Lihat lagi di blog "Farmasi untuk Man"!

P.S. Jika anda belum melanggan artikel blog baru, anda boleh melakukannya sekarang dengan menghabiskan beberapa minit sahaja. Untuk melakukan ini, isi borang langganan, yang anda lihat pada akhir setiap artikel dan di sebelah kanan di bahagian atas halaman. Jangan lupa untuk mengesahkan langganan dalam surat yang masuk. Selepas itu, anda akan menerima e-mel dengan pautan untuk memuat turun helaian berguna.

Sekiranya anda belum menerima surat tersebut, periksa folder spam.

Adakah sesuatu yang salah? Lihat arahan.

Bagaimanapun, gagal? Tulis kepada. Kita akan faham!

Pembaca saya yang tersayang!

Jika anda menyukai artikel itu, jika anda ingin bertanya sesuatu, tambah sesuatu, kongsi pengalaman anda, anda boleh melakukannya dalam bentuk khas di bawah.

Hanya tolong jangan diam! Komen anda adalah motivasi utama saya untuk ciptaan baru untuk ANDA.

Saya akan sangat berterima kasih jika anda berkongsi pautan ke artikel ini dengan rakan dan rakan sekerja anda dalam rangkaian sosial.

Hanya klik pada butang sosial. rangkaian di mana anda adalah ahli.

Klik pada butang sosial. rangkaian meningkatkan pemeriksaan purata, pendapatan, gaji, mengurangkan gula, tekanan darah, kolesterol, menghilangkan osteochondrosis, rata-kaki, buasir!

Tanda-tanda dan contraindications Fluoroquinolones

Farmakologi dibahagikan kepada beberapa bahagian. Ejen antimikrobial sangat penting dalam industri ini, yang sebahagiannya adalah fluoroquinolones. Ubat-ubat ini digunakan sebagai agen antibakteria, kerana tindakan mereka serupa dengan kumpulan ubat ini (mereka juga mempunyai petunjuk yang sama untuk digunakan), tetapi struktur dan asalnya berbeza.

Jika ubat-ubatan antibiotik didasarkan pada komponen semulajadi, semulajadi atau analog sintetik bahan-bahan ini, maka fluoroquinolones adalah produk sintetik yang disintesis.

Klasifikasi bahan

Kumpulan produk ini tidak mempunyai klasifikasi yang jelas dan diterima secara umum. Tetapi fluoroquinolon dibahagikan oleh generasi, dan juga dengan bilangan atom fluorin yang hadir dalam setiap molekul bahan:

  • monofluoroquinolones (satu molekul);
  • difluoroquinolones (dua molekul);
  • trifluoroquinolones (tiga molekul).

PENTING. Buat pertama kalinya bahan-bahan ini diperoleh pada tahun 1962. Pengeluaran mereka telah berkembang, dan hari ini terdapat empat generasi fluoroquinolones.

Quinolones dan fluoroquinolones dibahagikan kepada fluoroquinolones pernafasan (digunakan terhadap cocci) dan fluorinated, iaitu, mengandungi molekul fluorin. Tetapi klasifikasi yang paling biasa adalah pembahagian oleh generasi.

Jenis pertama termasuk ubat-ubatan seperti pefloxacin dan ofloxacin. Kumpulan fluoroquinolone generasi kedua adalah lomefloxacin, ciprofloxacin dan norfloxacin, yang ketiga adalah levofloxcin dan sparfloxacin.

Fluoroquinolones generasi ke 4 adalah yang paling banyak diwakili, yang mana termasuk:

  • moxifloxacin;
  • hemifloxasin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloxacin.

PENTING. Dengan kedatangan fluoroquinolones generasi kedua, ubat-ubatan yang mengandungi fluoroquinolones pernafasan, asid oxolinik dan peptimidik, telah kehilangan kepentingan klinikal.

Hari ini, fluoroquinolones telah digunakan lebih kerap daripada antibiotik, kerana bilangan kontraindikasi yang lebih kecil untuk penggunaannya, serta kesan sampingan yang kurang kerap diperhatikan. Perhatian khusus diberikan kepada pembangunan bahan antimikrob kelas ini dalam industri farmaseutikal, kerana ia sangat penting untuk memerangi penyakit berjangkit sistemik.

Quinolones generasi pertama

Quinolones adalah kelas pertama bahan yang tidak mengandungi molekul fluorin. Persiapan kumpulan ini mengandungi nalidix quinolone, penggunaannya yang ditunjukkan untuk bakteria gram-negatif (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), untuk jangkitan karka dan penyakit yang stabil secara anaerobik.

Walaupun kesan klinikal ubat-ubatan ini sangat besar, mereka tidak disokong dengan baik oleh tubuh, terutama jika mereka diberikan sebelum makan. Oleh itu, pesakit sering mengalami reaksi teruk sistem pencernaan: loya, muntah, masalah usus.

Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, penurunan paras hemoglobin (anemia) atau kekurangan pada komponen lain aliran darah (sitopenia) telah direkodkan. Selalunya, pesakit yang dihadapi dengan terlalu banyak sistem saraf, iaitu, sawan dan cholestasis - genangan hempedu.

Persiapan kumpulan ini dilarang untuk digunakan serentak dengan nitrofurans (agen antibiotik), kerana kesan rawatan quinolone sangat berkurangan. Ubat-ubatan ini biasanya ditetapkan untuk memerangi jangkitan sistem genitouriner dalam pediatrik, tanda-tanda utama:

  • cystitis;
  • pencegahan keradangan buah pinggang kronik;
  • shigellosis.

PENTING. Bagi orang dewasa, ubat ini tidak berkesan, jadi fluoroquinolon digunakan untuk memerangi penyakit yang sama.

Kontraindikasi termasuk pyelonephritis akut dan kegagalan buah pinggang.

Fluoroquinolones: generasi kedua quinolones

Kelas bahan ini termasuk ubat-ubatan yang mengambil kira kelemahan-kelemahan quinolones generasi sebelumnya. Setiap alat generasi kedua mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas, iaitu, ia membolehkan anda untuk melawan sejumlah besar bakteria dan virus.

Oleh itu, senarai wakil mikroflora patogenik ditambah dengan staphylococci, gram-negatif cocci, rod gram positif. Juga, beberapa alat dalam kumpulan ini mungkin berkaitan dengan ubat anti-tuberculosis, sementara yang lain berjaya digunakan terhadap mikroorganisma intrasel.

Ubat generasi kedua dapat diterima dengan baik oleh badan, tanpa mengira waktu hari mereka diambil: kepekatan mereka dalam aliran darah adalah sama apabila disuntik dan diberikan secara lisan.

Molekul Fluoroquinolone telah meningkatkan kebolehtelapan ke dalam tisu organ-organ penting untuk rawatan yang mana ia bertujuan. Kelebihan utama mereka ialah tempoh tindakan - dari 12 hingga 24 jam.

Apabila menggunakan quinolone generasi kedua, tindak balas yang merugikan dari saluran pencernaan dan sistem saraf pusat diperhatikan lebih kurang: kegagalan buah pinggang bukanlah kontraindikasi kepada penggunaan yang dimaksudkan.

Kelemahan bahan kelas ini adalah kepekaan yang rendah kepada fluoroquinolones sejumlah besar streptococci, serta kekurangan kesan dalam memerangi spirootech, listeria dan anaerobes.

Kesan sampingan dalam aplikasi termasuk:

  1. Melambatkan pembentukan sel-sel tisu artikular, jadi ubat-ubatan ini tidak ditetapkan untuk wanita semasa kehamilan. Keputusan mengenai pelantikan fluoroquinolones generasi kedua kepada kanak-kanak dibuat oleh doktor yang menghadiri, membandingkan manfaat rawatan dengan risiko kepada perkembangan bayi.
  2. Kes-kes perkembangan proses keradangan alat ligamentous (Achilles tendon) diperhatikan, yang disertai oleh pecah ligamen dengan peningkatan aktiviti fizikal pesakit.
  3. Kes-kes aritmia dari ventrikel otot jantung telah dilaporkan.
  4. Photodermatitis.

Nama-nama ubat quinolone generasi kedua mengandungi derivatif bahan-bahan aktif utamanya. Ini adalah ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin dan lomefloxacin.

Quinolone generasi ketiga

Satu ciri khas quinolones dari generasi ketiga ialah peningkatan tindakan antimikrobial terhadap perwakilan mikroflora patogenik seperti pneumococci, mycoplasma dan klamidia.

Apabila diberikan secara lisan, bahan itu diserap sepenuhnya oleh saluran gastrointestinal dan memasuki sistem peredaran darah. Kepekatan maksimumnya diperhatikan sejam selepas mengambilnya, dan ia bertindak selama enam hingga lapan jam.

Dadah kelas ini berjaya digunakan dalam penyakit berjangkit saluran pernafasan atas dan bawah, termasuk kedua-dua manifestasi akut dan pemburukkan bentuk penyakit kronik.

Ubat-ubat ini juga ditetapkan untuk melawan proses keradangan yang menular yang telah menimbulkan organ-organ sistem urogenital pesakit. Kecekapan tinggi dicatatkan oleh ahli dermatologi yang menetapkan ubat ini untuk luka-luka berjangkit pada kulit dan tisu lembut badan. Fluoroquinolon generasi ketiga digunakan untuk memerangi virus anthrax, termasuk untuk pencegahan penampilannya.

Kelas quinolone keempat

Fluoroquinolon generasi ke 4 adalah jauh lebih tinggi daripada kelas-kelas ubat-ubatan sebelumnya, kerana mereka mampu menangani walaupun jangkitan anaerobik.

PENTING. Dalam rawatan penyakit bakteria yang dicetuskan oleh pertumbuhan mikroorganisma patogenik gram-negatif atau Pseudomonas aeruginosa, lebih baik untuk memberi keutamaan kepada fluoroquinolones generasi kedua. Apabila diserap melalui sistem pencernaan, kira-kira 10% daripada jumlah bahan berfaedah hilang, oleh itu, untuk bentuk penyakit akut, pentadbiran ubat intravena disyorkan.

Tanda-tanda untuk penggunaan generasi terbaru fluoroquinolone adalah serupa dengan kelas ubat ketiga, kecuali pengobatan dan pencegahan antraks.

Prinsip fluoroquinolone

Menembus ke dalam darah, quinolones mula mensintesis bahan khas - enzim yang menembusi struktur DNA virus atau bakteria, memusnahkannya, mengetuai wakil mikroflora patogen hingga mati.

Ini adalah perbezaan utama mereka daripada agen antimikroba yang menghalang pertumbuhan dan pembiakan semula virus. Juga, fluoroquinolones bertindak pada membran sel yang berbahaya, melanggar kestabilan mereka, memperlahankan proses aktiviti penting mereka. Oleh itu, sel patogenik telah dimusnahkan sepenuhnya, dan tidak membekukan dengan menjangkakan keadaan yang menggalakkan untuk pengaktifan berikutnya.

Jika kita membandingkan quinolones dan fluoroquinolones, maka semua ubat, bermula dari generasi kedua, mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas. Ini membolehkan fluoroquinolones mengambil bentuk bukan sahaja pil atau suntikan, tetapi juga dana yang digunakan untuk rawatan topikal - titisan yang digunakan untuk merawat penyakit mata dan otolaryngologi.

Farmakokinetik ubat

Kebanyakan produk farmaseutikal yang dimaksudkan untuk kegunaan oral diserap dengan baik oleh membran mukus saluran gastrousus (jumlah penyerapan mencapai 90-100%).

Sudah selepas satu jam, ujian darah klinikal menunjukkan kehadiran kepekatan maksimum bahan aktif. Oleh kerana fluoroquinolones tidak boleh terikat pada protein aliran darah, mereka mudah menembusi tisu dan organ dalaman, termasuk hati, buah pinggang, kelenjar prostat. Jelas menuju ke tapak lesi, mereka tertumpu sebanyak mungkin dalam organ yang terjejas, mengatasi walaupun dengan mikroorganisma intraselular, yang kepekaan terhadap kebanyakan antibiotik dikurangkan.

Sekiranya dadah diambil selepas makan, penyerapannya agak perlahan, tetapi ia akan masuk sepenuhnya ke dalam darah, walaupun dengan sedikit kelewatan. Bioavailabiliti tinggi fluoroquinolones membolehkan mereka untuk mudah mengatasi bahkan halangan plasenta, jadi rawatan adalah dilarang semasa mereka hamil, serta ketika memberi makan (mereka dapat terkumpul dalam susu ibu).

Sistem kencing bertanggungjawab untuk mengeluarkan bahan aktif dari badan: quinolones meninggalkan badan dengan air kencing hampir tidak berubah. Sekiranya kerja ginjal mengalami gangguan atau perlahan, maka quinolones tidak akan dikeluarkan dari badan, yang akan menyebabkan peningkatan kepekatannya. Tetapi fluoroquinolon dengan mudah akan meninggalkan organ-organ dalaman, tanpa mengira kualiti "penapis" manusia.

Apakah fluoroquinolones berbahaya?

Mengambil ubat-ubatan yang mengandungi quinolones dan fluoroquinolones sering disertai oleh reaksi badan yang tidak diingini. Dengan kemunculan dadah generasi kedua dan seterusnya, jumlah kesan sampingan, serta kekerapan penampilan mereka, berkurangan dengan ketara. Tetapi pesakit yang diresepkan ubat-ubatan ini perlu disediakan untuk gangguan berikut.

  • Oleh itu, sistem pencernaan mendakwa gangguan dyspeptik, penampilan heartburn, sakit perut dan perut. Selain loya, muntah, sembelit atau cirit-birit, pesakit mengadu kehilangan selera, perubahan rasa. Sistem saraf pusat juga bertindak balas terhadap bahan sintetik. Rangsangannya yang meningkat ditunjukkan oleh gangguan tidur, kehilangan kekuatan, rasa mengantuk. Kes-kes sakit kepala akut, pening, mengurangkan fungsi visual, "bunyi bising" di telinga. Seringkali, pesakit mengadu kejang atas bahagian atas dan bawah, gegaran tangan, peningkatan kepekaan kulit (kebas, kesemutan, "goosebumps").
  • Reaksi alergi juga ciri-ciri kumpulan ubat ini, dengan kehadiran intoleransi individu terhadap bahan aktif atau komponen lain dari ubat yang dimaksudkan untuk menciptanya. Alergi diungkapkan oleh kemerahan kulit, urtikaria (ruam kecil), pembakaran dan gatal-gatal, bengkak saluran pernafasan atas. Untuk jenis ubat tertentu dicirikan dengan meningkatkan sensitiviti kulit atau membran mukus badan kepada sinar ultraviolet (photosensitivity).

Reaksi buruk yang lebih jarang berlaku daripada mengambil fluoroquinolones termasuk:

  • Gangguan sistem muskuloskeletal. Ini adalah perkembangan patologi seperti kerosakan kepada sendi artikular, pecah tendon, pembentukan lambat jenis tisu, sakit otot, degenerasi tisu tendon.
  • Patologi buah pinggang: urolithiasis, proses keradangan di buah pinggang.
  • Gangguan sistem kardiovaskular: pembentukan gumpalan darah di dalam venous vagina yang lebih rendah, aritmia jantung.
  • Kemunculan "thrush". Candidiasis boleh berlaku di kedua-dua membran mukus vagina dalam wanita, dan di rongga mulut atau hidung kedua-dua jantina.

Kontraindikasi untuk pelantikan semua jenis fluoroquinolones termasuk:

  • atherosclerosis serebrum teruk;
  • kehadiran intolerans individu ke kumpulan bahan sintetik ini;
  • kehamilan dan penyusuan pada wanita.

Kesimpulannya

Walaupun kumpulan ubat antibakteria ini disintesis lebih daripada setengah abad yang lalu, dan perkembangan industri farmaseutikal berlaku dengan pesat, fluoroquinolones tegas menduduki kedudukan utama di kalangan ejen antimikroba, meninggalkan kebanyakan antibiotik.

Dengan bahan-bahan ini, jenis ubat-ubatan baru sentiasa dikembangkan, yang membolehkan untuk merawat pesakit yang mengalami penyakit bakteria yang teruk, yang sehingga kini mungkin tidak dapat dikalahkan.

Pengamal wartawan, resepi memeriksa sendiri.
Dia tahu segala-galanya mengenai lelaki dan ubat tradisional.

Senarai ubat fluoroquinolone dengan keterangan

Apakah yang perlu dilakukan oleh doktor jika pesakitnya alah kepada antibiotik? Sehingga baru-baru ini, soalan ini membingungkan hampir setiap terapi. Sejak 60-an abad yang lalu, jawapannya telah dijumpai: quinolones. Dalam perubatan moden, ubat-ubatan berdasarkan derivatif mereka, fluoroquinolones, digunakan. Bagaimana mereka bertindak dan bagaimana mereka berbeza daripada antibiotik akan dibincangkan dalam artikel di bawah.

Apakah fluoroquinolones?

Ini adalah kumpulan ubat yang mempunyai kesan antimikrob yang jelas. Dadah dalam kategori ini digunakan sebagai antibiotik dengan pelbagai aplikasi. Selain itu, bahan-bahan ini bukan antibiotik dalam pengertian sepenuhnya perkataan. Mereka tidak mempunyai analog semula jadi dan berbeza dari segi strukturnya.

Ciri khas fluoroquinolones adalah kehadiran atom fluorin dalam struktur. Oleh itu nama kumpulan itu. Ciri tersendiri kedua dalam struktur adalah kehadiran cincin piperazine.

Fluoroquinolones dipanggil quinolones generasi kedua. Berbanding dengan prekursor, fluoroquinolones mempunyai tahap aktiviti yang tinggi.

Pengkelasan

Fluoroquinolones diklasifikasikan oleh generasi:

  • Saya generasi: nalidixic dan asid oxolinic. Merujuk kepada quinolones yang tidak fluorinated.
  • Generasi II: ofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, Ciprofloxacin. Bahan gram negatif.
  • Generasi III: sparfloxacin, levofloxacin dan gatifloxacin. Fluoroquinolones pernafasan.
  • Generasi IV: hemifloxasin dan moxifloxacin. Mempunyai kategori anti-anaerobik dan pernafasan.
untuk isi ^

Senarai Dadah

Gatifloxacin

Mengikut senarai ubat fluoroquinolone oleh generasi, zat ini adalah milik generasi ke-4. Bentuk produk: tablet dan penyelesaian. Bahan utama: gatifloxacin. Petunjuk untuk digunakan: bentuk akut otitis dan sinusitis, gonorea, radang paru-paru, jangkitan sendi, kulit dan tulang, bronkitis, fibrosis sista.

Kontraindikasi: kanak-kanak kecil, kehamilan, alahan terhadap ubat.

Kesan sampingan: demam, peluh, takikardia, gangguan gastrousus, arrhythmia, hematuria, gangguan visual.

Gemifloxacin

Dadah farmakologi dengan nama yang sama tidak didaftarkan secara rasmi. Hemifloxacin adalah nama bahan aktif dalam banyak ubat. Petunjuk untuk digunakan: penyakit berjangkit, pembengkakan bronkitis kronik, sinusitis di peringkat akut.

Kontraindikasi: hipersensitiviti terhadap bahan, kehamilan dan menyusu, peningkatan dalam selang QT pada elektrokardiogram, berumur sehingga 18 tahun.

Kesan sampingan: tindak balas alahan, gangguan sistem saraf pusat (pening, gegaran anggota badan, ketakutan), perubahan dalam pancaindera, kegagalan buah pinggang.

Grepafloxacin

Bahan aktif ini dihasilkan dalam komposisi ubat di bawah nama perdagangan yang berbeza. Petunjuk untuk digunakan: radang paru-paru (termasuk atipikal), gonorea, peningkatan bronkitis, serviks dan uretritis.

Kontraindikasi: epilepsi, keadaan yang menyebabkan gangguan irama jantung, kehamilan dan penyusuan, alahan, berumur kurang daripada 18 tahun.

Kesan sampingan: alergi, pening, keadaan panik dan ketakutan, gangguan organ penglihatan, pendengaran dan rasa, muntah, hilang selera makan, sembelit.

Levofloxacin

Dadah antibakteria dari kumpulan fluoroquinolones, yang dimiliki oleh generasi ke-3. Bahan aktif: levofloxacin. Pembebasan borang: pil, titisan mata, suntikan.

Petunjuk untuk digunakan: tablet digunakan untuk merawat penyakit berjangkit saluran pernafasan atas dan bawah, prostatitis, jangkitan kulit dan saluran kencing, bakteria. Titik mata digunakan untuk merawat jangkitan mata. Penyelesaian ini digunakan untuk mengubati jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah, organ ENT.

Kontraindikasi: kehamilan dan laktasi, kegagalan buah pinggang, umur sehingga 18 tahun, epilepsi.

Kesan sampingan: cirit-birit, peningkatan enzim hati, mual.

Analog:

  • untuk titisan - Tsipromed, Oftalmol;
  • untuk tablet - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
  • untuk penyelesaian - Basigen, Cipronate, Leflobact.
untuk isi ^

Lomefloxacin

Dadah Rusia berdasarkan bahan aktif - lomefloxacin. Borang pelepasan: tablet. Petunjuk: osteomielitis, jangkitan saluran gastrousus, organ pernafasan, kulit, saluran kencing dan biliary, serta dengan gonorea dan klamidia.

Kontraindikasi: usia sehingga 18 tahun, kehamilan dan penyusuan, alahan kepada ubat.

Kesan sampingan: batuk, bronkospasme, gangguan gastrousus, vaskulitis, sakit belakang dan sendi, gangguan pada sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular dan urogenital, tindak balas alahan.

Moxifloxacin

Bahan aktif: moxifloxacin. Borang pelepasan: tablet. Petunjuk untuk digunakan: jangkitan urogenital, jangkitan pada saluran pernafasan atas atau bawah, jangkitan kulit. Kompleks ini digunakan untuk merawat tuberkulosis.

Kontraindikasi: kecenderungan untuk sawan, kegagalan hati, alahan, kolitis pseudomembranous, usia sehingga 18 tahun, kehamilan.

Kesan sampingan: anemia, gangguan gastrointestinal, hiperglisemia, takikardia, sesak nafas, halusinasi, sawan.

Asid Nalidixik

Bahan aktif - asid nalidixik - adalah sebahagian daripada banyak ubat. Petunjuk untuk digunakan: cystitis, pyelitis, pyelonephritis, cholecystitis, keradangan telinga tengah.

Kontraindikasi: kemurungan pusat pernafasan, fungsi hati yang tidak normal, trimester pertama kehamilan, umur sehingga 2 tahun.

Kesan sampingan: muntah, loya, cirit-birit, tindak balas alahan.

Norfloxacin

Pembebasan borang: tetes mata dan telinga, tablet. Bahan aktif: norfloxacin. Petunjuk: digunakan untuk jangkitan bakteria asal saluran kencing, sistem pembiakan, saluran gastrointestinal, dengan gonorrhea dan "cirit-birit" pelancong.

Kontraindikasi: usia sehingga 18 tahun, kehamilan dan penyusuan, tidak bertoleransi terhadap komponen.

Kesan sampingan: loya, sakit perut, cirit-birit, muntah, pendarahan urethral, ​​pening, sakit di kepala, takikardia, gegaran, arthralgia.

Asid oxolinic

Asid adalah sebahagian daripada agen antimikrobial. Bahan aktif: asid oxolinik. Petunjuk untuk penggunaan fluoroquinolone: ​​prostatitis, pyelonephritis, pyelitis, pencegahan jangkitan dalam pengajian instrumental (misalnya, catheterization).

Kontraindikasi: kehamilan, laktasi, kegagalan buah pinggang atau hati, epilepsi, alahan, umur sehingga 2 tahun, usia tua.

Kesan sampingan: gangguan saluran gastrousus, tindak balas alahan, kelemahan umum, pening, penglihatan kabur, fotosensitiviti.

Ofloxacin

Salah satu ubat pernafasan, fluoroquinolones. Pembebasan borang: salap, tablet, penyelesaian untuk infusi (tetes). Bahan aktif: ofloxacin. Petunjuk untuk digunakan: penyakit saluran pernafasan atas, jangkitan saluran kencing dan jangkitan buah pinggang, radang paru-paru, klamidia, prostatitis, gonorea, konjunktivitis, blepharitis dan lain-lain.

Kontraindikasi: kehamilan, laktasi, umur sehingga 18 tahun, epilepsi, alergi.

Kesan sampingan: loya, muntah, kembung perut, kehilangan selera makan, cirit-birit.

Analog:

  • tablet - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
  • penyelesaian - Tarivid, Oflo;
  • salap - Floksal (mata);
  • titisan untuk mata dan telinga - Dancil dan Uniflox.
untuk isi ^

Pefloxacin

Ubat antimikrob domestik. Bahan aktif: pefloksatsin. Borang pelepasan: penyelesaian, tablet. Petunjuk: demam kepialu, sepsis, prostatitis, gonorrhea, cholecystitis, jangkitan mata, luka telinga tengah, luka berjangkit faring dan laring.

Kontraindikasi: anemia hemolitik, epilepsi, kehamilan dan menyusu, alahan, berumur sehingga 18 tahun.

Kesan sampingan: sakit kepala, keletihan, cirit-birit, kembung perut, disyuria, edema (alergi, termasuk angioedema), takikardia, dan lain-lain.

Asid Pipemidovy

Pembebasan borang: kapsul, tablet, suppositori faraj, penggantungan (untuk kanak-kanak). Bahan aktif: asid pimemidic. Petunjuk untuk digunakan: jangkitan saluran kencing (penyakit akut atau kronik).

Kontraindikasi: kehamilan, kegagalan buah pinggang.

Kesan sampingan: tindak balas alahan pada kulit, loya, ketumpatan hati, sakit perut.

Sparflo

Bahan aktif: Sparfloxacin adalah bahan larut fluoroquinolone, yang mempunyai orientasi antibakteria. Bentuk produk: tablet. Petunjuk: prostatitis, penyakit organ genital, jangkitan organ ENT, jangkitan rongga perut, sepsis, jangkitan kulit, kusta, gonorea.

Kontraindikasi: epilepsi, kecenderungan untuk menukar kadar jantung, kehamilan dan penyusuan, kegagalan buah pinggang, usia sehingga 18 tahun, alergi.

Kesan sampingan: sakit kepala, gegaran, sawan, ketakutan, sesak nafas, muntah, demam, hiperglikemia, kilat panas, hepatitis dan lain-lain.

Ciprofloxacin

Bahan aktif: Ciprofloxacin. Pembebasan borang: titisan (untuk mata dan telinga), tablet. Petunjuk untuk digunakan: blepharitis, keratitis, barli, jangkitan yang dibawa ke mata oleh badan-badan asing, konjunktivitis, otitis media - untuk titisan. Tablet disediakan untuk penyakit organ otolaryngologi dan untuk jangkitan saluran pernafasan, prostatitis, pyelonephritis, cystitis, peritonitis, sepsis.

Kontraindikasi: keratitis virus, alergi. Titik mata tidak boleh digunakan untuk kanak-kanak sehingga setahun. Untuk tablet: kehamilan dan laktasi, kegagalan buah pinggang, epilepsi, umur sehingga 18 tahun.

Kesan sampingan: gatal-gatal, pembakaran ringan, mengoyak, kehilangan penglihatan atau pendengaran, rupa tampalan putih pada pesakit dengan luka ulseratif mata, tindak balas alergi. Untuk tablet - gangguan saluran gastrousus, tindak balas alahan, gangguan sistem saraf pusat.

Petunjuk

Ubat kumpulan Fluoroquinolone digunakan dalam kes di mana antibiotik konvensional tidak dapat ditangani:

  • anthrax;
  • demam kepialu;
  • radang paru-paru dan bronkitis;
  • gonorrhea;
  • salmonellosis;
  • pyelonephritis;
  • klamidia;
  • disentri;
  • cystitis

Fluoroquinolones digunakan secara meluas dalam ginekologi, urologi (misalnya, prostatitis), oftalmologi, otolaryngology, dan bidang perubatan lain.

Mekanisme tindakan

Semasa ujian klinikal, didapati fluoroquinolones, tidak seperti antibiotik konvensional, tidak melemahkan bakteria berbahaya, tetapi membunuh mereka. Ini berlaku dengan menembusi bahan aktif ke dalam struktur mikroorganisma berbahaya dan menghentikan proses pembiakan sel.

Kaedah Permohonan

Apabila mengambil kumpulan ubat ini, adalah penting untuk memahami bahawa mereka sering menyebabkan kesan sampingan jika diambil secara tidak wajar daripada antibiotik.

Kekerapan, dos dan tempoh kursus ditentukan oleh doktor. Ia adalah perlu untuk mematuhi cadangannya dengan ketat dan mengekalkan jangka masa yang sama antara dos. Sekiranya dos tidak dijawab, dos tunggal perlu diambil secepat mungkin. Tetapi jangan lakukan ini apabila menghampiri penerimaan seterusnya. Dua kali ganda dos dilarang sama sekali. Tablet dibasuh dengan air yang mencukupi.

Ia perlu menyesuaikan diri dengan mengambil fluoroquinolones, jika ubat-ubatan lain ditetapkan di kompleks. Ini adalah yang terbaik jika ubat-ubatan tambahan tidak berinteraksi dengan fluoroquinolones.

Contraindications

Ubat-ubatan kelas fluoroquinolone umumnya selamat, tetapi mereka mempunyai kontraindikasi sendiri:

  • penyakit pediatrik (semua ubat tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, ada yang mempunyai had 18 tahun);
  • tempoh kehamilan dan laktasi;
  • alergi terhadap bahan quinolone.

Kesan sampingan

Kesan negatif berlaku kurang kerap daripada antibiotik, tetapi jika digunakan secara tidak betul, ia kelihatan lebih kerap:

  • gangguan gastrousus (loya, cirit-birit, muntah);
  • takikardia, arrhythmia;
  • gangguan indera (penglihatan, bau, rasa);
  • kerja tidak stabil sistem saraf pusat (pening, sakit di kepala, gegaran, sawan);
  • kulat pada organ-organ kemaluan dan mulut mukosa;
  • pecah tendon, keradangan tisu tulang rawan;
  • gangguan tidur;
  • sakit berulang pada otot;
  • nefritis;
  • fotosensitiviti yang menyakitkan;
  • reaksi alergi (gatal-gatal, urtikaria, edema);
  • kolitis pseudomembranous (jarang berlaku, hanya menentang latar belakang dysbiosis yang ditandakan atau lesi clostridia usus).
Top