Kategori

Jawatan Popular

1 Bronkitis
Adakah mungkin untuk makan gula-gula dengan selesema, mengapa?
2 Rhinitis
Suhu rendah 36.0-36.4 pada kanak-kanak
3 Pencegahan
Acyclovir untuk selesema dan sejuk
Image
Utama // Klinik

Kumpulan Fluoroquinolone. Jelaskan, amaran, nasihat


Ahli farmasi yang dihormati, hello!

Baru-baru ini, kami menganalisis kumpulan antibiotik yang paling popular.

Hari ini saya ingin mengutamakan kumpulan agen antibakteria yang sangat popular. Saya bercakap tentang fluoroquinolones.

Mereka bukan antibiotik kerana mereka tidak mempunyai rakan kongsi semulajadi. Tetapi mereka tidak kalah dalam kecekapan.

Anda tidak boleh membaca lagi jika anda dengan cepat menjawab soalan:

  • Berapa banyak generasi fluoroquinolones yang wujud sekarang di pasaran?
  • Namakan sekurang-kurangnya satu ubat setiap generasi kumpulan ini.
  • Bagaimana generasi berbeza antara satu sama lain?
  • Manakah fluoroquinolone yang digunakan, terutamanya, dalam jangkitan sistem urogenital?
  • Namakan kesan sampingan yang jarang berlaku yang disebabkan oleh kumpulan ubat ini.
  • Pada usia berapa fluoroquinolones boleh digunakan dan mengapa?

Nah, bagaimana? Adakah anda melakukannya?

Jika tidak, teruskan perbualan.

Dari sejarah fluoroquinolones

"Orang tua" fluoroquinolones adalah quinolones - asid nalidixik (Negram, Neugrammon), asid pimemidic (Palin), dan lain-lain.

Saya pasti anda akan memanggilnya apabila ia digunakan.

Itu betul. Lebih disukai dengan jangkitan saluran kencing. Quinolones pada dasarnya adalah uroseptik, iaitu. ubat yang mengecualikan pundi kencing, buah pinggang, ureter dari penyerang bakteria.

Baru-baru ini, dana ini diletakkan kurang dan kurang, kerana pasaran kelihatan lebih berkesan.

Quinolones disintesis secara kebetulan, semasa kajian ubat antimalarial yang dipanggil Chloroquine.

Beberapa tahun selepas penemuan mereka, salah seorang saintis datang dengan idea untuk menambah atom fluorin ke formula quinolone dan melihat apa yang berlaku. Dan ternyata sekumpulan agen antibakteria yang baru, yang dapat dibandingkan dengan efeforin.

Kumpulan Fluoroquinolone. Ciri generasi

Dalam beberapa penerbitan, quinolones dianggap bersama dengan fluoroquinolones dan diperhitungkan di kalangan generasi pertama mereka.

Beberapa jenis sampah berlaku: quinolones adalah generasi pertama Fluoroquinolones.

Tetapi kumpulan itu ternyata sama sekali berbeza, dengan ciri-ciri dan petunjuk yang berbeza!

Jadi saya akan bercakap sebagai akal fikiran memberitahu saya.

Hari ini terdapat 3 generasi fluoroquinolones:

Generasi Fluoroquinolone berbeza antara satu sama lain dalam spektrum aktiviti antibakteria mereka.

Setiap generasi baru melepasi yang sebelumnya dalam beberapa cara.

Generasi pertama dipanggil "gram negatif" kerana ubat-ubatan milik generasi ini bertindak pada pelbagai bakteria gram-negatif. Dan dari gram-positif hanya sedikit sahaja: beberapa jenis staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Biarkan saya mengingatkan anda bakteria Gram-negatif: pyocyanic stick, gonococcus (agen penyebab gonorrhea), meningokokus (agen penyebab meningitis purulen), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobacter, bacillus hemofilik, dan sebagainya.

Persediaan generasi 1 boleh dibahagikan kepada 2 kumpulan:

Sistemik: Ciprofloxacin, Lomefloxacin dan Ofloxacin. Mereka menembusi pelbagai organ dan tisu, oleh itu ia digunakan untuk jangkitan pelbagai lokalisasi: saluran pernafasan, telinga, mata, sinus paranasal, kawasan urogenital, saluran gastrointestinal, kulit, tulang, dsb.

Uroseptics: Norfloxacin dan Pefloxacin. Dana ini mewujudkan kepekatan tinggi dalam air kencing, sehingga mereka sering digunakan untuk jangkitan sistem urogenital.

Tetapi ubat-ubatan generasi ini mempunyai sedikit kesan pada pneumokokus, klamidia, mycoplasma, anaerobes.

Norfloxacin juga termasuk dalam titisan mata dan titisan telinga yang dipanggil Norma.

Generasi ke-2 dinamakan "pernafasan", kerana agen-agen yang berkaitan dengannya bertindak bukan sahaja pada patogen yang berada pada generasi ke-1, tetapi juga pada kebanyakan patogen jangkitan pernafasan (pneumokokus, Mycoplasma pneumoniae, dan lain-lain).

Mereka dengan sempurna berurusan dengan musuh yang sama seperti generasi pertama, tetapi juga dengan pneumococci, chlamydia, mycoplasmas.

Generasi ke-3 saya akan panggil "anaerobes ribut petir."

Semasa mengumpul bahan untuk artikel tersebut, saya bertemu beberapa wakil generasi ini, tetapi tidak melihatnya dalam pelbagai jenis farmasi. Saya tidak melihat alasan untuk bercakap tentang "jiwa mati". Jadi saya panggil yang paling popular: Moxifloxacin (nama dagang Avelox).

Dadah, atau sebaliknya, ubat itu, generasi ketiga fluoroquinolones bertindak pada patogen yang sama seperti dua yang terdahulu, ditambah dapat memusnahkan bakteria anaerob. Ingat siapa mereka?

Ini adalah mikrob bersahaja, yang, tidak seperti saudara-saudara mereka dalam fikiran, tidak memerlukan oksigen untuk kehidupan yang penuh.

Mereka menyebabkan jangkitan teruk. Racun mereka sangat agresif, mampu menjangkiti organ-organ penting dan menyebabkan peritonitis, abses organ dalaman, sepsis, osteomyelitis, dan lain-lain luka serius.

Bakteria anaerobik juga bertanggungjawab terhadap tetanus, gangren gas, botulisme, toxicoinfections yang dilahirkan.

Oleh itu, dari generasi ke generasi, spektrum aktiviti antibakteria fluoroquinolones berkembang.

Faedah kumpulan fluoroquinolone

Anda, mungkin, menyedari bahawa persediaan kumpulan ini dicintai oleh banyak doktor, oleh itu mereka sering ditetapkan.

Apa yang baik yang mereka dapati di dalamnya?

Marilah senarai manfaat mereka.

  1. Mempunyai spektrum tindakan yang luas.
  2. Sangat meresap ke dalam pelbagai tisu.
  3. Mereka mempunyai separuh hayat yang panjang, jadi mereka boleh digunakan 1-2 kali sehari.
  4. Maka diserap dengan baik dalam saluran gastrointestinal, oleh itu, tersedia dalam bentuk bentuk lisan, yang lebih mudah dan lebih menyenangkan bagi banyak pesakit.
  5. Sangat berkesan.
  6. Baik diterima.

Mekanisme tindakan fluoroquinolones

Fluoroquinolones mempunyai kesan bakteria. Mereka menghalang enzim yang diperlukan untuk sintesis DNA anak sel bakteria. Apakah DNA? Ini adalah "jantung" sel, kod genetiknya, "arahan", bagaimana untuk hidup dan menjadi baik dan menghasilkan wang. Tiada "arahan" - tiada kehidupan.

Petunjuk untuk penggunaan fluoroquinolones

Fluoroquinolones mempunyai luas, saya juga akan berkata, pelbagai petunjuk:

  • Penyakit saluran pernafasan atas dan bawah.
  • Jangkitan saluran kencing dan kelenjar prostat: cystitis, urethritis, pyelonephritis, prostatitis. Terutama juga mengatasi mereka norfloxacin dan pefloxacin.
  • Gonorea, klamidia, mycoplasmosis.
  • Jangkitan intraabdominal (peritonitis, cholecystitis, dll).
  • Jangkitan usus (salmonellosis, disentri, kolera, dan sebagainya).
  • Jangkitan pada kulit, tisu lembut, tulang dan sendi.
  • Sepsis.
  • Meningitis
  • Tuberkulosis.
  • Jangkitan mata, telinga luar (norfloxacin).

Pilihan kumpulan fluoroquinolone bergantung kepada jenis dan keterukan penyakit, tempohnya, jenis patogen dan keberkesanan ubat-ubatan yang telah digunakan sebelum ini.

Setiap ubat mempunyai kelebihan tersendiri. Sebagai contoh:

Ciprofloxacin adalah yang paling aktif fluoroquinolones terhadap bakteria gram-negatif. Melampaui "rakan sekerja" beliau dalam tindakan pada bacillus pus biru. Ia digunakan dalam gabungan terapi bentuk tuberkulosis yang tahan dadah.

Ofloxacin - dari 1 generasi adalah yang paling aktif terhadap pneumococci dan chlamydia, tetapi lebih lemah daripada ubat 2 dan 3 generasi.

Norfloxacin dan pefloxacin sangat baik untuk saluran kencing dan jangkitan prostat.

Pefloxacin, juga menembusi halangan otak darah lebih baik daripada fluoroquinolon lain, oleh itu ia digunakan dalam meningitis (untuk ini terdapat satu bentuk tumpuan untuk pentadbiran intravena).

Sparfloxacin lebih tinggi daripada ubat lain dalam kumpulan ini dalam tempoh tindakan. Ia digunakan sekali sehari.

Levofloxacin adalah isomer ofloxacin, ia adalah 2 kali lebih aktif dan lebih baik diterima.

Moxifloxacin dari seluruh kumpulan adalah yang paling aktif terhadap pneumococci, chlamydia, mycoplasmas, anaerobes. Ia boleh digunakan secara empirik (iaitu, secara membabi buta, tanpa bakteria pembiakan) untuk jangkitan teruk pelbagai penyetempatan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan fluoroquinolones

  • Kehamilan
  • Menyusu.
  • Reaksi alahan terhadap fluoroquinolones.
  • Kanak-kanak dan remaja.

Fluoroquinolones dikontraindikasikan sehingga 18 tahun, seperti dalam eksperimen haiwan, penyelidik mencatatkan kelewatan dalam pembangunan tisu tulang rawan. Oleh itu, mereka, sebagai peraturan, tidak ditetapkan sehingga akhir pembentukan kerangka. Walaupun, dalam sesetengah kes, doktor di bawah tanggungjawabnya menetapkan fluoroquinolones untuk kanak-kanak. Sebagai contoh, dengan fibrosis cyst atau intoleransi kepada agen antibakteria lain.

Kesan sampingan yang paling biasa fluoroquinolones

  1. Di bahagian saluran penghadaman: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit. Oleh itu, nasihatkan mereka untuk mengambil makanan.
  2. Pelanggaran sistem saraf pusat: sakit kepala, pening, kejang (pada orang yang menderita epilepsi).
  3. Photodermatosis, i.e. sensitiviti kulit meningkat kepada sinar ultraviolet. Di bawah tindakan matahari, fluoroquinolones dimusnahkan, radikal bebas terbentuk dan menyebabkan kerosakan kulit.

Oleh itu, apabila menjual ubat dari kumpulan ini, anda perlu menawarkan pelindung matahari. Terutama pada musim panas dan di kawasan yang cerah.

Lebih daripada yang lain, lomefloxacin (Lomflox) dan sparfloxacin (Sparflo) berbeza dengan keupayaannya untuk memupuk fotodermatosis.

  1. Meningkatkan transaminase hati. Ini bermakna bahawa dadah adalah hepatotoxic. Oleh itu, adalah baik untuk mengambil produk fluoroquinolone bersamaan dengan hepatoprotector. Jarang, tetapi hepatitis perubatan berlaku.
  2. Meningkatkan selang QT pada ECG. Bagi orang yang sihat, ia tidak menakutkan. Dan jika ubat diambil oleh seseorang yang mempunyai masalah jantung yang serius, mungkin ada arrhythmia. Tetapi ini berlaku apabila mengambil ubat yang besar.
  1. Kesan sampingan yang jarang berlaku adalah tendonitis, iaitu keradangan tendon, dan pecahnya. Selalunya, tendon Achilles menderita. Ini berlaku terutamanya di kalangan orang tua.

Tendinit berlaku kerana fluoroquinolones menghalang aktiviti enzim yang diperlukan untuk sintesis protein kolagen. Dan ia membentuk asas tendon, dan sesungguhnya tisu penghubung.

Adalah penting:

Sekiranya fluoroquinolones diambil serentak dengan antacid dan kompleks vitamin mineral, sebatian yang tidak larut terbentuk, dan ubat tidak akan mempunyai kesan yang diingini. Oleh itu, perpecahan antara teknik mereka mestilah sekurang-kurangnya 4 jam.

Dan sekarang kita ingat semua perkara di atas dan menggariskan senarai cadangan kepada pembeli.

5 cadangan kepada pembeli apabila menjual ubat kumpulan fluoroquinolone

Jika anda menjual ubat dari kumpulan fluoroquinolones:

  1. Menawarkan pelindung matahari. Bercakap seperti ini: "Ubat ini meningkatkan kepekaan kulit pada cahaya matahari dan boleh menyebabkan ruam. Oleh itu, saya menasihati anda untuk membeli produk lain untuk melindungi kulit anda dari matahari. "
  2. Jika seseorang enggan dari titik 1, amalkan: "Elakkan berada di bawah sinar matahari untuk sepanjang tempoh rawatan dan selama 3 hari selepas penamatannya".
  3. Menawarkan hepatoprotector ("Adakah doktor memberi anda sesuatu untuk melindungi hati anda?")
  4. Katakanlah bahawa anda perlu mengambil ubat selepas makan, minum banyak cecair untuk mengurangkan kesan perengsa pada perut.
  5. Jika seseorang, bersama dengan ubat kumpulan fluoroquinolone, memperoleh ubat antacid lain atau kompleks vitamin dan mineral, mengesyorkan mencairkannya dalam masa (sekurang-kurangnya 4 jam rehat).

Itu sahaja untuk hari ini. Bagaimana anda suka artikel itu, kawan?

Jika anda mempunyai sesuatu untuk menambah, komen, tulis di kotak komen di bawah.

Saya akan berterima kasih jika anda berkongsi pautan ke artikel dengan rakan sekerja anda.

Lihat lagi di blog "Farmasi untuk Man"!

P.S. Jika anda belum melanggan artikel blog baru, anda boleh melakukannya sekarang dengan menghabiskan beberapa minit sahaja. Untuk melakukan ini, isi borang langganan, yang anda lihat pada akhir setiap artikel dan di sebelah kanan di bahagian atas halaman. Jangan lupa untuk mengesahkan langganan dalam surat yang masuk. Selepas itu, anda akan menerima e-mel dengan pautan untuk memuat turun helaian berguna.

Sekiranya anda belum menerima surat tersebut, periksa folder spam.

Adakah sesuatu yang salah? Lihat arahan.

Bagaimanapun, gagal? Tulis kepada. Kita akan faham!

Pembaca saya yang tersayang!

Jika anda menyukai artikel itu, jika anda ingin bertanya sesuatu, tambah sesuatu, kongsi pengalaman anda, anda boleh melakukannya dalam bentuk khas di bawah.

Hanya tolong jangan diam! Komen anda adalah motivasi utama saya untuk ciptaan baru untuk ANDA.

Saya akan sangat berterima kasih jika anda berkongsi pautan ke artikel ini dengan rakan dan rakan sekerja anda dalam rangkaian sosial.

Hanya klik pada butang sosial. rangkaian di mana anda adalah ahli.

Klik pada butang sosial. rangkaian meningkatkan pemeriksaan purata, pendapatan, gaji, mengurangkan gula, tekanan darah, kolesterol, menghilangkan osteochondrosis, rata-kaki, buasir!

Senarai antibiotik spektrum luas fluoroquinolone

Kenapa kita memerlukan antibiotik pada zaman kita, walaupun anak murid tahu. Tetapi ungkapan "spektrum luas" kadang-kadang menimbulkan persoalan pada pesakit. Mengapa tepat "lebar"? Mungkin kurang bahaya dari antibiotik dengan spektrum "sempit"?

Bakteria adalah mikroorganisma bebas nukleus yang paling kuno, yang hidup di tanah, air, manusia, dan haiwan. Dalam tubuh manusia hidup "baik" bifidobakteria dan lactobacilli, bakteria ini membentuk mikroflora manusia.

Bersama-sama dengan mereka, ada mikroorganisme lain, mereka dipanggil bersifat patogenik. Dengan penyakit dan tekanan, sistem imun gagal dan bakteria ini menjadi sama sekali tidak bersahabat. Dan tentu saja, pelbagai mikrob yang menyebabkan penyakit memasuki tubuh.

Para saintis membahagikan bakteria kepada dua kumpulan, gram-positif (Gram +) dan gram-negatif (Gram -). Corynebacteria, staphylococci, listeria, streptococci, enterococci, clostridia, tergolong dalam kumpulan bakteria gram positif. Patogen kumpulan ini, sebagai peraturan, adalah penyebab penyakit telinga, mata, bronkus, paru-paru, nasofaring, dll.

Bakteria gram-negatif mempunyai kesan negatif terhadap usus dan sistem urogenital. Patogen ini termasuk E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, dan lain-lain.

Berdasarkan pemisahan bakteria ini, terapi antibakteria ditetapkan untuk rawatan penyakit yang disebabkan oleh patogen tertentu. Sekiranya penyakit itu adalah "standard" atau terdapat hasil pembibitan bakteria, doktor akan menetapkan antibiotik yang akan menampung patogen yang dimiliki oleh salah satu kumpulan. Apabila tidak ada masa untuk analisis dan doktor meragui patogen, maka antibiotik dengan spektrum tindakan yang lebih luas ditetapkan untuk rawatan. Tindakan pembiakan antibiotik terhadap sebilangan besar patogen.

Antibiotik sedemikian dibahagikan kepada kumpulan. Salah satunya ialah sekumpulan fluoroquinolones.

Quinolones dan fluoroquinolones

Dadah kelas quinolone telah digunakan dalam amalan perubatan sejak awal 60-an abad yang lalu. Quinolones dibahagikan kepada quinolones bukan fluorinated dan fluoroquinolones.

  • Quinolones yang tidak fluorinasi mempunyai kesan antibakteria terutamanya pada kumpulan bakteria gram-negatif.
  • Fluoroquinolones mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas. Selain mempengaruhi beberapa bakteria gram, fluoroquinolones berjaya memerangi kumpulan bakteria gram positif. Antibiotik Fluoroquinolone menunjukkan kesan bakterisida yang tinggi, dan terima kasih kepada ini, ubat-ubatan topikal (titis, salap) telah dikembangkan, yang digunakan dalam rawatan penyakit telinga dan mata.

Empat generasi ubat

  • Generik pertama quinolones dipanggil quinolones tidak fluorinated. Ia terdiri daripada oxolinic, nalidixic dan pipemidovoy acid. Sebagai contoh, berdasarkan asid nalidixik, ubat anti-septik Negram dan Nevigremon dihasilkan. Antibiotik ini adalah bakteria terhadap Salmonella, Klebsiella, Shigella, tetapi tidak dapat menampung dengan bakteria anaerob dan bakteria Gram.
  • Generasi kedua ubat terapeutik untuk siri fluoroquinolone terdiri daripada antibiotik berikut: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, dan ciprofloxacin. Dengan pengenalan atom fluorin ke dalam molekul quinolone, yang terakhir dikenali sebagai fluoroquinolones. Fluoroquinolones 2 generasi berjuang dengan baik dengan sejumlah besar Gramcocci dan batang (shigella, salmonella, gonococci, dan lain-lain). C rod Gram-positif (Listeria, Corynebacterium, dll), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin dan ofloxacin menindas peningkatan mycobacteria menyebabkan batuk kering, tetapi mempamerkan aktiviti sedikit dalam memerangi pneumococci, chlamydia, mycoplasma dan anaerobik bakteria.

Nama ubat mengandungi 2 generasi fluoroquinolone

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) ditetapkan untuk rawatan otitis, sinusitis. Penyakit sistem genitouriner - cystitis, prostat, pyelonephritis. Untuk rawatan penyakit gastrousus, contohnya, cirit-birit di dalam bakteria. Di ginekologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, abses pelvis. Untuk arthritis purulent, cholecystitis, peritonitis, gonorea, dan lain-lain. Dalam bentuk drop, ia digunakan untuk penyakit mata seperti keraconjunctivitis dan keratitis, blepharitis, dll.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) ditetapkan untuk rawatan jangkitan saluran kencing. Relevan untuk rawatan penyakit gastrousus yang teruk, seperti salmonellosis. Berkesan dengan prostatitis bakteria dan gonorea. Ia digunakan dalam rawatan pesakit yang status imunnya terjejas. Digunakan untuk mengubati penyakit nasofaring, tekak, saluran pernapasan yang lebih rendah, dan lain-lain. Lebih baik daripada fluoroquinolones yang lain, ia melepasi halangan fisiologi antara sistem saraf dan sistem saraf pusat.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) merawat sinusitis dan otitis. Secara aktif bertindak terhadap bakteria yang menyebabkan penyakit saluran kencing. Berkenaan dalam rawatan gonorea, klamidia, meningitis. Dengan rawatan topikal dengan bentuk titisan antibiotik atau salap, penyakit mata seperti barli, ulser kornea, konjunktivitis, dan sebagainya dirawat. Daripada 2 generasi antibiotik, Ofloxacin paling berkesan menangani pneumococci dan chlamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Sesetengah kumpulan streptokokus dan bakteria anaerobik tahan terhadap ubat itu, tetapi antibiotik ini mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap sejumlah besar mikroorganisma walaupun dalam kepekatan terkecil. Ia digunakan untuk merawat pesakit dengan batuk kering sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Ia ditetapkan untuk merawat penyakit sistem urogenital, untuk kegunaan topikal dalam rawatan penyakit dalam bidang ofmologi, dll. Ia mempunyai sedikit aktiviti dalam memerangi pneumococci, mycoplasmas dan klamidia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) akan digunakan dalam rawatan penyakit dalam ophtholmology, urologi, ginekologi, dll.

Fluoroquinolones generasi ke-3

Generasi ketiga fluoroquinolones juga dikenali sebagai fluoroquinolones pernafasan. Antibiotik ini mempunyai spektrum pengaruh yang sama seperti fluoroquinolones generasi terdahulu, dan juga melampaui mereka dalam memerangi pneumococci, chlamydia, mycoplasmas dan lain-lain patogen jangkitan pernafasan. Disebabkan ini, generasi ke 3 persediaan fluoroquinolone sering digunakan untuk merawat penyakit sistem pernafasan.

Nama ubat dengan fluoroquinolones generasi ketiga

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) adalah 2 kali lebih kuat terhadap bakteria berbanding pendahulunya generasi ofloxacin generasi ke-2. Ia digunakan dalam rawatan jangkitan sistem pernafasan yang lebih rendah dan organ ENT (otitis, sinusitis). Ia ditetapkan untuk penyakit saluran kencing, prostatitis kronik, penyakit menular seksual dalam rawatan pyelonephritis akut. Dalam bentuk titisan, antibiotik ini digunakan dalam ophtholmology untuk jangkitan mata. Ia lebih baik diterima daripada generasi keempat antibiotik ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) dalam luas spektrum aktiviti antibiotik ini yang paling dekat dengan Levofloxacin. Ia sangat berkesan dalam memerangi mikobakteria. Tempoh tindakan adalah lebih tinggi daripada fluoroquinolones yang lain. Digunakan untuk melawan bakteria dalam sinus, telinga tengah. Dalam rawatan penyakit ginjal, sistem pembiakan, lesi bakteria kulit dan tisu lembut, jangkitan pada saluran gastrointestinal, tulang, sendi, dll.

Generasi ke-4

Penyediaan fluoroquinolone generasi ke 4 termasuk ubat yang paling terkenal berikut: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Ubat yang mempunyai 4 generasi fluoroquinolone

  1. Hemifloxacin (Ftiv) digunakan dalam rawatan radang paru-paru, bronkitis kronik, sinusitis, dan sebagainya.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ketersediaan bio antibiotik ini sangat tinggi, dari urutan 96%, apabila diambil secara lisan. Dalam tisu paru-paru, telinga tengah, lapisan bronkus, air mani, membran mukus sinus sinus paranasal, ovari adalah tetap kepekatan yang agak besar. Ia ditetapkan untuk rawatan penyakit organ ENT, penyakit kelamin, penyakit kulit dan sendi. Ubat ini digunakan untuk merawat bronkitis, pneumonia, fibrosis sista, konjunktivitis bakteria dan penyakit lain yang disebabkan oleh bakteria yang mudah terdedah kepada antibiotik.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Siasatan telah menunjukkan bahawa antibiotik ini lebih baik daripada fluoroquinolones yang lain yang menghadapi rawatan jangkitan yang disebabkan oleh pneumococci, chlamydia, mycoplasmas, anaerobes. Dilantik oleh doktor untuk bronkitis, radang paru-paru, sinusitis, luka berjangkit pada kulit, tisu lembut. Merawat keradangan organ pelvis. Sebagai cecair, ia digunakan dalam bidang oftalmologi dalam rawatan tempatan barli, konjunktivitis, blepharitis, ulser kornea. Kelebihan fluoroquinolone generasi terkini berbanding generasi terdahulu ditentukan oleh sifat farmakokinetiknya:
    1. Kepekatan bakterisida yang tinggi dalam pelbagai organ dan tisu dipastikan oleh penembusan yang baik.
    2. Antibiotik boleh digunakan sehingga sekali sehari kerana peredarannya panjang dalam tubuh.
    3. Penyerapan fluoroquinolone ini tidak terjejas oleh pengambilan makanan.
    4. Bioavailabiliti mutlak ubat selepas pentadbiran lisan adalah dari 85% hingga 93%.

Beberapa ubat fluoroquinolone, iaitu moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, dimasukkan dalam senarai ubat vital dan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Fluoroquinolones - empat generasi antibiotik spektrum luas

Antibiotik Fluoroquinolones adalah agen antibakteria yang diperolehi oleh sintesis kimia yang boleh menyekat aktiviti gram positif dan gram negatif mikroorganisma. Mereka ditemui pada pertengahan abad yang lalu dan sejak itu mereka telah berjaya mengatasi pelbagai penyakit berbahaya.

Fluoroquinolones terhadap bakteria

Lelaki moden sentiasa terdedah kepada tekanan, faktor-faktor alam sekitar yang buruk kerana sistem kekebalannya gagal atau lemah. Sebaliknya, bakteria patogen terus berkembang, bermutasi, memperoleh imuniti terhadap antibiotik penisilin, yang telah berjaya digunakan untuk merawat penyakit radang beberapa dekad lalu. Akibatnya, penyakit berbahaya dengan cepat mempengaruhi seseorang dengan sistem imun yang lemah, dan rawatan antibiotik generasi lama tidak membawa hasil yang tepat.

Bakteria adalah mikroorganisma uniselular yang kekurangan nukleus. Terdapat bakteria bermanfaat yang diperlukan untuk pembentukan mikroflora manusia. Ini termasuk bifidobakteria, lactobacilli. Pada masa yang sama, ada mikroorganisma patogen yang kondisional yang, dalam keadaan bersamaan, menjadi agresif terhadap organisma.

Para saintis membahagikan bakteria kepada 2 kumpulan utama:

Ini termasuk staphylococci, streptococci, clostridia, corynebacterium, listeria. Mereka menyebabkan perkembangan penyakit nasofaring, mata, telinga, paru-paru, bronkus.

Ini adalah E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Mereka mempunyai kesan negatif terhadap sistem urogenital dan usus.

Berdasarkan pembezaan siri bakteria ini, doktor memilih terapi. Jika sebagai hasil pembibitan bakteria agen penyebabnya dikesan, maka antibiotik ditetapkan bahawa mengatasi bakteria kumpulan ini. Jika patogen tidak dapat dikesan atau tidak mungkin untuk menjalankan analisis untuk backwaters, antibiotik spektrum luas ditetapkan, yang mempunyai kesan merosakkan pada kebanyakan bakteria patogen.

Pengkelasan

Antibiotik spektrum luas termasuk kumpulan quinolone, yang mengandungi fluoroquinolones, yang memusnahkan bakteria gram-positif dan gram-negatif dan quinolones yang tidak fluorinasi, yang terutamanya memusnahkan bakteria gram-negatif.

Sistematisasi fluoroquinolon adalah berdasarkan perbezaan struktur kimia dan spektrum aktiviti antibakteria. Antibiotik Fluoroquinolone dibahagikan kepada 4 generasi mengikut masa perkembangan mereka.

Ia termasuk nalidixic, oxolinic, asid pipimidic. Berdasarkan asid nalidixik, uroantiseptik dihasilkan, yang mempunyai kesan merosakkan pada Klebsiella, Salmonella, Shigella, tetapi tidak dapat menampung bakteria gram dan anaerob.

Generasi pertama termasuk ubat Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, bahan aktif utama yang asid nalidixik. Ia juga asid pimemidic dan oxolinic mengatasi dengan baik dengan penyakit tidak rumit sistem kencing dan usus (enterocolitis, disentri). Ia berkesan terhadap enterobakteria, tetapi kurang menembusi tisu, mempunyai kebolehtelapan biologi yang rendah, mempunyai banyak kesan sampingan, yang tidak membenarkan menggunakan quinolones yang tidak fluorinated sebagai terapi kompleks.

Walaupun antibiotik generasi pertama mempunyai sejumlah besar kelemahan, ia dianggap menjanjikan dan pembangunan di kawasan ini berterusan. Selepas 20 tahun, ubat generasi akan datang telah dibangunkan. Mereka disintesis dengan memperkenalkan atom fluorin ke dalam molekul quinoline. Keberkesanan ubat-ubatan ini secara langsung bergantung kepada bilangan atom fluorin yang diperkenalkan dan penyetempatannya dalam kedudukan yang berbeza dari atom quinoline.

Generasi fluoroquinolon ini terdiri daripada Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Mereka memusnahkan sejumlah besar cocci dan tongkat gram negatif, melawan rod gram-positif, staphylococci, menghalang aktiviti bakteria kulat yang menyumbang kepada perkembangan tuberkulosis, tetapi tidak cukup melawan anaerob, mycoplasmas, klamidia, pneumococci.

Matlamat utama pembangunan, yang diikuti oleh saintis dalam penciptaan antibiotik, dicapai oleh generasi kedua fluoroquinolones. Dengan bantuan mereka, anda boleh melawan bakteria yang berbahaya, menyembuhkan pesakit daripada penyakit yang mengancam nyawa. Tetapi pembangunan diteruskan dan tidak lama lagi terdapat persediaan generasi ke-3 dan ke-4.

Generasi ketiga termasuk fluoroquinolones pernafasan, yang telah terbukti berkesan dalam merawat penyakit pernafasan. Mereka lebih berkesan dalam memerangi klamidia, mycoplasma dan patogen penyakit pernafasan lain daripada pendahulunya, dan mempunyai pelbagai kesan. Aktif terhadap pneumococci, yang telah menimbulkan ketahanan terhadap penisilin, yang menjamin kejayaan dalam rawatan bronkitis, sinusitis, radang paru-paru. Levofloxacin paling biasa digunakan, dan juga Temafloxacin, Sparfloxacin. Ketersediaan bio dari ubat-ubatan ini adalah 100%, jadi mereka boleh merawat penyakit yang paling serius.

Fluoroquinolones pernafasan generasi keempat atau anti-anaerobik.

Dadah serupa dalam tindakan mereka dengan fluoroquinolones - antibiotik kumpulan sebelumnya. Mereka bertindak terhadap anaerobes, bakteria atipikal, makrolida, pneumococci yang tahan penisilin. Bantuan yang baik dalam merawat saluran pernafasan atas dan bawah, keradangan kulit dan tisu lembut. Persediaan generasi terbaru termasuk Moxifloxacin, juga dikenali sebagai Avelox, yang paling berkesan dalam memerangi pneumococci, mikroorganisma patogenik atipikal, tetapi tidak begitu berkesan terhadap mikroorganisma usus gram-negatif dan bacillus Pseudomonas.

Ubat-ubatan ini termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Tetapi mereka sangat toksik, mempunyai sejumlah besar kesan sampingan. Pada masa ini, 3 jenis dadah terakhir dalam perubatan tidak digunakan.

Kelebihan dan kekurangan fluoroquinolones

Ubat-ubatan, yang termasuk fluoroquinolones, mencari tempat mereka dalam pelbagai bidang perubatan. Senarai penyakit yang dirawat dengan antibiotik fluoroquinol adalah sangat luas. Ia digunakan dalam ginekologi, venereologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngology, terapi, nefrologi, pulmonologi. Juga, ubat-ubatan ini adalah pilihan terbaik untuk tidak berkesan macrolides dan penisilin atau dalam kes bentuk yang teruk penyakit.

Mereka dicirikan oleh sifat berikut:

  • keputusan yang tinggi dalam memerangi jangkitan sistemik semua tahap keterukan;
  • toleransi mudah oleh badan;
  • kesan sampingan yang minimum;
  • berkesan terhadap bakteria gram-positif, gram-negatif, anaerobes, mycoplasma, klamidia;
  • separuh hayat panjang;
  • bioavailabiliti tinggi (baik menembusi ke dalam semua tisu dan organ, menyediakan kesan terapeutik yang kuat).

Walaupun semua keberkesanan antibiotik fluoroquinolone, apabila memilih terapi, ia harus diambil kira bahawa mereka mempunyai kontraindikasi untuk digunakan. Mereka dilarang semasa mengandung dan menyusu, kerana ia menyebabkan kecacatan intrauterine janin pada janin, dan pada bayi hidrosefalus. Dalam bayi, fluoroquinolones melambatkan pertumbuhan tulang, jadi mereka diresepkan hanya jika manfaat terapi antibiotik melebihi kemudaratan pada tubuh anak. Asid oxolinik dan nalidixik mempunyai kesan toksik pada buah pinggang, jadi ubat-ubatan dengannya dilarang sekiranya masalah buah pinggang.

Lingkaran aplikasi

Antibiotik Fluoroquinolone mempunyai kedudukan yang betul dalam rawatan patologi yang disebabkan oleh bakteria patogen. Mereka mempunyai bioaktiviti yang tinggi, diterima dengan baik oleh manusia, menembusi selaput membran bakteria, mencipta bahan-bahan perlindungan di dalam sel yang berada dalam kepekatan serum.

Senarai ubat dan nama ubat yang mengandungi fluoroquinolones, keberkesanannya dibincangkan di bawah.

Ciprofloxacin. Direka untuk rawatan penyakit ENT, organ sistem genitouriner, saluran gastrousus. Berkesan dengan masalah ginekologi. Ia digunakan dalam bentuk titis dalam penyakit mata radang.

Pefloxacin. Berkesan dalam rawatan penyakit berjangkit sistem kencing. Juga membantu dengan gonorea, prostatitis bakteria. Merawat penyakit gastrousus yang teruk, tekak, saluran pernafasan yang lebih rendah, nasofaring.

Ofloxacin. Berkesan terhadap mikroorganisma patogenik yang menyebabkan keradangan dalam saluran kencing, otitis, sinusitis. Dengan Ofloxacin, meningitis, klamidia, dan gonorea dirawat. Dalam bentuk titisan, antibiotik digunakan untuk merawat penyakit mata, seperti ulser kornea, konjunktivitis, dan barli. Ubat ini juga boleh didapati sebagai salep, yang membolehkan ia digunakan secara topikal.

Norfloxacin. Ia digunakan dalam rawatan gonorea, prostatitis, penyakit sistem genitouriner.

Ofloxacin. Berkesan terhadap penyakit tuberkulosis klamidia, pneumococci dan tahan.

Moxifloxacin. Antibiotik adalah yang terbaik apabila menghilangkan jangkitan yang disebabkan oleh mycoplasma, klamidia, pneumococci, anaerobes. Ia digunakan untuk keradangan paru-paru, sinusitis, keradangan organ-organ panggul. Dalam bentuk cecair (titisan) digunakan oleh pakar mata dalam rawatan blepharitis, ulser kornea, barli.

Gatifloxacin. Ia digunakan dalam rawatan cystic fibrosis, bronkitis, pneumonia, konjunktivitis yang disebabkan oleh jangkitan bakteria, penyakit ENT, penyakit sendi, kulit.

Hemifloxacin. Mereka dirawat dengan sinusitis, bronkitis kronik, pneumonia.

Sparfloxacin. Ia secara aktif dan berkesan melawan mycobacteria, sementara tindakannya bertahan lebih lama daripada fluoroquinolone yang lain. Ia digunakan untuk merawat penyakit yang berkaitan dengan keradangan telinga tengah, sinus maxillary, jangkitan buah pinggang, kulit dan tisu lembut, sistem kemaluan dan kencing, saluran gastrousus, sendi dan tulang.

Levofloxacin. Digunakan untuk rawatan penyakit ENT yang berjangkit, sistem pernafasan yang lebih rendah, organ kencing, STD, pyelonephritis akut, prostatitis kronik. Untuk jangkitan mata, Levofloxacin digunakan dalam bentuk titisan. Antibiotik adalah dua kali lebih kuat dan berkuasa kerana ia bertentangan dengan bakteria patogen, sementara lebih baik diterima oleh tubuh daripada pendahulunya, Ofloxacin.

Norfloxacin. Digunakan sebagai ubat utama dalam ginekologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotik walaupun dalam kepekatan kecil mengatasi dengan peratusan besar mikroorganisma bakteria oleh 5. Ia ditetapkan dengan adanya penyakit sistem urogenital, tuberkulosis, sebagai ubat untuk penyakit mata. Ia tidak berkesan dalam memerangi klamidia, pneumococci, mycoplasma.

PENTING! Beberapa fluoroquinolon (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting yang diluluskan oleh Kerajaan Persekutuan Rusia.

Untuk masa yang lama, struktur kimia fluoroquinolon tertentu tidak membenarkan penyediaan ubat jenis cecair dengan penggunaannya, oleh itu, ia dihasilkan hanya dalam tablet. Dalam industri farmaseutikal moden terdapat banyak pilihan salap, titisan dan pelbagai jenis antimikroba yang mengandungi fluoroquinolone. Ini membolehkan anda menangani penyakit mematikan bakteria secara berkesan.

Tanda-tanda dan contraindications Fluoroquinolones

Farmakologi dibahagikan kepada beberapa bahagian. Ejen antimikrobial sangat penting dalam industri ini, yang sebahagiannya adalah fluoroquinolones. Ubat-ubat ini digunakan sebagai agen antibakteria, kerana tindakan mereka serupa dengan kumpulan ubat ini (mereka juga mempunyai petunjuk yang sama untuk digunakan), tetapi struktur dan asalnya berbeza.

Jika ubat-ubatan antibiotik didasarkan pada komponen semulajadi, semulajadi atau analog sintetik bahan-bahan ini, maka fluoroquinolones adalah produk sintetik yang disintesis.

Klasifikasi bahan

Kumpulan produk ini tidak mempunyai klasifikasi yang jelas dan diterima secara umum. Tetapi fluoroquinolon dibahagikan oleh generasi, dan juga dengan bilangan atom fluorin yang hadir dalam setiap molekul bahan:

  • monofluoroquinolones (satu molekul);
  • difluoroquinolones (dua molekul);
  • trifluoroquinolones (tiga molekul).

PENTING. Buat pertama kalinya bahan-bahan ini diperoleh pada tahun 1962. Pengeluaran mereka telah berkembang, dan hari ini terdapat empat generasi fluoroquinolones.

Quinolones dan fluoroquinolones dibahagikan kepada fluoroquinolones pernafasan (digunakan terhadap cocci) dan fluorinated, iaitu, mengandungi molekul fluorin. Tetapi klasifikasi yang paling biasa adalah pembahagian oleh generasi.

Jenis pertama termasuk ubat-ubatan seperti pefloxacin dan ofloxacin. Kumpulan fluoroquinolone generasi kedua adalah lomefloxacin, ciprofloxacin dan norfloxacin, yang ketiga adalah levofloxcin dan sparfloxacin.

Fluoroquinolones generasi ke 4 adalah yang paling banyak diwakili, yang mana termasuk:

  • moxifloxacin;
  • hemifloxasin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloxacin.

PENTING. Dengan kedatangan fluoroquinolones generasi kedua, ubat-ubatan yang mengandungi fluoroquinolones pernafasan, asid oxolinik dan peptimidik, telah kehilangan kepentingan klinikal.

Hari ini, fluoroquinolones telah digunakan lebih kerap daripada antibiotik, kerana bilangan kontraindikasi yang lebih kecil untuk penggunaannya, serta kesan sampingan yang kurang kerap diperhatikan. Perhatian khusus diberikan kepada pembangunan bahan antimikrob kelas ini dalam industri farmaseutikal, kerana ia sangat penting untuk memerangi penyakit berjangkit sistemik.

Quinolones generasi pertama

Quinolones adalah kelas pertama bahan yang tidak mengandungi molekul fluorin. Persiapan kumpulan ini mengandungi nalidix quinolone, penggunaannya yang ditunjukkan untuk bakteria gram-negatif (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), untuk jangkitan karka dan penyakit yang stabil secara anaerobik.

Walaupun kesan klinikal ubat-ubatan ini sangat besar, mereka tidak disokong dengan baik oleh tubuh, terutama jika mereka diberikan sebelum makan. Oleh itu, pesakit sering mengalami reaksi teruk sistem pencernaan: loya, muntah, masalah usus.

Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, penurunan paras hemoglobin (anemia) atau kekurangan pada komponen lain aliran darah (sitopenia) telah direkodkan. Selalunya, pesakit yang dihadapi dengan terlalu banyak sistem saraf, iaitu, sawan dan cholestasis - genangan hempedu.

Persiapan kumpulan ini dilarang untuk digunakan serentak dengan nitrofurans (agen antibiotik), kerana kesan rawatan quinolone sangat berkurangan. Ubat-ubatan ini biasanya ditetapkan untuk memerangi jangkitan sistem genitouriner dalam pediatrik, tanda-tanda utama:

  • cystitis;
  • pencegahan keradangan buah pinggang kronik;
  • shigellosis.

PENTING. Bagi orang dewasa, ubat ini tidak berkesan, jadi fluoroquinolon digunakan untuk memerangi penyakit yang sama.

Kontraindikasi termasuk pyelonephritis akut dan kegagalan buah pinggang.

Fluoroquinolones: generasi kedua quinolones

Kelas bahan ini termasuk ubat-ubatan yang mengambil kira kelemahan-kelemahan quinolones generasi sebelumnya. Setiap alat generasi kedua mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas, iaitu, ia membolehkan anda untuk melawan sejumlah besar bakteria dan virus.

Oleh itu, senarai wakil mikroflora patogenik ditambah dengan staphylococci, gram-negatif cocci, rod gram positif. Juga, beberapa alat dalam kumpulan ini mungkin berkaitan dengan ubat anti-tuberculosis, sementara yang lain berjaya digunakan terhadap mikroorganisma intrasel.

Ubat generasi kedua dapat diterima dengan baik oleh badan, tanpa mengira waktu hari mereka diambil: kepekatan mereka dalam aliran darah adalah sama apabila disuntik dan diberikan secara lisan.

Molekul Fluoroquinolone telah meningkatkan kebolehtelapan ke dalam tisu organ-organ penting untuk rawatan yang mana ia bertujuan. Kelebihan utama mereka ialah tempoh tindakan - dari 12 hingga 24 jam.

Apabila menggunakan quinolone generasi kedua, tindak balas yang merugikan dari saluran pencernaan dan sistem saraf pusat diperhatikan lebih kurang: kegagalan buah pinggang bukanlah kontraindikasi kepada penggunaan yang dimaksudkan.

Kelemahan bahan kelas ini adalah kepekaan yang rendah kepada fluoroquinolones sejumlah besar streptococci, serta kekurangan kesan dalam memerangi spirootech, listeria dan anaerobes.

Kesan sampingan dalam aplikasi termasuk:

  1. Melambatkan pembentukan sel-sel tisu artikular, jadi ubat-ubatan ini tidak ditetapkan untuk wanita semasa kehamilan. Keputusan mengenai pelantikan fluoroquinolones generasi kedua kepada kanak-kanak dibuat oleh doktor yang menghadiri, membandingkan manfaat rawatan dengan risiko kepada perkembangan bayi.
  2. Kes-kes perkembangan proses keradangan alat ligamentous (Achilles tendon) diperhatikan, yang disertai oleh pecah ligamen dengan peningkatan aktiviti fizikal pesakit.
  3. Kes-kes aritmia dari ventrikel otot jantung telah dilaporkan.
  4. Photodermatitis.

Nama-nama ubat quinolone generasi kedua mengandungi derivatif bahan-bahan aktif utamanya. Ini adalah ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin dan lomefloxacin.

Quinolone generasi ketiga

Satu ciri khas quinolones dari generasi ketiga ialah peningkatan tindakan antimikrobial terhadap perwakilan mikroflora patogenik seperti pneumococci, mycoplasma dan klamidia.

Apabila diberikan secara lisan, bahan itu diserap sepenuhnya oleh saluran gastrointestinal dan memasuki sistem peredaran darah. Kepekatan maksimumnya diperhatikan sejam selepas mengambilnya, dan ia bertindak selama enam hingga lapan jam.

Dadah kelas ini berjaya digunakan dalam penyakit berjangkit saluran pernafasan atas dan bawah, termasuk kedua-dua manifestasi akut dan pemburukkan bentuk penyakit kronik.

Ubat-ubat ini juga ditetapkan untuk melawan proses keradangan yang menular yang telah menimbulkan organ-organ sistem urogenital pesakit. Kecekapan tinggi dicatatkan oleh ahli dermatologi yang menetapkan ubat ini untuk luka-luka berjangkit pada kulit dan tisu lembut badan. Fluoroquinolon generasi ketiga digunakan untuk memerangi virus anthrax, termasuk untuk pencegahan penampilannya.

Kelas quinolone keempat

Fluoroquinolon generasi ke 4 adalah jauh lebih tinggi daripada kelas-kelas ubat-ubatan sebelumnya, kerana mereka mampu menangani walaupun jangkitan anaerobik.

PENTING. Dalam rawatan penyakit bakteria yang dicetuskan oleh pertumbuhan mikroorganisma patogenik gram-negatif atau Pseudomonas aeruginosa, lebih baik untuk memberi keutamaan kepada fluoroquinolones generasi kedua. Apabila diserap melalui sistem pencernaan, kira-kira 10% daripada jumlah bahan berfaedah hilang, oleh itu, untuk bentuk penyakit akut, pentadbiran ubat intravena disyorkan.

Tanda-tanda untuk penggunaan generasi terbaru fluoroquinolone adalah serupa dengan kelas ubat ketiga, kecuali pengobatan dan pencegahan antraks.

Prinsip fluoroquinolone

Menembus ke dalam darah, quinolones mula mensintesis bahan khas - enzim yang menembusi struktur DNA virus atau bakteria, memusnahkannya, mengetuai wakil mikroflora patogen hingga mati.

Ini adalah perbezaan utama mereka daripada agen antimikroba yang menghalang pertumbuhan dan pembiakan semula virus. Juga, fluoroquinolones bertindak pada membran sel yang berbahaya, melanggar kestabilan mereka, memperlahankan proses aktiviti penting mereka. Oleh itu, sel patogenik telah dimusnahkan sepenuhnya, dan tidak membekukan dengan menjangkakan keadaan yang menggalakkan untuk pengaktifan berikutnya.

Jika kita membandingkan quinolones dan fluoroquinolones, maka semua ubat, bermula dari generasi kedua, mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas. Ini membolehkan fluoroquinolones mengambil bentuk bukan sahaja pil atau suntikan, tetapi juga dana yang digunakan untuk rawatan topikal - titisan yang digunakan untuk merawat penyakit mata dan otolaryngologi.

Farmakokinetik ubat

Kebanyakan produk farmaseutikal yang dimaksudkan untuk kegunaan oral diserap dengan baik oleh membran mukus saluran gastrousus (jumlah penyerapan mencapai 90-100%).

Sudah selepas satu jam, ujian darah klinikal menunjukkan kehadiran kepekatan maksimum bahan aktif. Oleh kerana fluoroquinolones tidak boleh terikat pada protein aliran darah, mereka mudah menembusi tisu dan organ dalaman, termasuk hati, buah pinggang, kelenjar prostat. Jelas menuju ke tapak lesi, mereka tertumpu sebanyak mungkin dalam organ yang terjejas, mengatasi walaupun dengan mikroorganisma intraselular, yang kepekaan terhadap kebanyakan antibiotik dikurangkan.

Sekiranya dadah diambil selepas makan, penyerapannya agak perlahan, tetapi ia akan masuk sepenuhnya ke dalam darah, walaupun dengan sedikit kelewatan. Bioavailabiliti tinggi fluoroquinolones membolehkan mereka untuk mudah mengatasi bahkan halangan plasenta, jadi rawatan adalah dilarang semasa mereka hamil, serta ketika memberi makan (mereka dapat terkumpul dalam susu ibu).

Sistem kencing bertanggungjawab untuk mengeluarkan bahan aktif dari badan: quinolones meninggalkan badan dengan air kencing hampir tidak berubah. Sekiranya kerja ginjal mengalami gangguan atau perlahan, maka quinolones tidak akan dikeluarkan dari badan, yang akan menyebabkan peningkatan kepekatannya. Tetapi fluoroquinolon dengan mudah akan meninggalkan organ-organ dalaman, tanpa mengira kualiti "penapis" manusia.

Apakah fluoroquinolones berbahaya?

Mengambil ubat-ubatan yang mengandungi quinolones dan fluoroquinolones sering disertai oleh reaksi badan yang tidak diingini. Dengan kemunculan dadah generasi kedua dan seterusnya, jumlah kesan sampingan, serta kekerapan penampilan mereka, berkurangan dengan ketara. Tetapi pesakit yang diresepkan ubat-ubatan ini perlu disediakan untuk gangguan berikut.

  • Oleh itu, sistem pencernaan mendakwa gangguan dyspeptik, penampilan heartburn, sakit perut dan perut. Selain loya, muntah, sembelit atau cirit-birit, pesakit mengadu kehilangan selera, perubahan rasa. Sistem saraf pusat juga bertindak balas terhadap bahan sintetik. Rangsangannya yang meningkat ditunjukkan oleh gangguan tidur, kehilangan kekuatan, rasa mengantuk. Kes-kes sakit kepala akut, pening, mengurangkan fungsi visual, "bunyi bising" di telinga. Seringkali, pesakit mengadu kejang atas bahagian atas dan bawah, gegaran tangan, peningkatan kepekaan kulit (kebas, kesemutan, "goosebumps").
  • Reaksi alergi juga ciri-ciri kumpulan ubat ini, dengan kehadiran intoleransi individu terhadap bahan aktif atau komponen lain dari ubat yang dimaksudkan untuk menciptanya. Alergi diungkapkan oleh kemerahan kulit, urtikaria (ruam kecil), pembakaran dan gatal-gatal, bengkak saluran pernafasan atas. Untuk jenis ubat tertentu dicirikan dengan meningkatkan sensitiviti kulit atau membran mukus badan kepada sinar ultraviolet (photosensitivity).

Reaksi buruk yang lebih jarang berlaku daripada mengambil fluoroquinolones termasuk:

  • Gangguan sistem muskuloskeletal. Ini adalah perkembangan patologi seperti kerosakan kepada sendi artikular, pecah tendon, pembentukan lambat jenis tisu, sakit otot, degenerasi tisu tendon.
  • Patologi buah pinggang: urolithiasis, proses keradangan di buah pinggang.
  • Gangguan sistem kardiovaskular: pembentukan gumpalan darah di dalam venous vagina yang lebih rendah, aritmia jantung.
  • Kemunculan "thrush". Candidiasis boleh berlaku di kedua-dua membran mukus vagina dalam wanita, dan di rongga mulut atau hidung kedua-dua jantina.

Kontraindikasi untuk pelantikan semua jenis fluoroquinolones termasuk:

  • atherosclerosis serebrum teruk;
  • kehadiran intolerans individu ke kumpulan bahan sintetik ini;
  • kehamilan dan penyusuan pada wanita.

Kesimpulannya

Walaupun kumpulan ubat antibakteria ini disintesis lebih daripada setengah abad yang lalu, dan perkembangan industri farmaseutikal berlaku dengan pesat, fluoroquinolones tegas menduduki kedudukan utama di kalangan ejen antimikroba, meninggalkan kebanyakan antibiotik.

Dengan bahan-bahan ini, jenis ubat-ubatan baru sentiasa dikembangkan, yang membolehkan untuk merawat pesakit yang mengalami penyakit bakteria yang teruk, yang sehingga kini mungkin tidak dapat dikalahkan.

Pengamal wartawan, resepi memeriksa sendiri.
Dia tahu segala-galanya mengenai lelaki dan ubat tradisional.

myLor

Rawatan Dingin dan Flu

  • Rumah
  • Semua
  • Antibiotik Fluoroquinolone

Antibiotik Fluoroquinolone

Quinols telah digunakan secara meluas dalam bidang perubatan sejak 1962 kerana farmakokinetik dan bioavailabiliti mereka. Quinols dibahagikan kepada dua kumpulan utama:

Untuk fluoroquinolones, kesan antibakteria adalah ciri, yang membolehkan mereka digunakan untuk rawatan tempatan dalam bentuk titisan untuk mata dan telinga.

Keberkesanan fluoroquinolones adalah disebabkan oleh mekanisme tindakan mereka - mereka menghalang gyrase DNA dan topoisomerase, yang mengganggu sintesis DNA dalam sel patogenik.

Kelebihan fluoroquinolone berbanding dengan antibiotik semulajadi adalah tidak dapat dinafikan:

  • Spektrum luas.
  • Ketersediaan bio tinggi dan penembusan tisu.
  • Tempoh perkumuhan yang panjang dari tubuh, yang memberi kesan selepas antibiotik.
  • Penyerapan mudah membran mukus saluran gastrousus.

Oleh kerana pelbagai aplikasi dan tindakan bakteria yang unik (kesan terhadap organisma semasa pertumbuhan dan dorman), antibiotik fluoroquinolone digunakan dalam rawatan penyakit kencing, prostatitis.

Fluoroquinolones - antibiotik (dadah)

Klasifikasi fluoroquinolone adalah generasi utama, masing-masing dibezakan oleh kesan antimikrob yang lebih maju:

Antibiotik terkuat

Kemanusiaan sentiasa mencari antibiotik yang paling kuat, kerana hanya ubat semacam itu dapat menjamin penawar bagi banyak penyakit maut. Yang paling berkesan dianggap sebagai antibiotik spektrum luas - mereka boleh menjejaskan bakteria gram-positif dan gram-negatif.

Antibiotik Cephalosporin mempunyai spektrum tindakan yang luas. Mekanisme tindakan mereka dikaitkan dengan perencatan perkembangan sel membran sel penyebab. Siri antibiotik ini mempunyai kesan sampingan yang minim dan tidak menjejaskan imuniti manusia.

Salah satu kelemahan cephalosporins boleh dianggap sebagai ketidakcekapan mereka terhadap bakteria bukan pembiakan. Dadah kuat dalam siri ini adalah Zeftera, dibuat di Belgium, dan dihasilkan dalam bentuk suntikan.

Macrolides adalah ubat antibiotik, salah satu kelebihan yang dianggap keracunan rendah untuk badan dan, bergantung kepada dos, boleh mempunyai kesan bacteriostatic dan bactericidal pada mikroorganisma.

Fluoroquinolones menunjukkan keberkesanan yang tinggi dalam pelbagai jangkitan dan lokasinya. Fluoroquinolones adalah satu-satunya antibiotik yang boleh bersaing dengan ubat B-laktam.

Ubat generasi lepas adalah levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - ciri khas yang merupakan kesan peningkatan pada agen penyebab radang paru-paru.

Carbapenems adalah sekumpulan antibiotik yang dimiliki oleh B-lactams. Dadah dalam siri ini biasanya dianggap sebagai ubat simpanan, tetapi dalam kes-kes yang sangat teruk, mereka menjadi asas terapi. Carbapenem disuntik kerana penyerapan rendah mereka dalam perut, tetapi mereka mempunyai bioavailabiliti yang baik dan pengedaran yang luas di dalam badan.

Sejumlah tindak balas yang tidak diingini dan tindak balas yang buruk diseimbangkan dengan keberkesanan penggunaan antibiotik. Carbapenem mesti diambil di bawah pengawasan ketat doktor, kerana ia boleh menyebabkan sawan, terutama untuk penyakit buah pinggang. Sekiranya terdapat perubahan dalam kesejahteraan pesakit, ini harus diambil kira oleh doktor yang hadir.

Antibiotik penisilin adalah bakteria B-laktam. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan penisilin pada masa yang sama dengan antibiotik lain. Kebanyakan antibiotik penisilin hanya disuntik kerana berisiko tinggi memusnahkan ubat dalam persekitaran asid perut.

Sesetengah persediaan penisilin telah hilang keberkesanannya dan kini tidak digunakan oleh doktor kerana ketidakupayaan mereka berkaitan dengan beberapa jenis bakteria yang telah bermutasi dan telah hilang kepekaan terhadap terapi antibiotik dengan penisilin.

Apakah penyakit yang digunakan untuk antibiotik fluoroquinolone?

Spektrum penyakit yang mana antibiotik kumpulan fluoroquinolone digunakan adalah seperti berikut:

  • Sepsis.
  • Gonorrhea
  • Prostatitis
  • Jangkitan saluran kencing dan organ pelvik.
  • Jangkitan usus.
  • Jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah.
  • Meningitis
  • Anthrax.
  • Tuberkulosis.
  • Jangkitan pada pesakit dengan diagnosis cystic fibrosis.
  • Persiapan berasaskan Fluoroquinolone digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit mata, yang dipromosikan oleh:

Tahap penembusan dadah yang tinggi ke dalam tisu mata, bahkan melalui kornea utuh.
Kepekatan terapeutik yang signifikan dicapai dalam beberapa minit apabila digunakan secara topikal.

Penggunaan fluoroquinolones ditunjukkan untuk pelbagai jangkitan kelopak mata, konjunktiva, penyakit kornea, dan juga sebagai profilaksis selepas kecederaan dan pembedahan mekanikal.

Kontraindikasi terhadap penggunaan fluoroquinolones mungkin merupakan risiko tindak balas alahan, kehamilan dan penyusuan, dan masa kanak-kanak dan remaja.

Fluoroquinolones terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang dan hati, dan oleh itu, pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan atau penyakit hati, dos ubat mungkin memerlukan pelarasan.

Salah satu penyakit yang paling biasa yang boleh dikendalikan fluoroquinolones ialah prostatitis bakteria, disebabkan terutamanya oleh kesannya terhadap mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif, kepekatan dadah dalam cecair badan dan toleransi mudah dadah oleh pesakit.

Radang paru-paru dianggap sebagai satu lagi penyakit hebat yang menuntut ribuan nyawa setiap tahun. Bakteria-patogen adalah tahan terhadap ubat-ubatan antibiotik tradisional, oleh itu doktor menggunakan menggunakan ubat-ubat yang mengandung fluoroquinolone.

Generasi fluoroquinolon awal tidak memberikan hasil yang diingini kerana aktiviti semula jadi yang lemah terhadap pneumokokus, agen penyebab utama pneumonia. Tetapi generasi keempat fluorinated quinolones berkesan terhadap radang paru-paru, dan khususnya, levofloxacin ubat, yang dilepaskan dalam dua bentuk untuk suntikan dan pentadbiran mulut.

Sparfloxacin hanya terdapat dalam bentuk tablet dan tidak kurang berkesan dalam terapi antibakteria. Walaupun manfaat yang signifikan menggunakan ubat-ubatan ini, terdapat beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan mereka:

  • Peningkatan ketara dalam kepekaan kulit kepada ultraviolet.
  • Perubahan dalam kadar jantung yang menyebabkan arrhythmia.
  • Memandangkan faktor-faktor ini, ubat-ubatan perlu ditetapkan semasa rawatan dengan analisis berhati-hati mengenai manfaat dan kemungkinan risiko.

Dalam rawatan jangkitan urogenital yang disebabkan oleh klamidia, rawatan ditetapkan fluoroquinolones seiring dengan makrolida. Macrolides mempunyai aktiviti anti klamidia, yang paling terkenal dan sering digunakan dalam siri ini adalah erythromycin ubat. Tempoh terapi erythromycin biasanya satu hingga dua minggu.

Fluoroquinolones kurang aktif berhubung dengan klamidia, tetapi melakukan kerja yang sangat baik dengan jangkitan yang disebabkan oleh gonorea, pelbagai cocci dan tongkat, dan oleh itu ditunjukkan untuk terapi yang kompleks. Juga, persiapan bersama beberapa fluoroquinolones dan macrolides ditetapkan untuk rawatan prostatitis bakteria. Terapi selama sebulan membawa kepada hasil yang dapat dilihat - pengurangan gejala yang signifikan dan kiraan darah yang lebih baik.

Persediaan (antibiotik) kumpulan quinolone / fluoroquinolone - keterangan, klasifikasi, generasi

Fluoroquinolones dibahagikan kepada beberapa generasi dan setiap antibiotik generasi berikutnya lebih kuat daripada sebelumnya.

Saya generasi:

  • pipemidovaya (pipemidievy) asid;
  • asid oxolinic;
  • asid nalidixik.

Generasi II:

  • Ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • lomefloxacin.

Generasi III:

Generasi IV (pernafasan):

Antibiotik moden boleh menangani banyak, kadang kala walaupun membawa maut, tetapi sebagai balasannya, mereka memerlukan sikap berhati-hati dan berhati-hati dan tidak memaafkan kebodohan. Dalam kes tidak, pesakit akan terlibat dalam terapi antibiotik dengan sendirinya, tidak mengetahui kehalusan mengambil ubat boleh menyebabkan akibat buruk.

Antibiotik - ini adalah pematuhan disiplin tertentu - selang antara mengambil ubat-ubatan tertentu harus sama, dan pematuhan terhadap diet anti-alkohol, tentu saja, membawa beberapa ketidakselesaan, tetapi tidak ada yang lebih baik dibandingkan dengan kembalinya kesihatan.

Irama moden hidup melemahkan imuniti manusia, dan agen penyebab penyakit berjangkit bermutasi dan menjadi tahan terhadap persediaan kimia utama kelas penisilin.

Ini berlaku kerana penggunaan yang tidak terkawal yang tidak rasional dan buta huruf penduduk dalam perkara-perkara yang bersifat perubatan.

Penemuan pertengahan abad yang lalu - fluoroquinolones - membolehkan anda berjaya menangani banyak penyakit berbahaya dengan akibat negatif yang minimum untuk badan. Enam ubat moden juga termasuk dalam senarai penting.

Gambar lengkap tentang keberkesanan agen antibakteria akan membantu jadual di bawah. Semua nama perdagangan kuinolon alternatif disenaraikan dalam lajur.

Ciri-ciri struktur kimia bahan aktif untuk masa yang lama tidak membenarkan untuk mendapatkan bentuk dos cecair siri fluoroquinolone, dan ia dihasilkan hanya dalam bentuk tablet. Industri farmaseutikal moden menawarkan pilihan pepejal titis, salap dan jenis agen antimikrob lain.

Bacalah: Ketahui tentang klasifikasi antibiotik moden dengan sekumpulan parameter.

Bahan kimia ini disusun sistematik berdasarkan perbezaan dalam struktur kimia dan spektrum aktiviti antimikroba.

Tidak ada sistematisasi ketat produk kimia jenis ini yang seragam. Mereka dibahagikan mengikut kedudukan dan bilangan atom fluorin dalam molekul ke dalam mono-, di-, dan trifluoroquinolones, serta spesies pernafasan dan fluorinasi.

Dalam proses penyelidikan dan peningkatan antibiotik quinolone pertama, 4 generasi lek diperolehi. bermakna.

Ini termasuk Negram, Nevigremon, Gramurin dan Palin, diperolehi berdasarkan nalidixic, pipimidovoy dan asid oxolinic. Antibiotik quinol adalah pilihan kimia dalam rawatan keradangan bakteria saluran kencing, di mana mereka mencapai kepekatan maksimum, kerana ia dikeluarkan tidak berubah.

Mereka berkesan terhadap salmonella, shigella, klebsiella dan eterobakteria lain, tetapi mereka tidak menembusi baik ke tisu, yang menghalang penggunaan quinolones untuk terapi antibiotik sistemik, terhad kepada beberapa penyakit usus.

Cocci gram-positif, bacillus pyo-purulen dan semua anaerobes adalah tahan. Di samping itu, terdapat beberapa kesan sampingan yang disebut dalam bentuk anemia, dispepsia, sitopenia dan kesan berbahaya pada hati dan buah pinggang (quinolone dikontraindikasikan pada pesakit yang mendiagnosa patologi organ-organ ini).

Hampir dua dekad penyelidikan dan percubaan untuk meningkatkan membawa kepada penciptaan fluoroquinolones generasi kedua.

Yang pertama adalah Norfloxacin, diperolehi dengan melampirkan atom fluorin ke molekul (dalam kedudukan 6). Keupayaan untuk menembusi ke dalam badan, mencapai kepekatan tinggi dalam tisu, membolehkan ia digunakan untuk merawat jangkitan sistemik yang dicetuskan oleh Staphylococcus aureus, banyak mikroorganisma gram, dan beberapa gram + rod.

Standard emas telah menjadi Ciprofloxacin, yang banyak digunakan dalam kemoterapi untuk penyakit urogenital, pneumonia, bronkitis, prostatitis, antraks dan gonorea.

Kesan sampingan sedikit, yang menyumbang kepada toleransi pesakit yang baik.

Kelas ini mendapat namanya kerana keberkesanannya yang tinggi terhadap penyakit saluran pernafasan yang lebih rendah dan atas. Kegiatan bakterisida terhadap pneumococci yang tahan terhadap penicillin dan derivatifnya adalah jaminan untuk merawat sinusitis, pneumonia dan bronkitis yang berjaya dalam tahap akut. Dalam amalan perubatan, Levofloxacin (Ofloxacin adalah isomer kidal), Sparfloxacin dan Temafloxacin digunakan.

Bioavailabiliti mereka adalah 100%, yang membolehkan anda berjaya merawat penyakit berjangkit dengan apa-apa keterukan.

Moxifloxacin (Avelox) dan Hemifloxacin dicirikan oleh tindakan bakteria yang sama sebagai bahan kimia fluoroquinolone kumpulan terdahulu.

Mereka menekan aktiviti penting pneumococci yang tahan terhadap penisilin dan makrolida, bakteria anaerobik dan atipikal (chlamydia dan mycoplasma). Berkesan dengan jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah dan atas, keradangan tisu lembut dan kulit.
Ini juga termasuk Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin dan beberapa yang lain. Walau bagaimanapun, semasa ujian klinikal, ketoksikan mereka dan, akibatnya, sejumlah besar kesan sampingan telah dikenalpasti. Oleh itu, nama-nama ini dikeluarkan dari pasaran dan tidak digunakan dalam amalan perubatan hari ini.

Laluan untuk mendapatkan ubat-ubatan moden yang sangat berkesan dalam kelas fluoroquinolones agak lama.

Semuanya bermula pada tahun 1962, apabila asid nalidixik diperoleh secara rawak dari kloroquine (bahan antimalaria).

Kompaun ini sebagai hasil ujian menunjukkan bioaktiviti yang sederhana terhadap bakteria gram-negatif.

Penyerapan dari saluran pencernaan juga rendah, yang tidak membenarkan penggunaan asid nalidixik untuk rawatan jangkitan sistemik. Walau bagaimanapun, ubat ini mencapai kepekatan yang tinggi di peringkat penghapusan badan, yang mana ia digunakan untuk merawat sfera urogenital dan beberapa penyakit berjangkit usus. Asid tidak mendapat penggunaan yang meluas di klinik, kerana mikroorganisma patogenik dengan cepat membangun rintangan kepadanya.

Nalidixic, memperoleh sedikit asid pimemidic dan oxolinic, serta ubat-ubatan berdasarkan mereka (Rosoxacin, Tsinoksatsin dan lain-lain) - antibiotik quinolone. Kecekapan rendah mereka mendorong para saintis untuk meneruskan penyelidikan dan membuat pilihan yang lebih berkesan. Akibat banyak eksperimen pada tahun 1978, Norfloxacin disintesis dengan melampirkan atom fluorin ke molekul quinolone. Aktiviti bakterisida yang tinggi dan bioavailabiliti telah menyediakan pelbagai penggunaan, dan saintis berminat dengan prospek untuk fluoroquinolones dan peningkatan mereka.

Sejak awal tahun 80-an, banyak ubat telah diperolehi, 30 daripadanya telah menjalani ujian klinikal, dan 12 digunakan secara meluas dalam amalan perubatan.

Bacalah selanjutnya: Pencipta antibiotik atau riwayat keselamatan manusia

Aktiviti antimikrob yang rendah dan spektrum tindakan yang terlalu sempit bagi ubat generasi pertama telah lama membatasi penggunaan fluoroquinolones untuk secara eksklusif jangkitan bakteria urologi dan usus.

Walau bagaimanapun, perkembangan seterusnya telah dibenarkan mendapatkan ubat yang sangat berkesan yang bersaing hari ini dengan ubat antibakteria penisilin dan makrolida. Formula pernafasan moden yang fluorinated telah menemui tempat mereka dalam pelbagai bidang perubatan:

Peradangan pada usus yang lebih rendah yang disebabkan oleh enterobakteria telah dirawat dengan berkesan dengan Nevigramone.

Oleh kerana ubat-ubatan yang lebih maju dalam kumpulan ini, aktif terhadap kebanyakan bacilli, dicipta, skop permohonan telah berkembang.

Aktiviti tablet antimikrob fluoroquinolone dalam memerangi banyak patogen (terutamanya atipikal) menyebabkan kemoterapi berjaya jangkitan seksual (seperti mycoplasmosis, klamidia), serta gonorea.

Vaginosis bakteria pada wanita, yang disebabkan oleh ketegangan yang tahan terhadap penisilin, juga memberi respon yang baik kepada rawatan sistemik dan tempatan.

Keradangan dan integriti epidermis yang disebabkan oleh staphylococci dan mycobacteria dirawat dengan ubat kelas yang sesuai (Sparfloxacin).

Ia digunakan secara sistematik (tablet, suntikan), dan untuk kegunaan tempatan.

Persediaan kimia generasi ketiga, sangat berkesan terhadap kebanyakan bacilli patogen, digunakan secara meluas untuk rawatan organ ENT. Keradangan sinus sinus paranasal (sinusitis) dengan cepat dihentikan oleh Levofloxacin dan analognya.

Sekiranya penyakit ini disebabkan oleh ketegangan mikroorganisma yang tahan kepada kebanyakan fluoroquinolon, disarankan untuk menggunakan Moxy- atau Hemifloxacin.

Untuk masa yang lama, para saintis gagal mendapatkan sebatian kimia yang stabil sesuai untuk membuat bentuk dos cair. Ini menjadikan sukar untuk menggunakan fluoroquinolones sebagai ubat topikal. Bagaimanapun, dengan menambah formula, ia mungkin untuk mendapatkan salap dan titisan mata.

Lomefloxacin, Levofloxacin dan Moxifloxacin ditunjukkan untuk rawatan konjunktivitis, keratitis, proses keradangan selepas operasi dan untuk pencegahan yang terakhir.

Tablet Fluoroquinolone dan bentuk dos lain, yang dipanggil pernafasan, sangat baik dalam mengurangkan keradangan saluran pernafasan yang lebih rendah dan atas yang disebabkan oleh pneumococci. Apabila dijangkiti dengan strain macrolide dan penisilin, Gemifloxacin dan Moxifloxacin biasanya ditetapkan. Mereka dicirikan oleh ketoksikan yang rendah dan diterima dengan baik. Dalam kemoterapi tuberkulosis kompleks, Lomefloxacin dan Sparfloxacin berjaya digunakan. Walau bagaimanapun, yang paling sering menyebabkan kesan negatif (photodermatitis).

Fluoroquinolones adalah ubat pilihan dalam memerangi penyakit berjangkit sistem kencing. Mereka berkesan menangani kedua-dua patogen gram-positif dan gram-negatif, termasuk yang tahan kepada kumpulan-kumpulan lain agen antibakteria.

Tidak seperti antibiotik quinol, ubat 2 dan kemudian generasi tidak beracun kepada buah pinggang. Oleh kerana kesan sampingan ringan, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin dan Levofloxacin dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Dilantik dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk suntikan.

Seperti mana-mana ubat antibakteria, persediaan kimia kumpulan ini memerlukan penggunaan yang teliti di bawah pengawasan perubatan. Mereka boleh diberikan hanya oleh seorang pakar yang dapat mengira dos dan tempoh pentadbiran dengan tepat. Kemerdekaan dalam pemilihan dan pembatalan tidak dibenarkan di sini.

Hasil positif terapi antibiotik bergantung pada pengenalan patogen yang betul. Fluoroquinolones sangat aktif terhadap mikroflora patogen berikut:

  • Gram-negatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogen anthrax, Pseudomonas aeruginosa dan lain-lain.
  • Gram-positive - streptococci, clostridia, legionella dan lain-lain.
  • Mycobacterium, termasuk bacilli bacilli.

Kegiatan anti-bakteria seperti ini menyumbang kepada penggunaan yang meluas dalam pelbagai bidang perubatan. Ubat Fluoroquinolone berjaya mengubati jangkitan kawasan urogenital, penyakit kelamin, radang paru-paru (termasuk atipikal), pembengkakan bronkitis kronik, keradangan sinus paranasal, penyakit oftalmik genesis bakteria, osteomielitis, enterocolitis, kerosakan mendalam pada kulit, disertai dengan bisul.

Senarai penyakit yang boleh dirawat dengan fluoroquinolones sangat luas. Di samping itu, ubat-ubatan ini adalah optimum sekiranya kegagalan penisilin dan makrolida, serta dalam bentuk kebocoran teruk.

Agar terapi antibiotik untuk membawa manfaat secara eksklusif, perlu mengambil kira kontraindikasi kumpulan persediaan kimia ini. Asid nalidiksik dan oxolinik adalah toksik kepada buah pinggang dan, dengan itu, dilarang untuk digunakan oleh orang yang mengalami kekurangan buah pinggang. Ubat-ubatan yang lebih moden juga mempunyai beberapa batasan ketat.

Siri antibiotik fluoroquinolone mempunyai kesan teratogenik (menyebabkan mutasi dan kecacatan perkembangan intrauterin), dan oleh itu dilarang semasa kehamilan. Semasa tempoh laktasi, bengkak fontanelles dan hydrocephalus dalam bayi yang baru lahir boleh diprovokasi.

Di kalangan kanak-kanak yang lebih muda dan menengah, di bawah pengaruh bahan kimia ini, pertumbuhan tulang melambatkan, jadi mereka hanya boleh diresepkan sebagai usaha terakhir (apabila manfaat terapeutik melebihi kemudaratan yang mungkin). Pada orang tua, risiko kenaikan tendon semakin meningkat. Di samping itu, tidak digalakkan menggunakan kumpulan tablet antimikroba ini dengan sindrom pukulan yang didiagnosis.

Agar tidak menyebabkan kemudaratan yang tidak boleh diperbaiki kepada badan anda, anda mesti mengikuti arahan perubatan dan tidak menghiraukan diri sendiri!

Bacalah selanjutnya: Data unik mengenai kesesuaian antibiotik antara satu sama lain dalam jadual

Apa-apa soalan? Dapatkan konsultasi percuma dengan doktor sekarang!

Menekan butang akan membawa kepada halaman khas laman web kami dengan borang maklum balas dengan pakar profil yang anda minati.

Perundingan perubatan percuma

Dalam farmaseutikal moden, antibiotik fluoroquinolone adalah kumpulan bebas ubat yang diperolehi daripada sintesis kimia dan dengan spektrum tindakan yang luas. Mereka dicirikan oleh sifat-sifat farmakokinetik yang tinggi dan kemampuan yang sangat baik untuk menembusi sel-sel dan tisu, termasuk membran bakteria dan makroorganisma.

Pada masa ini, semua fluoroquinolon dibahagikan kepada 4 kumpulan utama, yang menentukan ciri-ciri dan ciri-ciri mereka.

Urutan perkembangan ubat-ubatan baru adalah asas untuk pembahagian mereka menjadi kumpulan. Oleh itu, fluoroquinolones generasi 1, 2, 3 dan 4 diketahui.

Ubat pertama telah dibangunkan pada 60-an abad yang lalu. Asid nalidixik (bahan aktif) antibiotik dan pengadunnya (oxolin dan asid pimemidic) menunjukkan hasil yang baik dalam memerangi bakteria yang menyebabkan patologi yang tidak rumit dari saluran kencing dan usus (disentri, enterocolitis).

Generasi pertama termasuk ubat berikut: Negram, Nevigremon - ubat berdasarkan asid nalidixik. Mereka mempunyai kesan negatif terhadap bakteria berikut: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Walaupun kecekapan tinggi, produk ini dicirikan oleh biopermeability yang dikurangkan dan sejumlah besar kesan sampingan. Oleh itu, banyak kajian telah menunjukkan seratus persen ketahanan terhadap kesan antibiotik bakteria seperti cocci gram-positif, anaerobes, dan pseudomonas aeruginosa.

Apabila mengambil ubat, pesakit mengadu gangguan dyspeptik, anemia hemolitik, overexcitement sistem saraf dan sitopenia. Di samping itu, kesan ubat-ubatan melarang mengambilnya dalam pyelonephritis akut dan kegagalan buah pinggang.

Tetapi sejak antibiotik kumpulan ini diiktiraf sebagai arahan yang sangat menjanjikan, penyelidikan dan pembangunan ubat baru tidak berhenti. Dua puluh tahun selepas penampilan asid nalidixik, ejen antimikrob fluoroquinolone, perencat gyrase DNA, telah disintesis.

Pada asasnya bahan-bahan baru diperolehi dengan memperkenalkan atom fluorin ke dalam molekul quinoline. Kerana sebatian ini, mereka menerima nama mereka - fluoroquinolones. Keberkesanan bakteria dan ciri-ciri dadah sepenuhnya bergantung kepada bilangan atom fluorin (satu atau beberapa) dan lokasi mereka dalam pelbagai kedudukan atom quinoline.

Fluoroquinolon generasi kedua menunjukkan beberapa kelebihan berbanding quinolones tulen.

Satu kejayaan dalam industri farmaseutikal adalah keupayaan ubat-ubatan untuk mempengaruhi jenis bakteria berikut:

  • gram-negatif cocci dan tongkat (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningococci, gonococcus, dll);
  • bacilli gram positif (corynebacterium, listeria, patogen anthrax);
  • staphylococcus;
  • legionella;
  • dalam sesetengah kes, bacillus tubercle.

Fluoroquinolon generasi kedua termasuk:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol dan Tsiprobay), yang dikenali sebagai standard emas dalam kumpulan ubat ini. Ubat ini digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (pneumonia nosokomial dan bronkitis kronik), sistem kencing dan usus (salmonellosis, shigellosis). Juga, senarai patologi untuk disembuhkan dengan bantuan ubat ini termasuk penyakit berjangkit seperti prostatitis, sepsis, tuberkulosis, gonorea, antraks.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), yang mewujudkan kepekatan maksimum bahan aktif dalam sistem kencing dan saluran gastrousus. Petunjuk untuk digunakan adalah jangkitan sistem urogenital dan usus, prostatitis, gonorea.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) adalah ubat yang paling berkesan di kalangan fluoroquinolones generasi kedua berhubung dengan klamidia dan pneumococci. Kesannya terhadap bakteria anaerobik sedikit lebih buruk. Dilantik untuk menyembuhkan jangkitan salur pernafasan dan saluran kencing, prostat, patologi usus, gonorea, tuberkulosis, luka-luka berjangkit yang teruk pada organ pelvik, kulit, sendi, tulang dan tisu lembut.
  4. Pefloxacin (Abactal) sedikit kurang berkesan daripada persiapan di atas, tetapi ia menembusi membran biologi bakteria lebih baik daripada yang lain. Ia digunakan untuk patologi yang sama seperti antibiotik fluoroquinolone yang lain, termasuk meningitis bakteria sekunder.
  5. Lomefloxacin (Maksakvin) tidak bertindak atas jangkitan anaerobik dan menunjukkan hasil yang lemah apabila berinteraksi dengan pneumococci, tetapi berbeza dengan tahap bioavailabiliti yang mencapai 100%. Di Rusia, ia digunakan untuk merawat bronkitis kronik, jangkitan kencing dan tuberkulosis (dalam terapi gabungan).

Obat-obatan Fluoroquinolone telah mengambil kedudukan utama dalam mengubati patologi yang disebabkan oleh jangkitan bakteria. Kelebihan utama mereka sehingga hari ini adalah:

  • tahap bioaktiviti yang tinggi;
  • mekanisme tindakan yang unik, tidak digunakan oleh lebih daripada satu ubat untuk tujuan ini;
  • penembusan yang sangat baik melalui membran bakteria dan keupayaan untuk mencipta bahan pelindung dalam sel yang hampir tumpuan kepada serum;
  • toleransi pesakit yang baik.
Top